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林可霉素
英文名称 Lincomycin
其他名称 盐酸林可霉素、洁霉素、林肯霉素
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,注射剂、滴耳剂为甲类,口服常释剂型、滴眼剂、软膏剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 ⑴常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;有微臭火特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0~5.5;性质较稳定。 ⑵本品注射剂呈酸性。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 适用于敏感需氧菌及厌氧菌所致的各种感染:
1.肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)、金葡菌及厌氧菌所致的败血症、肺炎、脓胸及肺脓肿;
2.化脓性链球菌、金葡菌及厌氧菌所致的皮肤软组织感染;
3.需氧菌和厌氧菌所致的妇产科感染如子宫内膜炎、菲林球菌性卵巢-输卵管脓肿、盆腔炎、阴道侧切术后感染;
4.需氧菌和厌氧菌所致的腹腔感染如腹膜炎、腹腔脓肿;
5.金葡菌所致的骨、关节感染等。轻症患者可用口服制剂,严重感染者可注射用药。本品用于治疗妇科盆腔感染和腹腔感染时常与抗需氧菌药联合应用。林可霉素在脑脊液中浓度不能达到有效浓度,不适用于脑膜炎的治疗;
6.亦可用于革兰阳性菌所致的结膜炎、角膜炎等;
7.用于化脓性中耳炎。
药理作用   ⑴药效学:本品作用于敏感细菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素在通常情况下系抑菌剂,但在高浓度时,对高度度敏感细菌也具有杀菌作用。
  ⑵药动学:口服可吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人口服500mg后,tmax为2小时,Cmax为2.6mg/L;进食后口服同等剂量,tmax为4小时,Cmax为1.0mg/L,给药后12小时血中仍有微量。剂量增加至1.0g,峰浓度并不成倍增加。单次肌注600mg,tmax为30min,Cmax为11.6mg/L;每8小时肌注600mg,血浓度维持在5.8mg/L~13.2mg/kg。2小时静滴2.1g血浓度血浓度可达37mg/L,4小时后降至12mg/L。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各组织和体液中,包括骨组织。注射给药后眼中可达到有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度可达母体血浓度的25%。血浆蛋白结合率为77%~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些代谢产物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人为高。t1/2为4~6小时。肾功能减退时,t1/2可长达10~20小时;肝功能减退时,t1/2约为9小时。林可霉素可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以药物原形自尿中排泄。也可从乳汁中分泌。林可霉素不为血液或腹膜透析所清除,术后无需加量。
不良反应 ⑴常见的不良反应有:①腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状;②严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样),伴发热,异常口渴、疲乏(假膜性肠炎);③其他偶可有皮疹、瘙痒等过敏反应;中性粒细胞减低,血小板减低,念珠菌感染等。
⑵大剂量林可霉素快速静注时可引起血压下降、心电图变化等,偶可引起心跳、呼吸停止。
⑶静脉给药可引起血栓性静脉炎。
⑷静脉制剂用于早产儿可出现抓握综合征,由所含的防腐剂苯甲醇引起。
⑸因神经肌肉阻滞作用,在前列腺增生的老年男性较大剂量使用该类药物时,偶可出现尿潴留。
肝损伤 可能导致肝损伤。
禁忌症 对本品或本类药物过敏的患者禁用。
注意事项 ⑴本品属妊娠期用药B类。林可霉素通过胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,孕妇患者应用前应充分考虑其利弊后决定是否采用。
⑵林可霉素可经乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。新生儿不宜用。
⑶对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
⑷下列情况应慎用:①胃肠疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎(林可霉素可引起假膜性肠炎);②肾功能严重减退等患者。
⑸中度以上肝功能损害的患者应避免使用本品,如确有应用指征者应减量。
⑹轻中度肾功能减退患者的林可霉素剂量无需减少,严重肾功能减退者剂量应减至正常剂量的25%~30%。
药物相互作用 ⑴林可霉素可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻滞作用,导致肌无力和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或手术后发生于应注意。可用抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗。
⑵林可霉素与苯乙哌啶等抑制肠蠕动的止泻药、含白陶土止泻药合用,林可霉素类在治疗过程中,甚至在停药后数周可引起假膜性肠炎。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。
⑶林可霉素类具神经肌肉阻滞作用,与抗胆碱酯酶药等治疗肌无力的药物合用可降低后者的疗效,应调整这些药物的剂量。
⑷氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,故林可霉素类药物不宜与红霉素或氯霉素合用。
⑸与阿片类镇痛药合用,可导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停),必须对病人进行密切观察或监护。
⑹林可霉素与新生霉素、卡那霉素在同瓶中滴注时有配伍禁忌。
给药说明 ⑴为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时疗程至少10日。
⑵处理林可霉素或克林霉素所致的假膜性肠炎,轻症患者停药即可,中度以上患者需补充水、电解质并口服甲硝唑250~500mg,一日3次。复发者可用甲硝唑口服,无效时改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服,每6小时125~500mg。 ⑶静脉制剂应缓慢滴注,不可静脉推注。2.0g林可霉素至少用250ml液体稀释,每小时滴入量不宜超过100ml。
用法与用量   ⑴口服:①成人,一日1.5~2.0g(按林可霉素计,下同),分3~4次服用;②小儿,一日按体重30~60mg/kg,分3~4次服;新生儿不宜服用。本品宜空腹服用。
  ⑵肌内注射:①成人,一般为每8~12小时0.6g;②小儿,按体重15~30mg/kg,分次注射。
  ⑶静脉滴注:①成人,一次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每6~8小时一次。②小儿,一日按体重10~20mg/kg,分2~3次给药。
⑷滴眼:滴入眼睑内:一次1~2滴,一日3~5次。
  ⑸滴耳:每侧耳一次2~3滴,一日3次。
剂型与规格
片剂 0.25g 0.5g XJ01FF乙0666 0% 暂无
胶囊剂 0.25g 0.5g XJ01FF乙0666 0% 哪儿有
注射液 0.3g 1ml 0.6g 2ml 3g 10ml XJ01FF甲0666 0% 哪儿有
滴眼液 15mg 5ml XS01A乙0666 5% 暂无
滴耳液 3% 8ml XS02甲0666 0% 暂无
冻干粉针 0.3g 0.6g XJ01FF甲0666 0% 哪儿有
软膏剂 50mg 10g XD10乙0666 5% 暂无
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