吗替麦考酚酯_特异性免疫抑制药_免疫抑制剂_作用于免疫系统药物

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吗替麦考酚酯

黑框警告

免疫抑制剂会增加感染的易感性，可能促进淋巴瘤和其他肿瘤的发生。
使用本品的育龄妇女必须采用避孕措施。在妊娠期间使用本品可能增加流产、先天性畸形等风险。

英文名称

Mycophenolate Mofetil

其他名称

麦考酚吗乙酯、霉酚酸酯、麦考酚酸酯、麦考酚酯、麦考酚吗乙酯、骁悉、骁息、赛可平、Mycophenolic Acid、CELLCEPT、MPA、MMF、RS-61443

基本药物

基药（片剂：0.25g、0.5g；胶囊：0.25g；分散片：0.25g、0.5g）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和口服液体剂。口服液体剂限口服吞咽困难的器官移植后抗排异反应

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

为麦考酚酸（mycophenolic acid）的半合成酯类衍生物。白色或近白色结晶性粉末；几乎不溶于水；微溶于无水乙醇；易溶于丙酮。熔点93～94℃。

贮存条件

密闭保存。

适应证

用于防治同种异体器官移植引起的急性排异反应及移植物抗宿主反应。也可用于有以下临床情况的自身免疫病：
1.狼疮肾炎；
2.原发性小血管炎导致的肾损害；
3.难治性肾病综合征；
4.不能耐受其他免疫抑制剂或疗效不佳或有严重器官损害的（弥漫性）结缔组织病（CTD）。
5.与其他免疫抑制剂联合用于成人同种异体心脏移植受体器官排异反应的预防（美国FDA已批准）。

药理作用

　　⑴药效学：本药的活性成分为霉酚酸（MPA）的前体。MPA时次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）的抑制剂，该酶为鸟嘌呤核苷酸合成时所必需，尤其是对淋巴细胞所需的鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径更为重要。资料表明MPA对活化淋巴细胞的IMPDH的抑制强度5倍于对其他细胞IMPDH恶抑制。因此本药较强地抑制了淋巴细胞的合成和增殖。同时本药亦有诱导淋巴细胞凋亡，抑制一氧化氮（NO）合成等作用。
　　⑵药动学：本药口服后迅速分解为MPA。口服后6～12小时出现MPA的血药浓度高峰，进食使MPA浓度降低40％，血中MPA的97％与血浆蛋白结合。MPA在肝脏代谢形成无活性的葡萄糖苷酸酚（MPAG）。MPAG主要由尿液中排出，粪便中排出不足6％。少量未形成MPAG的MPA亦主要经肾排出，粪便中极少（＜1％）。严重肾功能不全者，血浆MPA的AUC较无肾功能损害或轻度肾功能不全者高28.7％。

不良反应

在自身免疫疾病临床应用中，本药的不良反应有：
⑴胃肠症状：为常见不良反应，见于10％～26％患者，包括恶心、消化不良、腹泻等。大部分患者无需停药。
⑵血液系统：少数（＜1％）出现周围白细胞减少或血小板减少。停药后可自行恢复。
⑶继发感染：20％患者在治疗过程中出现肺部、尿路、皮肤感染。可由细菌、病毒、真菌引起。
⑷其他：少数出现一过性ALT升高、多毛，停药后可恢复。严重但少见的有肾小管受损、震颤、淋巴瘤。

肝损伤

⑴肝毒性： 接受霉酚酸酯治疗的小部分患者血清酶升高，但该异常一般为轻度无症状反应，可自愈或通过减轻剂量快速康复。小部分患者出现临床症状明显的肝损伤。肝损伤通常发生在服药的第一个月内，血清酶升高表现为肝细胞损伤或混合症状。肝损伤通常为轻度和自限性的。自身免疫和免疫超敏症状不常见。
⑵损伤机制： 霉酚酸酯是一种前体药物，大量代谢为麦考酚酸和其他活性代谢产物。异质肝损伤可能是因为毒性或免疫性代谢物。

禁忌症

⑴禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。
⑵禁用于孕妇，因其可能致突变和致畸。
⑶禁用于未使用高效避孕方法的育龄期妇女。
⑷禁用于哺乳期妇女。

注意事项

⑴本品用于结缔组织病时多与糖皮质激素联合应用，较少单独应用。
⑵有肝、肾、心严重功能不全者慎用。
⑶国内临床试验显示本药在改善狼疮肾炎的尿蛋白程度和病情缓解程度与环磷酰胺相仿。有限的数据显示狼疮肾炎在治疗后肾组织（通过肾活检）的急性病变指数亦与环磷酰胺相仿。
⑷与环磷酰胺相比，本品更易耐受。引起白细胞减少、肝功能损害等不良反应的发生率均明显低，至今未见本品有导致闭经的报道。
⑸与环孢素相比，本品导致血压及血肌酐上升的不良反应亦明显低。
⑹本品不宜与硫唑嘌呤合用。与其他免疫抑制剂合用的利弊尚缺乏资料说明。
⑺因用本品而引起白细胞＜3.0×10⁹/L时，则剂量应减半或停药。白细胞＜2.0×10⁹/L时必须停药。
⑻因本品出现ALT升高不超过正常值3倍且不伴黄疸者可以继续使用。但应追踪观察，如不恢复则须停药。
⑼本品起效时间较长，一般为3～6个月，因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的3个月以后。
⑽服药期间宜定期（1～3个月）监测血象、肝功能等。
⑾过量时可服用考来烯胺进行清除。

药物相互作用

⑴应本品无活性代谢物葡萄糖苷酸酚（MPAG）与阿昔洛韦和更昔洛韦均需从肾小管分泌，联合用药时两种药物的浓度均可升高。
⑵同时服用本品和抗酸药（如氢氧化镁和氢氧化铝）或质子泵抑制剂（包括兰索拉唑和泮托拉唑）时，可以观察到吗替麦考酚酯(MPA)的吸收降低。
⑶服用考来烯胺(消胆胺)4g，一日3次，4天后，本品MPA的AUC下降40％。
⑷丙磺舒和磺吡酮可抑制MPAG从肾小管排出，并用时可使MPAG血浆浓度升高3倍。
⑸本品与下述药物无相互作用：环孢素、他克莫司、短效口服避孕药、甲氧苄啶。
⑹本品与替米沙坦联用，可使MPA的浓度降低大约30％。
⑺利福平：经过剂量校正以后，在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露（AUC0～12h）下降了70％。因此建议在合并使用此药的时候，对MPA的暴露水平进行监测，并相应地调整本品的剂量，以维持临床疗效。
⑻小肠内清除产β-葡萄糖醛酸酶细菌的抗生素（如：氨基糖苷、头孢菌素、氟喹诺酮和青霉素类）可能会干扰MPAG/MPA肠肝循环，进一步导致MPA全身暴露减少。
⑼MPA不能通过血液透析而清除。
⑽本品用于移植排异反应时宜与环孢素、肾上腺类固醇同用。

用药交代

⑴具有生育能力的患者在开始使用本品进行治疗前，考虑到本品会增加妊娠丢失和先天性畸形的风险，药师或医生应向患者说明风险并给出是否避孕和怀孕的建议。
⑵因本品具有致突变和致畸的可能性，建议有生育能力的女性患者在开始使用本品进行治疗之前，治疗期间及治疗终止后6周内，应同时采用两种可靠的避孕措施，至少包含一种高效方法，或是选择禁欲作为避孕措施。建议性活跃的男性患者在治疗期间及治疗终止后至少90天内使用避孕套进行避孕。避孕套既适用于具有生殖能力的男性患者，也适用于输精管结扎术后的男性患者，因为输精管结扎术后的男性患者也可能存在精液传送的相关风险。此外，建议男性患者的女性伴侣在其治疗期间及最后一剂本品给药后至少90天内采取高效的避孕方法。
⑶本品口服混悬剂含有阿司帕坦，可产生苯基丙氨酸（每5mL口服混悬液2.78 mg）。因此，苯丙酮尿症的患者应慎用本品口服混悬剂。

给药说明

⑴用于器官移植，包括骨髓抑制时的本药剂量高于治疗结缔组织病和/或肾病时的剂量。
⑵本品多用于狼疮肾炎、重症活动性结缔组织病（CTD）、难治性肾病患者，经环磷酰胺治疗后疗效不满意或出现白细胞减少，肝肾功能异常的不能耐受者，可考虑换用本品。
⑶本品价格昂贵且必须连续服用至少3个月方能判断其疗效，故不能作为CTD的首选免疫抑制剂。
⑷本品在病情稳定后可以维持量继续应用，疗程需遵医嘱。
⑸本品用于结缔组织病及肾病的时间不长，治疗尚有限，有待更多资料说明其免疫抑制的特性。

用法与用量

本品可口服和静脉注射。
　　⑴结缔组织病：①成人常用量：一次0.75～1.0g，一日2次。维持量一次0.25～0.5g，一日2次，空腹服用。②儿童：推荐量：2～6岁，一日0.5g，分次口服；7～12岁，一日1.0g，分次口服；13～16岁，一日1.5g，分次口服：
　　⑵用于狼疮肾炎：成人一次1g，一日2次。一日2g比一日3g的安全性明显高。对有严重慢性肾功能损害的患者（肾小球滤过率每分钟＜25ml），应避免超过一次1g，一日2次的剂量。
　　⑶成人器官移植的排异反应：移植前24小时内开始服用，推荐剂量为0.75～1.0g，一日2次（尽管1.5g，每天2次在临床试验中证实是安全、有效的，但并不更有效）。每日口服2g比3g安全性更好。本品应与环孢素和肾上腺皮质激素联合应用。静脉给药主要用于口服不能耐受的病人，每次注射时间不得小于2小时。　　根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，儿童推荐剂量为本品口服600mg/㎡， bid（最大至1.0g，bid）。在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

剂型与规格

胶囊剂	250mg^基药	500mg	XL04AA乙0894	20%	哪儿有
片剂	250mg^基药	500mg^基药	XL04AA乙0894	20%	哪儿有
分散片	250mg^基药	500mg^基药	XL04AA乙0894	20%	哪儿有
干混悬剂	250mg	500mg	XL04AA乙0894	20%	暂无
冻干粉针	500mg				暂无

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