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SGLT-2抑制剂和DPP-4抑制剂
2019-06-09 来源:湖南药事服务网 作者:李献忠


钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂

一、SGLT-2 抑制剂及其作用机制

  SGLT全称为钠-葡萄糖协同转运蛋白,小肠黏膜上的被命名为SGLT-1,而肾小管细胞上的被命名为SGLT-2。血液中的葡萄糖通过肾小球滤过,又在肾小管被重吸收入血, SGLT-2负责90%的肾脏葡萄糖的重吸收。

  正常人肾脏每天可以重吸收近100%的葡萄糖。而有证据表明2型糖尿病患者肾小管SGLT-2表达升高,肾糖阈升高,肾脏重吸收葡萄糖增加,结果进一步升高了血糖。

  钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂是全新作用机制的降糖药物,通过选择性的抑制肾脏近曲小管上皮细胞膜管腔侧的 SGLT-2,减少葡萄糖重吸收并促进尿糖排泄,进而降低血糖,同时可减重和降压。其作用机制不依赖胰岛素,在 2 型糖尿病的任何阶段均可被应用,但由于葡萄糖经肾脏排入尿液,伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。

  中华医学会糖尿病学分会(CDS)组织编写的《2017版中国2型糖尿病防治指南》将SGLT-2抑制剂作为新型降糖药首次纳入治疗路径内,并对于二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者,可早期联合SGLT-2i治疗。根据指南, SGLT-2抑制剂的降糖效果与二甲双胍相当,且有心血管增益,单独使用不增加低血糖风险,存在优势。


二、SGLT-2抑制剂代表药物

  1、从左至→右分别为:达格列净、卡格列净、恩格列净

  2、从左→右分别为:埃格列净、托格列净、鲁格列净、伊格列净


三、SGLT-2抑制剂上市及治疗参数对比



二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂

一、DPP-4抑制剂及其作用机制

  DPP全称为二肽基肽酶,是通过抑制 DPP-4 而减少 GLP-1(胰高血糖素样肽 -1)在体内的失活,使内源性 GLP-1 的水平升高。GLP-1 通过血糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素而发挥降低血糖的作用。单独使用 DPP-4 抑制剂不增加低血糖发生的风险,也不增加体重。

二、DPP-4抑制剂代表药物

从左至右分别为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。


三、DPP-4抑制剂治疗参数的对比



各类降糖药物的靶部位





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