| 英文名称 | Mezlocillin | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 美洛西林钠、美洛林、磺唑氨苄青霉素、诺美、诺塞林 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其钠盐，为白色结晶性粉末，极易溶于水，溶液透明，无色或微灰黄色，在0.9％氯化钠液或5％葡萄糖液中尚稳定，但应在临用前溶解为宜。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、在干燥凉暗处保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 本品主要用于一些革兰阴性病原菌，如假单胞菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌、变形杆菌、大肠杆菌、嗜血杆菌以及拟杆菌和其他一些厌氧菌（包括革兰阳性的粪链球菌）所致的下呼吸道、腹腔、胆道、尿路、妇科、皮肤及软组织部位感染及败血症。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品抗菌谱与哌拉西林近似，主要是革兰阴性杆菌，对链球菌属（包括肠球菌）、拟杆菌属也有抗菌作用。但铜绿假单胞菌等对本品的耐药性发展较快，与氨基糖苷类联合可对铜绿假单胞杆菌、沙雷杆菌、克雷伯杆菌等有协同抗菌作用，对MRSA无效。 ⑵药动学：成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4μg/ml、152μg/ml，1小时后分别为12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(ｔ1/2β)分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5％、57.9％由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml，1小时后为28.3μg/ml，血消除半衰期(ｔ1/2β)为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070μg/ml，6小时后仍保持63.5～300μg/ml胆汁排泄率为1.65％～7.0％。本品到达脑脊液的渗透率为17％～25％，蛋白结合率为42％，尿排泄率为50％～55％，胆汁消除率变化较大，从0.05％～25％(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3μg/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27％～34％转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10μg/ml。 |
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| 不良反应 | 参阅哌拉西林。 | |||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品或其他青霉素类过敏者禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 用前须做皮试，用青霉素钠皮试液或本品溶液（300μg/ml），阴性反应者始可用药，妊娠期妇女一般避免应用，十分必要时应慎用。哺乳妇女可用本品。本品与氨基糖苷类可互相影响活力，勿混合给药。本品溶液贮存于冷处可析出结晶，可将容器置于温水使溶解后再应用，其余参阅青霉素。 | |||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 ⑵丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 ⑶本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。 ⑷本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现混浊。 ⑸避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。 ⑹本品可加强华法林的作用。 ⑺本品与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。 |
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| 用法与用量 | 用氯化钠注射液、葡萄糖注射液或乳酸钠林格液溶解后静脉注射或静脉滴注，也可肌内注射给药。
⑴成人一般感染每日150～200mg/kg，或每次2.0～3.0g，每6小时1次；重症感染每日200～300mg/kg，或没吃3.0g，每4小时1次；极重感染可用到每日24g，分6次用；淋球菌尿道炎，1.0～2.0g，只用1次，用前0.5小时服丙磺舒1.0g。 ⑵新生儿用量：≤7日龄者每日150mg/kg或75mg/kg，每12小时1次。＞7日龄者，根据体重不同可按每日225～300mg/kg，或每次75mg/kg，每日3～4次。 ⑶肾功能受损者：肌酐清除率＞30ml/min者可按正常用量，不需调整剂量；肌酐清除率为10～30ml/min者，按疾病轻重每次1.5～3.0g，每8小时1次；＜10ml/min者用1.5g，每8小时1次，重症可用到2.0g，每8小时1次。 ⑷手术预防感染用药：每次4.0g，于术前1小时及术后6～12小时各给1次。 |
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| 剂型与规格 |
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