| 英文名称 |
Cefozopran |
| 其他名称 |
盐酸头孢唑兰、Firstcin |
| 是否批准注册 |
国内暂无生产，无进口 |
| 适应证 |
临床适用症为:败血症，外伤创口感染，以及由革兰阳性菌、革兰阴性菌和绿脓杆菌等引起的各种感染。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：头孢唑兰有以下的特性:①对青霉素结合蛋白(PBPs)有高度亲和力。②可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度。③具较低的β-内酰胺酶亲和性与诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。因而本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代头孢菌素相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有很强活性。头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌亦有较强作用。在本品治疗的1604例各类感染中，治疗总有效率85.4%(1364/1604)，其中对革兰阳性菌感染菌的清除率为88.8%，对革兰阳性菌的清除率为89.4%，对复合感染菌的清除率为79.0%。 ⑵药动学：以100、250、500、1000及2000mg静滴1小时及单次静注时的Ｃmax、AUC显示出剂量相关性。血中消失半衰期（ｔ1/2β）约1.8～2.0小时。累计24小时尿回收率约80％～90％，几乎均以原形排泄。本品2000mg每日2次共6天（第一天和第六天仅早晨给药一次，计10次）连续给药时，初次给药后与末次给药后的24小时血中动态很类似，24小时尿回收率也大致类似，未见体内储积倾向。与丙磺舒联用，几乎未见本品体内动态受影响，本品肾排泄机制推测主要为肾小球滤过。肾功能障碍患者血中消失半衰期延长，AUC增大，尿排泄减少。推测高龄者体内动态随肾功能的低下而变化。
本品1000mg静注或静滴时，向腹膜、胆囊壁、上颌窦黏膜、扁桃、女性生殖器等组织及创伤部脓液和渗出液、骨盆死腔液及腹水等的转运浓度均可达到治疗所需浓度。 |
| 用法与用量 |
静脉注射或静脉滴注：成人用量，一般情况为每日1.0～2.0g；重症患者每日最高可达4.0g，每日2～4次。儿童(包括婴儿)用药:通常情况下每日20～80mg/kg，每日3～4次；重症患者每日最高可达160mg/kg，每日3～4次。 |
| 剂型与规格 |
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