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阿芬太尼麻醉药品
英文名称 Alfentanil
其他名称 盐酸阿芬太尼、阿芬他尼、四唑芬太尼、RAPIFEN
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在临近分娩时长期、大量使用
是否禁止零售 禁止零售
性状 本品为盐酸盐。熔点140.8℃。
适应证 用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,可作为复合麻醉用药。
药理作用 ⑴药效学:本品是芬太尼的衍生物,为阿片类受体激动药,是静脉注射的速效麻醉镇痛药。阿芬太尼的镇痛作用较芬太尼小,为其1/4,作用时间为其1/3.阿芬太尼对呼吸抑制的副作用与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短,此药对心血管系统的影响很轻,一般不影响血压,也没有释放组胺的作用,此药引起恶心、呕吐和胸壁僵硬等作用也与芬太尼相似。
⑵药动学:阿芬太尼起效快,注射后1分钟即达峰值,维持时间短,约为10分钟。本品的亲脂性较芬太尼低,与血浆蛋白结合率却较高,分布容积不及芬太尼的1/4,消除半衰期为芬太尼的1/3~1/2。t1/2为1~2小时。尽管阿芬太尼的亲脂性低,但由于其pKa为6.8,低于生理性pH,故在体内pH7.4条件下,85%阿芬太尼呈非解离状态(芬太尼仅为9%),因而透过血-脑脊液屏障的比例也大,起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物,主要为去甲阿芬太尼;不到1%以原形从尿中排出。
不良反应 与所有阿片类镇痛药一样可引起呼吸抑制或窒息。过量时可引起严重低血压。
禁忌症 对拟吗啡药明显不耐受的患者禁用。
注意事项 ⑴慎用于肝功能不全者、老年人和体弱患者。必须使用时应减量,以防止药物蓄积。
⑵大剂量引起的呼吸抑制可用纳洛酮对抗,心动过缓可用阿托品,肌肉僵直可用肌松药解救。
药物相互作用 ⑴中枢神经系统药物(如巴比妥类、苯二氮䓬类和精神类药)加强本品的作用。
⑵烯丙吗啡、纳洛酮减弱本品的作用。
⑶红霉素、地尔硫䓬、酮康唑、伊曲康唑减慢本品的代谢,使其作用增强。
⑷美索比妥、硫喷妥钠增加呼吸抑制作用。
⑸阿芬太尼与纳曲酮竞争阿片受体,引起阿片戒断症状。
⑹丙泊酚改变本品的代谢,增加本品的毒性。
⑺利福布汀加快阿芬太尼的代谢,减弱本品的作用。
⑻酒精增强本品代谢,降低治疗效果。
给药说明 ⑴合成的快速、超短时间的阿片受体激动药,起效迅速,静脉注射在一个臂-脑循环时间内起效,1分钟内达血药浓度峰值。
⑵对心血管系统抑制大于芬太尼,尤其对老年人及ASAⅢ~Ⅳ病人。
⑶在体内无蓄积,即长时间用于肾衰病人,和吗啡相比,也很少有蓄积。
用法与用量 ⑴镇痛、镇静:10~30μg/kg,继以0.25~0.75μg/(kg·min)可维持满意镇痛状态。
⑵麻醉诱导:80~200μg/kg,继以1~3μg(kg·min)维持麻醉,停药后很快清醒,或间断给以5~10μg/kg维持。
⑶全身静脉麻醉:先以150μg/kg负荷剂量,继以1.3μg/(kg·min),则可达手术镇痛需要。
剂型与规格
注射液 1mg 2ml 5mg 10ml 0.5mg 5ml(儿科用) 哪儿有
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