| 英文名称 | Fondaparinux Sodium | |||||||
| 其他名称 | 磺达肝素钠、安䓬、安卓、泽瑞妥、ARIXTRA | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版、注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||
| 贮存条件 | 遮光、密封，25℃条件下保存（不要冷冻）。 | |||||||
| 适应证 | ⑴用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、膝关节手术或可根据置换术等患者，预防静脉血栓栓塞性事件的发生。 ⑵用于腹部手术后患者的VTE预防。[1.美国FDA批准磺达肝癸钠用于腹部手术后患者的VTE预防；2.美国肝胰胆学会AHPBA《胰腺手术中VTE预防和抗凝管理》（2021）] ⑶用于急性肺栓塞。[1.美国FDA批准磺达肝癸钠用于急性肺栓塞；2.中华医学会《肺血栓栓塞症诊治与预防指南》（2018）] ⑷用于深静脉血栓。[1.美国FDA批准磺达肝癸钠用于深静脉血栓；2.欧洲血管外科学会ESVS《静脉血栓管理临床实践指南》（2021）] |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种化学合成的高亲和力戊糖结构，选择性间接抑制Ⅹa因子。通过与抗凝血酶Ⅲ（AtⅢ）的活化部位特异性结合，加速Ⅹa因子复合物形成约340倍，加速抑制Ⅹa因子，进而减少凝血酶产生和纤维蛋白形成。本品不能灭活凝血酶（活化因子Ⅱ），亦对血小板没有作用。 ⑵药动学：皮下给药后吸收迅速完全，生物利用度达100％，2小时可达到血药峰浓度，血浆分布容积为7～11L。体外，本品以剂量依赖血浆浓度结合的形式高度特异地结合于抗凝血酶蛋白（在0.5～2mg/L的浓度范围内为98.6％～97.0％），与其他血浆蛋白结合不明显。64％～77％以原形经肾脏排泄，消除半衰期约17小时。 |
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| 不良反应 | 主要的不良反应是出血，常见手术后出血，贫血；少见出血（鼻衄、胃肠道出血、咳血、血尿、血肿），血小板减少症，紫癜，血小板增生症，血小板异常，凝血异常。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
磺达肝癸有小概率引起血清转氨酶含量升高，1%至2%的患者血清转氨酶含量升高到正常值上限的3倍以上，低于肝素或小分子量肝素所引起的血清酶升高比例。磺达肝癸治疗过程中出现的感动能检查异常普遍程度较弱，未伴有黄疸或其他临床症状，无需停药。磺达肝癸未广泛应用于临床领域，出版文献中也无相关的临床症状明显的肝损伤病例。 ⑵损伤机制：磺达肝癸会引起药物性肝损伤的机制尚不清楚。磺达肝癸很少经肝脏代谢，不会影响CYP 450酶的活性。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品或其注射液中成分过敏者。 ⑵具有临床意义的活动性出血、急性细菌性心内膜炎、肌酐消除半衰期＜20ml/min的严重肾脏损害。 |
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| 注意事项 | ⑴仅用于皮下注射，不能肌内注射。 ⑵以下情况应慎用：严重肝肾功能损害、出血性疾病、活动性溃疡性胃肠疾病、近期颅内出血或接受脑、脊柱或眼科手术、同时使用能增加出血风险药物者。 ⑶由于缺乏安全性和疗效方面的数据，不推荐用于17岁以下的青少年或儿童。 ⑷在老年患者中应慎用，由于肾脏功能随年龄增长而降低，老年患者可以表现为磺达肝癸钠排泄的减少以及暴露的增加。 ⑸磺达肝癸钠的排泄随体重降低而减少，出血危险性会增加，体重＜50kg的患者应谨慎使用。 ⑹除非明确需要，否则不应用于妊娠期妇女和哺乳期妇女。 |
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| 药物相互作用 | 与可增加出血危险的药物联合使用时，发生出血的风险会增加。口服抗凝药（华法林）、血小板抑制药（阿司匹林）、非甾体抗炎药（吡罗昔康）以及地高辛不影响本品的药代动力学。本品既不影响华法林INR的活性，也不影响在使用阿司匹林或吡罗昔康治疗时的出血时间，也不影响稳态下的地高辛的药代动力学。 | |||||||
| 用药交代 | 可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 | |||||||
| 给药说明 | 仅用于皮下注射，不能肌内注射。 | |||||||
| 用法与用量 | ⑴接受重大骨科手术的患者：推荐剂量为一次2.5mg，一日1次，术后皮下注射给药。初始剂量应在手术结束后6小时给予，并且需在确认已止血的情况下。治疗应持续都静脉血栓栓塞风险消失之后，通常到患者可以下床活动，至少在手术后5～9天。在接受髂关节手术的患者中，应延长预防使用本品的时间，需再增加24日。 ⑵不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死治疗：推荐剂量为一次2.5mg，一日1次，皮下注射给药。做出诊断后应尽早开始治疗，治疗持续最长为8日，如果不到8日，用到出院为止。 ⑶ST段抬高心肌梗死的治疗：本品推荐剂量为一次2.5mg，一日1次。首剂应静脉内给药，随后剂量通过皮下注射给药。治疗应在诊断确立后尽早给药，治疗持续最长为8日，如果不到8日用至出院为止。在ST段抬高心肌梗死或不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死患者中，那些将接受冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者中，如果可能的话，在手术前的24小时内不应该给予本品，可以在手术后48小时再次开始给药。 |
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| 剂型与规格 |
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