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二甲双胍
英文名称 Metformin
其他名称 盐酸二甲双胍、甲福明、格华止、美迪康、力唐宁、君力达、龙泰康、麦克罗辛、美迪康、泰白、泰比、亿恒、奈达
基本药物 基药(片剂、肠溶(片剂、胶囊)、缓释片:0.25g、0.5g;胶囊:0.25g;缓释胶囊:0.25g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、口服常释剂型为甲类,缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭。在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。
贮存条件 常温密闭保存。
适应证   ⑴用于2型糖尿病,包括10岁以上少年2型糖尿病,肥胖和伴有高胰岛素血症者,用本药不但能降低血糖作用,还可减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些黄酰脲类疗效较差的患者有效,如与黄酰脲类合用,有协同作用,较分别单用效果好。亦可用于10岁以上伴有酮症或酮症酸中毒的1型糖尿病,与胰岛素注射剂联合治疗,可减少胰岛素剂量。
  ⑵用于治疗成人多囊卵巢综合症【美国FDA未批准;《2013ENDO美国多囊卵巢综合征的诊疗指南》;中华医学会妇产科学会《临床诊疗指南·妇产科分册》;《2012 ESHER/ASER共识:多囊卵巢综合征(PCOS)对女性健康的影】。
  ⑶用于治疗妊娠期糖尿病(胰岛素抵抗重、胰岛素剂量大患者)。【美国FDA未批准;中华医学会糖尿病学分会,《中国2型糖尿病防治指南》(2020版)】。
药理作用   ⑴药效学:本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的作用机制可能是:①增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用,并促进糖的无氧酵解;②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③抑制肝糖原异生作用,减少肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。本品无促进脂肪合成作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
  研究人员称二甲双胍能增加向细胞中释放氧分子数量,研究人员还表示这可能能增强机体的强健程度并延长寿命。研究人员在秀丽隐杆线虫和老鼠身上的测试结果显示本品能减缓衰老速度。
  ⑵药动学:二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期(t1/2)为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品约90%以原形经肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起乳酸性酸中毒。
不良反应 ⑴常见的不良反应有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
⑵有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
⑶乳酸性酸中毒罕见,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
⑷可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,导致巨幼红细胞贫血,也可引起吸收不良。
肝损伤 ⑴肝损伤:有病例报告显示,少于1%的患者在二甲双胍治疗期间出现酶含量上升。对于患有脂肪肝的患者,二甲双胍确实可使其减少转氨酶上升的幅度。二甲双胍引起临床症状明显的肝损伤情况极为少见,尽管数世纪以来二甲双胍被广泛用于医学治疗,但相关文献对于此类肝损伤病例的记载不超过12例。二甲双胍引起的肝损伤在治疗开始后的1至8周内出现,初期通常伴有虚弱疲劳症状,随后出现黄疸。存在许多肝细胞损伤型和胆汁淤积型肝损伤的组合病例,部分病例为混合型损伤。过敏症状并不常见,但已有皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症的病例报告。自身抗体形成也不典型。因为二甲双胍通常配合其他降血糖药剂使用,许多该类药剂可导致肝损伤,因此难以确定肝损伤是由二甲双胍还是其他药剂引起的。产生肝损伤的时间是最显著的特征,使药后立即产生肝损伤,且不是长期治疗。患者在停止二甲双胍治疗后迅速恢复。
⑵损伤机制:二甲双胍的肝损伤机制目前未知。实际上二甲双胍有利于多种形式的肝病,例如非酒精性脂肪性肝病,对于已出现的轻度血清酶异常,无需停药。二甲双胍引起的急性肝损伤可能具有代谢性疾病基础,从而在治疗开始后的数周内发病。重新服用药物可能导致病情复发,但在损伤复发前常常需要经过数周至数月的治疗。
禁忌症 ⑴妊娠期妇女禁用(注:美国FDA已批准用于孕妇,因此妊娠安全分级为B)。
⑵由于该药可通过胎盘,从乳汁中出现故禁用于乳母。
⑶肾小球滤过率<45mol/min时禁用。
⑷下列情况应禁用:①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、非酮性高渗性昏迷等急性代谢紊乱时、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和烧伤、重大手术以及临床有低血压和呼吸功能衰竭缺氧情况;②糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变);③静脉肾盂造影或动脉造影前2~3天;④酗酒者;⑤严重心、肺疾病患者;⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者;⑦全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
注意事项 1型糖尿病胰岛素治疗时可联合使用二甲双胍,以减少胰岛素用量。老年患者(>65岁)慎用,因肾功能可稍减弱,用药量宜酌减。
据报道,美国FDA已批准“用二甲双胍对抗衰老”的临床试验于2016年冬在美国开始,以验证二甲双胍是否能对人产生延缓衰老的作用。
药物相互作用 ⑴本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝作用。
⑵西咪替丁可增加本品的生物利用度,并减少其肾脏清除率,两者合用时可增加乳酸/丙酮酸比值,故应减少本品剂量。
⑶树脂类药物与本品同服可减少本品在胃肠道的吸收。
⑷与噻嗪类药物或其他利尿药、糖皮质激素、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞药和异烟肼等合用时可引起血糖升高。
⑸与呋塞米合用,本品的AUC增加,但肾清除率无变化;同时呋塞米的Cmax和AUC均下降,终末半衰期缩短,肾清除无变化。
⑹有报道二甲双胍与羟氯喹联用可能增加羟氯喹的中毒风险,甚至导致死亡,应引起临床重视和警惕。
药物过量 在良好的血液动力学状态下,二甲双胍可经透析清除,其清除率高达170mL/min。所以,怀疑盐酸二甲双胍过量用药的患者可使用血液透析来清除血液中蓄积的药物。
用药交代 ⑴餐后或与食物同服。
⑵缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
⑶因本品有引起乏力、疲倦、头晕的不良反应,建议服药期间不要驾驶车辆或者操作精密仪器及高空作业。
⑷可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴对肥胖Ⅱ型糖尿病病人,单纯饮食控制效果不理想者,本品作为首选。
⑵对1型及2型中需要用胰岛素治疗的病人,本品与胰岛素联合应用可加强胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素的用量(开始时减少20%~30%),以防止低血糖反应。
⑶用药期间药经常检查空腹血糖、糖化血红蛋白、糖化血清蛋白及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
用法与用量 口服:
  用于治疗2型糖尿病。开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据疗效逐渐加量,一般一日剂量1~1.5g,最大剂量一日不超过2.0g。本品可餐前即刻服用,若有胃肠道不适反应可餐中或餐后服用。
  缓释片没有固定的剂量规定,其有效用量必须由医生根据患者个体的病情、血糖和尿糖的检查结果来决定。推荐常用初始剂量为一次0.5g,一日1次,晚饭时与食物同服。以后根据病情逐渐加量,以每周0.5g的方式增加,但每日不能超过最大剂量2g。如果一次2g,每日1次,对血糖的控制仍不满意,可考虑一次1g,每日2次。
  用于治疗成人多囊卵巢综合症。1.5g/d,分3次服用
剂型与规格
片剂 0.25g基药 0.5g基药 0.85g XA10BA甲0126 0% 哪儿有
缓释片 0.25g基药 0.5g基药 0.75g XA10BA乙0126 5% 哪儿有
胶囊剂 0.25g基药 0.5g基药 XA10BA甲0126 0% 哪儿有
肠溶胶囊 0.25g基药 0.5g基药 XA10BA甲0126 0% 哪儿有
肠溶片 0.25g基药 0.5g基药 XA10BA甲0126 0% 哪儿有
缓释胶囊 0.25g基药 XA10BA乙0126 5% 哪儿有
缓释片(Ⅲ) 0.5g 1.0g XA10BA乙0127 5% 哪儿有
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