维格列汀_DPP-4抑制药与GLP-1受体激动药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

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维格列汀

英文名称

Vildagliptin

其他名称

佳维乐、Galvus

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密封，常温（10～30℃）贮存。

适应证

适用于治疗2型糖尿病。当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用。不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

药理作用

　　⑴药效学：维格列汀是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制剂，给药后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高，进而增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平，维格列汀还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期间，维格列汀通过升高肠降血糖素水平，增加胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。
　　⑵药动学：吸收:空腹口服给药后，维格列汀能够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平（AUC）。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%，这种变化没有临床意义，因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的绝对生物利用度在85%。分布:维格列汀与血浆蛋白的结合率较低（9.3%），该药物可均匀地分布在血浆和红细胞中。静脉给药后，维格列汀的平均稳态分布容积（Vss）为71升，提示该药物能够分布到体循环外。代谢:代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀的主要代谢产物（LAY 151）没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY 151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP 450代谢。因此，维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP 450抑制剂和/或诱导剂的影响。体外研究的结果显示，维格列汀对CYP 450酶系没有抑制或诱导作用。因此，维格列汀不会影响通过CYP 1A2、CYP 2C8、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6、CYP 2E1或CYP 3A4/5进行代谢清除的合用药物。消除:［14C］维格列汀口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。静脉注射给予健康受试者维格列汀后，药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h 和13L/h 。静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。

不良反应

不良反应常见的有眩晕、头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量，低血糖（但无严重低血糖事件报告）。罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。

禁忌症

对本品或本品中任一成份过敏者禁用。

注意事项

⑴使用本品的过程中，罕见有肝功能障碍报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。本品给药前应对患者进行肝功能检测，以了解患者的基线情况。在第一年使用本品时，需每3个月测定一次患者的肝功能，此后定期检测。对于转氨酶升高的患者应复查以复核检测结果，并在其后提高肝功能检测的频率，直至异常结果恢复正常为止。
⑵心功能分级为I-II级的充血性心力衰竭患者中，使用维格列汀的经验有限，因此这类患者应慎用维格列汀。目前尚未在NYHA心功能分级III-IV患者中进行维格列汀的临床试验，因此不推荐此患者人群使用本品。
⑶建议使用本品的糖尿病患者进行常规护理的同时，应特别注意监测其皮肤病变（如，水疱或溃疡）的情况。
⑷目前尚无本品对患者驾车和操控机器能力影响的研究。服药后，有眩晕不良反应的患者，应避免驾车或操控机器。
⑸妊娠期及哺乳期妇女不可使用本品。
⑹因缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐在儿童和青少年患者中使用。老年患者无需调整用药剂量，75岁或75岁以上的患者使用经验有限，所以应慎用本品。

药物相互作用

1、维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性较低。因为维格列汀不是细胞色素P（CYP）450酶系的底物，其对CYP450酶无诱导或抑制作用，所以本品不太可能与活性成分为这些酶的底物、抑制剂或诱导剂的药物发生相互作用。
2、与吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲合用：临床试验的结果显示，将维格列汀与口服抗糖尿病药物吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲同时使用时，未发现具有临床意义的药代动力相互作用。
3、地高辛（P-糖蛋白底物），华法林（CYP 2C9底物）：在健康受试者中进行的临床研究的结果表明，维格列汀与这两种药物同时给药后，未出现有临床意义的药代动力学相互作用。但是，尚未在目标人群中进行此项研究。
4、与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀合用：在健康受试者中还进行了维格列汀与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀的药物间相互作用研究。在这些研究中，将上述药物与维格列汀同时使用后，未观察到有临床意义的药代动力学相互作用。
5、与其他口服降糖药类似，维格列汀的降糖作用可能会受到某些特定药物的影响而减弱，这些药物包括噻嗪类利尿剂、皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药物。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法与用量

　　口服：成人，当维格列汀与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时（合用或不合用二甲双胍），维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早晚各给药1次，每次50mg；当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推荐剂量为50mg，每日1次，建议早晨给药。并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖症的风险。不推荐使用100mg以上的剂量。本品可以餐时服用，也可以非餐时服用。
　　特殊人群：肾功能不全的患者，轻度肾功能不全患者（肌酐清除率≥50 mL/min）在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾损伤患者或进行血液透析的终末期肾病（ESRD）患者，不推荐使用本品。肝功能不全的患者，肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品。

剂型与规格

片剂

50mg

XA10BH乙0148

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