倍他洛尔_β受体拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

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倍他洛尔

英文名称

Betaxolol

其他名称

倍他心安、倍他索洛尔、贝特舒、BETOPTIC、KERLONE、CYCLOPROLOL

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限滴眼剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药、口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

⑴用于治疗高血压和心绞痛。
⑵用于治疗慢性开角型青光眼和高眼压症、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。尤其适用于有肺部疾患者（哮喘与户籍阻塞性疾患者等），对于应用噻吗洛尔产生呼吸困难、心动过缓等不良反应的患者改用本品可取得良好疗效而无明显不良反应。

药理作用

　　⑴药效学：本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，几乎不阻断β2肾上腺素受体，并具有钙离子拮抗作用。其主要机制为：①眼科：本品可通过抑制房水的产生以及增加房水流出而降低眼压，可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高，但倍他洛尔的降眼压效果不及噻吗洛尔和左旋布诺洛尔，大约相差0.27kPa（2mmHg）。另外，由于本品不阻断β2肾上腺素受体，不影响血管收缩，故可保持血管的正常调节。此外，倍他洛尔有钙离子拮抗作用，能直接扩张血管，增加眼血流，改善视神经乳头和视网膜的血循环，从而增加灌注压、改善微循环，保护青光眼患者的视神经和视野。用药后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒研究显示眼内血管舒张。本品脂溶性强，具有较强的角膜穿透力，减少全身吸收引起的不良反应。长期滴用4年，眼压控制稳定，无漂移现象，80％的病人可获得有效的眼压控制。②心血管：当心肌缺血时，本药能阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低，并使冠脉血流重新分布，从而增加缺血区心内膜的血流灌注，改善心肌缺血情况。
　　⑵药动学：本品口服吸收完全，首过效应少，2～4小时达到血浆峰浓度。体内分布广泛，重复给药的平均分布容积为7.7～78.8L/kg。生物利用度为80％～90％，血浆蛋白结合率为50％。半衰期为16～20小时。本药主要通过肝脏代谢为无活性产物随尿排出，原形药占15％，还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。
　　本品滴眼后30分钟开始降低眼压，2小时达峰值，眼压下降率为24％，降眼压作用可持续12小时。药物在体内分布广泛，大部分代谢为无活性产物随尿排出，尿中原形药物仅有15％。

不良反应

⑴呼吸系统：偶有呼吸困难，支气管痉挛。
⑵心血管系统：偶有心率减慢、心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的病人服用本品可有血压异常降低及心力衰竭。
⑶中枢神经系统：偶有疲倦、头痛、头晕、失眠、嗜睡、抑郁。
⑷消化系统：偶有胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、便秘等。
⑸其他不良反应：偶有荨麻疹、中毒性皮肤坏死、脱毛和舌炎。
⑹眼部用药可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等不适，偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜知觉降低等。

肝损伤

⑴肝损伤：倍他洛尔治疗引起短暂性轻度至中度血清转氨酶水平升高的发生率较低，且通常无临床症状，继续治疗也可恢复正常水平。倍他洛尔引起临床明显的急性肝损伤目前尚无详细记录的病例报告。因此，倍他洛尔引致肝毒性的情况非常罕见（即便日后有发现）。多数常用的β受体阻滞剂引起临床明显肝损伤的风险极低。典型的表现为发病期2至12周，肝酶升高表现为肝细胞损伤型，且停止药物治疗后迅速恢复。目前无超敏性（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）或自身抗体形成的证据。
⑵损伤机制： β受体阻滞剂（如倍他洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。倍他洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。

禁忌症

禁用于心源性休克、窦性心动过缓、Ⅰ度以上的房室传导阻滞而未安装起搏器及明显心衰等。

注意事项

⑴孕妇：由于妊娠期使用本品的安全性尚未确立，所以，孕妇应权衡利弊，慎用。
⑵小儿：对小儿的安全性尚未确立，慎用。
⑶慎用于哮喘、慢性阻塞性肺疾患者，用药时应严密监测肺功能。
⑷慎用于糖尿病、肾脏疾病、外周血管疾病（手指或脚趾血液循环不畅）、甲状腺功能低下。
⑸本品能降低眼压，会导致青光眼检查出现假阴性的情况。
⑹用药期间应经常检查心率，若心率比平时低或＜50次/分钟，可能会导致循环障碍。
⑺本品过量时，心动过缓可用阿托品矫治，必要时可试用异丙肾上腺素。心力衰竭可用洋地黄及利尿药处理。低血压可用肾上腺素等处理。

药物相互作用

本品与缩瞳剂、肾上腺素或碳酸酐酶抑制药联合应用有相加作用，与其他β肾上腺素受体阻滞药联合应用，其副作用相加。

用药交代

本品可能导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴服用本品会影响机体对晕动的反应，因此，用药时应注意控制运动量。
⑵如与可乐定合用，停药时，应在可乐定停用之前的几天内逐渐停用本药。

用法与用量

成人常用量：
　　1.治疗高血压：口服，一次10～20mg，一日1次，通常在7～14天达最好效果，必要时可以增加剂量至一次40mg，一日1次。
　　2.治疗慢性开角型青光眼和高眼压症：用前摇匀，滴入结膜囊。一次1滴，一日2次。如本品尚不足以控制患者眼压时，可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制药（如乙酰唑胺）等。

剂型与规格

片剂	20mg					哪儿有
滴眼液	12.5mg 5ml	25mg 5ml		XS01E乙1237	5%	哪儿有

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