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自助用药查询

氨甲环酸
英文名称 Tranexamicum Acid
其他名称 止血环酸、凝血环酸、凝血酸、艾辛可、奥雪凝、百瑞、捷宁、捷凝、血速宁、妥善敏、维雪、AMCA、Transamin、Amikapron、Cyklokapron、Frenolyse
基本药物 基药(注射液:5ml:0.25g、5ml:0.5g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、注射剂为甲类,口服常释剂型和大输液注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
性状 为白色结晶性粉末,无臭。溶于水,微溶于乙醇。
贮存条件 避光、密闭干燥保存。
适应证 主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品还可用于:①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血;②用作溶栓药,如组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物;③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;④局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重鼻出血;⑤用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术的出血;⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险性。至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药;⑦用于治疗遗传性血管性水肿,可减少其发作次数和严重度;⑧血友病患者发生活动性出血。
药理作用   ⑴药效学:血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,多以不致发生纤溶性出血。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白(原)讲解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而阻止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。本品作用强于氨甲苯酸。
  ⑵药动学:口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰时间一般在3小时。按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20μg/ml;4小时后血药浓度为5μg/ml。本品能透过血脑屏障,脑脊液内浓度可达有效水平(1μg/ml),脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右。如按体重静注10mg/kg或按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%或静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
不良反应 本品不良反应较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。不良反应尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。
禁忌症 对本品过敏者及有血栓形成倾向或有纤维蛋白沉积时禁用。
注意事项 ⑴应用本品要监护患者以降低血栓形成并发症的可逆性。有血栓形成倾向及有心肌梗死倾向者慎用。
⑵本品一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭,故应在肝素化的基础上应用本品。在DIC晚期,以纤溶亢进为主时可单独应用本品。
⑶如与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。应在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
⑷由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿患者禁用或慎用。
⑸慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度产较高。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
⑹应用本品时间较长者,应做眼科检查监护(视力、视觉、视野和眼底检查)。
药物相互作用 ⑴与青霉素或链激酶等溶栓剂有配伍禁忌。
⑵口服避孕药、雌激素和凝血酶原复合物与本品合用,有增加血栓形成的危险。
⑶与其他凝血因子合用,有形成血栓的可能,或在应用凝血因子8小时后可考虑应用。
⑷与抗高血压药物硝普钠合用可降低疗效。
给药说明 ⑴防止手术前后出血,可参考以下的用法与用量。
⑵治疗原发性纤维蛋白溶解所致的出血,剂量可酌情加大。
用法与用量   ⑴口服:口服:一次1~1.5g,一日2~6g。
  ⑵静脉注射或静脉滴注:一次0.25~0.5g,一日0.75~2g,加入25%葡萄糖注射液20ml静脉注射,或稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液200ml中静脉滴注。
  ⑶预防阴道分娩产后出血:催产素10U,用10%葡萄糖注射液20ml稀释,于胎肩娩出后缓慢静注。之后立即用氨甲环酸注射液1g,用5%葡萄糖注射液稀释至20ml,于胎儿娩出后缓慢静注,静注时间为2~3分钟。
  ⑷局部应用可制止鼻出血,前列腺或膀胱术后可用1g/L药液冲洗膀胱2~5日。
剂型与规格
片剂 0.125g 0.25g 0.5g XB02A乙0229 5% 哪儿有
胶囊剂 0.25g XB02A乙0229 5% 哪儿有
注射液 0.25g 5ml基药 0.5g 5ml基药 0.2g 2ml XB02A甲0229 0% 哪儿有
注射液 0.1g 2ml 1g 10ml 0.25g 2.5ml XB02A甲0229 0% 哪儿有
粉针剂 0.4g 0.5g 1.0g XB02A甲0229 0% 哪儿有
注射液 1.0g:0.68g 100ml 1.0g:0.7g 100ml 0.5g:0.84g 100ml XB02A乙0214 20% 哪儿有
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