| 黑框警告 | 静脉注射用替加环素应发的死亡风险升高。 | |||||||
| 英文名称 | Tigecycline | |||||||
| 其他名称 | 丁甘米诺环素、泰阁、泰格、Tygacil | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||
| 适应证 | 用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗；亦可用于社区和医院获得性肺炎的治疗。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属于新型甘氨酰环素类抗生素，是新一类抗生素。作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌（如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水气单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、粘质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等）敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。 ⑵药动学：本品静脉给药后有22%以原形物经尿液排泄，其平均消除半衰期范围为27小时。 |
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| 不良反应 | 最常见不良事件为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8.9％和4.2％。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25.3％和19.5％；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20.5％和15.3％。 | |||||||
| 禁忌症 | 禁用于已知对替加环素过敏的患者。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴替加环素在结构上与四环素类抗生素相似，因此，四环素类抗生素过敏的患者应慎用替加环素。 ⑵应监测接受替加环素治疗的肝功能检查异常的患者，防止肝功能继续恶化并评价替加环素治疗的风险和利益。且这些不良事件可能在停药后发生。 ⑶对怀疑出现胰腺炎的患者应考虑停止替加环素治疗。 ⑷妊娠妇女应用本品时可导致胎儿受到伤害。如果患者在应用替加环素期间妊娠，应该告知患者其对胎儿的潜在危害。 ⑸本品在年龄低于18周岁的儿科患者中的疗效及安全性尚不明确，不推荐用于年龄低于18周岁的患者。 ⑹在牙齿发育期间（妊娠后半期、婴儿期以及8岁以下儿童期）使用本品可导致牙齿永久性变色（黄色-灰色-棕色）。因此，在牙齿发育期间，除非其它药物无效或禁忌使用，否则不应使用本品。 ⑺尚不清楚本品是否经人乳分泌。因为许多药物经人乳分泌，所以本品应用于乳母时应谨慎。 ⑻如果怀疑或确证是艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），正在使用的但不能直接抑制艰难梭菌的抗生素要停用。根据临床指征，适当地补充液体、电解质和蛋白质，使用抗生素治疗艰难梭菌并且进行外科评估。 |
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| 药物相互作用 | 体外研究显示，替加环素不会抑制细胞色素P450酶系介导的代谢。在单剂量临床研究中，未发现替加环素会明显影响华法林的临床疗效（国际标准化值，INR），华法林也不会影响替加环素的药代动力学特性。 | |||||||
| 给药说明 | 每瓶本品应该采用5.3ml0.9％氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，溶解后的替加环素溶液浓度为10mg/ml。（注意：每瓶超量6%，因此5ml溶液相当于50mg药物。）轻晃药瓶直至药物溶解。立刻从药瓶中抽取5ml溶液加入含100ml液体的静脉输液袋中（100mg剂量溶解2瓶，50mg剂量溶解1瓶）。静脉输液袋中药物的最高浓度为1mg/ml。溶解后的溶液呈黄色或橙色，颜色变化的溶液应丢弃不用。注射用药物在给药之前应该肉眼检查是否存在颗粒物和变色（如绿色或黑色）。本品可以在注射溶液包装袋中室温保存达6小时，或2°～8°C (36°～46°F)冷藏达24小时。 | |||||||
| 用法与用量 | 推荐给药方案为首剂100mg，然后，每12小时50mg。替加环素的静脉输注（IV）时间应该每12小时给药一次，每次约30～60min。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。一般情况，治疗复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5～14天。特殊人群用药：本品无需根据年龄、性别或种族调整剂量。肾功能损伤或接受血液透析患者无需调整替加环素的剂量。轻至中度肝功能损伤（Child Pugh分级 A和B级）患者无需调整剂量。根据重度肝功能损伤患者（Child Pugh分级 C级）的药代动力学特征，替加环素的剂量应调整为100mg，然后每12小时25mg维持。重度肝功能损伤患者应慎用本品并监测治疗反应。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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