头孢唑林_第一代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

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头孢唑林

英文名称

Cefazolin

其他名称

头孢唑林钠、头孢唑啉、头孢菌素Ⅴ,先锋霉素Ⅴ号、凯复唑、赛福宁

基本药物

基药(注射用无菌粉末：0.5g、1.0g)

医保类别

医保(甲、乙)；乙类支付标准：34.1元(粉体室1.0g；液体室100ml:0.9g)

医保备注

2023版，注射剂为甲类；注射用头孢唑林钠/氯化钠注射液为协议期谈判药品，为乙类。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚或氯仿中。其游离酸的pKa为2.5，溶液的pH为4.5～6.0（接近5.5）。水溶液较稳定，室温下可保存24小时；受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。

贮存条件

密封、在干燥凉暗处保存。

适应证

主要用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、心内膜炎和皮肤软组织感染、胆道感染、前列腺炎和附睾炎、败血症等；本品常作为手术前预防用药，预防术后切口感染；由于本品对血脑屏障穿透性较差，因此不宜用于中枢神经系统感染。

药理作用

　　⑴药效学：头孢唑啉的抗菌谱与头孢噻吩相仿，对金葡菌的抗菌活性较头孢噻吩差，对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性亦逊于头孢噻吩。对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌的活性均较青霉素差。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属对本品耐药。白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、李斯特菌属和梭状芽胞杆菌对本品敏感。本品对大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性较头孢噻吩为强，但对金葡菌的抗菌作用较头孢噻吩差。伤寒沙门菌、志贺菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌菌耐药。奈瑟菌属对本品也相当敏感，流感嗜血杆菌仅中度敏感。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。
　　⑵药动学：本品在胃肠道吸收较差，临床应用钠盐供肌内注射或静脉给药。肌内注射0.5g后达峰时间为1～2小时，血药峰浓度为38mg/L（32～42mg/L），8小时后未3mg/L。肌内注射14.9mg/kg后，2小时到达的血药峰浓度为52.2mg/L。同样剂量加入葡萄糖注射液100ml中于30分钟内作静脉滴注，血药峰浓度可达143.6mg/L。头孢唑啉的分布容积为0.12L/kg，小于其他头孢菌素。本品难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。头孢唑啉能透入胸水获得有效治疗浓度，静脉给药1.0g后30分钟、60分钟和120分钟的平均浓度分别为37mg/L、15mg/L和12mg/L；肌内注射0.5g后60分钟、120分钟和240分钟的平均浓度分别为9mg/L、15mg/L和33mg/L；腹水中浓度为血药浓度的90％。骨髓炎患儿每日静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3mg/kg，骨内浓度为3.2～5.5mg/kg。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血浓度相等。头孢唑啉在胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度，给予一般治疗剂量后，头孢唑啉在胆汁中浓度为17～31mg/L，维持时间亦较头孢噻吩或头孢噻啶为长。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。蛋白结合率为74％～86％。健康成人的消除半衰期为1.4～1.8小时，在晚期肾功能衰竭患者可延长至18～36小时。1周内新生儿的消除半衰期为4.5～5小时。本品在体内不代谢；原形药主要通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。80％～90％给药量于24小时内自尿中排出，肌内注射0.5g后的高峰尿药浓度达2400mg/L。仅少量（0.13％）药物自胆汁中排泄，但胆汁浓度仍很高。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析清除头孢唑啉比较缓慢，６小时内血药浓度减少40％～45％，腹膜透析一般不能清除本品。

不良反应

已报道有以下不良反应：
⑴皮肤及皮下组织类：皮疹、瘙痒、多汗、潮红、血管性水肿、过敏性紫癜、荨麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎、史蒂文森-约翰逊（Stevens-Johnson)综合征、中毒性表皮坏死松解症、急性泛发性发疹性脓疱性皮病。
⑵消化系统：口腔念珠菌病（口腔鹅口疮）、口干、口苦、口腔溃疡、恶心、呕吐、胃痉挛、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肝炎、黄疸、厌食和假膜性结肠炎。假膜性结肠炎可能发生在接受抗生素治疗期间或之后。可见血清氨基转移酶（SGOT、SGPT）和碱性磷酸酶水平的瞬时升高。罕见恶心和呕吐。
⑶全身性及给药部位反应：药物热、胸部不适、乏力，少见静脉注射发生的血栓性静脉炎，注射部位皮疹、瘙痒、肿胀。肌内注射给药后偶见注射部位疼痛，部分出现硬结。
⑷免疫系统：超敏反应、过敏性休克。
⑸精神及神经系统：头晕、头痛、全身或局部麻木、震颤、皮肤刺痛感、晕厥、颅内压升高、抽搐、痉挛、嗜睡、烦躁不安、失眠、幻觉、噩梦、眩晕、潮热。
⑹呼吸系统：呼吸困难、胸腔积液、喉水肿、咳嗽、鼻炎、支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎。
⑺心血管系统：心悸、发绀、心动过速、房颤及其他心律失常、血压降低、血压升高。
⑻血液系统：凝血功能障碍、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症、全血细胞减少、嗜碱性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞减少、粒细胞缺乏症、嗜酸粒细胞增多、白细胞增多、粒细胞增多、单核细胞增多、贫血、再生障碍性贫血、溶血性贫血。
⑼肾脏及泌尿系统：血尿、尿失禁、BUN值升高、血清肌酐升高、间质性肾炎、肾衰竭。肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应，如意识模糊、癫痫发作。
⑽其他：眼睑水肿、眼干、视物模糊、关节痛、肌无力、肌痛、耳鸣。生殖器和肛门瘙痒（包括外阴瘙痒，生殖器瘤和阴道炎）。白色念珠菌二重感染偶见。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

⑴头孢唑林过敏者禁用。
⑵其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
⑶对青霉素或其他β-内酰胺类药物有严重过敏史的患者禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应：患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏；患者对青霉素、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
　　使用本品前必须详细询问患者先前有否对头孢唑林、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品。疗程中如发生过敏反应，需立即停药。发生过敏性休克时，需保持呼吸道畅通、吸氧、并予以肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
⑵对诊断的干扰：1%应用头孢唑林的患者可出现直接或间接抗球蛋白Coombs 试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。少数患者的碱性磷酸酶、血清氨基转移酶可升高。
⑶用于肾功能不全的患者：因肾功能受损或肾功能不全而导致的低尿量患者，应谨慎使用本品，应用时必须减量。与其他β-内酰胺类抗生素一样，如果对肾功能受损的患者（肌酐清除率小于55mL/min)给予不适当的高剂量，可能会引起癫痫发作。
⑷肝功能损害、肾功能损害或营养不良的患者，疗程较长的患者和以往经抗凝治疗稳定的患者，可出现头孢唑林相关的凝血酶原活性下降的风险。
⑸长期应用可导致对本品耐药细菌过度生长，治疗期间一旦发生二重感染，应及时采取适当措施。
⑹与所有头孢菌素一样，本品慎用于有胃肠道疾病，特别是有结肠炎病史的患者。
⑺包括头孢唑林在内的几乎所有的抗菌药物在应用中都曾有过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。
　　艰难梭菌产生的毒素A和B是导致CDAD发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CDAD的可能性。曾有文献报道，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CDAD鉴别时需要认真了解患者的病史。
　　一旦怀疑或者确认患者发生了CDAD，可能需要停止患者正在接受的抗生素（对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外）。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理、补充蛋白、使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。 ⑻本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、葡萄糖酸钙。
⑼本品属妊娠期用药Ｂ类。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在孕妇用药尚无设计良好的对照试验。由于动物试验不一定能预测人类反应，因此孕妇仅限于有明确指征时应用。
⑽本品在乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药仍应暂停哺乳。
⑾本品在早产儿和新生儿的安全性尚未确立。

药物相互作用

⑴本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。
⑵头孢唑林与华法林合用，因维生素K依赖性凝血因子的合成降低，出血的风险增加。
⑶头孢唑林与活伤寒疫苗合用，后者的免疫作用下降。
⑷本品与抗感染药（如氨基糖苷、多粘菌素E、多粘菌素B）、含碘造影剂、有机铂化合物、大剂量甲氨蝶呤、某些抗病毒药物（如阿昔洛韦、膦甲酸钠）、环孢素、他克莫司和利尿剂（如呋塞米）合用有增加肾毒性的可能，建议监测肾功能。
⑸头孢唑林与丙磺舒联用时，丙磺舒可能会降低头孢菌素的肾小管分泌，丙磺舒可导致本品血药浓度升高，血半衰期延长。
⑹头孢唑林含有甲硫四氮唑侧链，用药期间饮酒或饮用含乙醇饮料或静脉注射含乙醇药物，可发生戒酒硫样反应（也称：双硫仑样反应）。

药物过量

⑴无特效解毒剂。
⑵根据患者的临床表现给予对症和支持治疗，血液透析可有效消除血清中过量的头孢唑林。

用药交代

有报道显示，本品可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，出现双硫仑样反应，表现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。故用药期间及停药后1周内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。

给药说明

1.05g的头孢唑啉钠约相当于1.0g的头孢唑啉，每1.0g的头孢唑啉的含钠量约为2.1mmol（48mg）。制备肌内注射液，分别加2ml和2.5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液于500mg和1.0g注射用头孢唑啉钠中。制备静脉注射液时将0.5g或1.0g头孢唑啉钠溶于10ml灭菌注射用水中，作缓慢静脉注射（3～5分钟）。静脉滴注时再用100ml稀释液稀释后静滴。

用法与用量

肌内、静脉注射或静脉注射：
⑴成人：每6⑴12小时0.5～1.0g，病情严重者可酌增剂量至每日6g。①急性无并发症尿路感染和肺炎链球菌肺炎每12小时0.5～1.0g。②为预防手术后感染，于术前0.5～1小时肌内注射或静脉给药1.0g，术后0.5～1.0g，至手术后24小时止。
⑵1月以上婴儿和小儿每日按体重25～50mg/kg，分3～4次给药。剂量可按感染程度而定。重症患儿每日100mg/kg。早产儿和1月以下的新生儿不推荐应用本品。
⑶肾功能减退患者：应用头孢唑啉时先接受0.5g的首次负荷量，然后根据肾功能损害程度给予维持量。①肌酐清除率大于55ml/min时可仍按正常剂量给予。②肌酐清除率为20～50ml/min时每8小时0.5g。③肌酐清除率11～34ml/min，每12小时0.25g。④肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。小儿肾功能减退者应用头孢唑啉时，液先给予按体重12.5mg/kg的剂量，然后按肾功能减退者程度适当减少剂量。肌酐清除率在70ml/min以上，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率在40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.125～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

剂型与规格

粉针剂	0.5g^基药	1.0g^基药	2.0g	XJ0DB甲0628	0%	哪儿有
氯化钠注射液	1.0g:0.9g 100ml			XJ01DB乙106	5%	暂无

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