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自助用药查询

吡嗪酰胺
英文名称 Pyrazinamide
其他名称 氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺、异烟酰胺
基本药物 基药(片剂、胶囊:0.25g)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味微苦。本品在水中略溶,在乙醇中极微溶解。熔点为188~192℃。
适应证 与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。半品仅对分枝杆菌有效。
药理作用   ⑴药效学:本品为烟酰胺的衍生物,具有抑菌或杀菌作用,取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸性时(pH≤5.6)有抗菌活性。
  ⑵药动学:口服后吸收快而完全。广泛分布于组织和体液中,包括肺、脑脊液,肾、肝及胆汁;脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的87%~105%。血浆蛋白结合率约10%~20%。口服后tmax为2小时,t1/2为9~10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解生成活性代谢物吡嗪酸,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可降低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%~60%。
不良反应 发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性),畏寒。
肝损伤 ⑴肝损伤:抗结核复方制剂(含有吡嗪酰胺)会经常引起短暂性无症状血清转氨酶升高。通常情况,血清转氨酶不会升至正常值上限五倍以上。由于吡嗪酰胺仅与其他抗结核药物配合使用,其对血清酶升高的影响无法完全断定。接受吡嗪酰胺治疗的患者也会出现临床症状明显的肝脏疾病,并伴黄疸。通常吡嗪酰胺是在二联或三联抗肺结核中引起肝损伤的致病因(病例1)。事实上,利福平-吡嗪酰胺复合制剂两个月疗程已不再用于治疗潜伏性肺结核,这是因为该疗法的中度肝损伤频率过高,且偶尔具有致命性(病例2)。吡嗪酰胺引起的肝损伤发病期通常为4至8周,偶尔会表现出明显的临床症状(仅在停药后)。血清酶水平升高主要表现为肝细胞受损,临床综合征与急性病毒性肝炎相似,如异烟肼肝毒性。超敏性症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见。肝活检表现为急性肝炎改变,肝门和肝小叶炎症、肝细胞坏死和不同程度的胆汁淤积。
⑵损伤机制:吡嗪酰胺引起肝损伤的机制尚且不明,但因为吡嗪酰胺经肝脏代谢,肝损伤可能是代谢中间物引起。吡嗪酰胺剂量越高,肝毒性越频繁,表明吡嗪酰胺至少具有部分的直接肝毒性。
【治疗肺结核的一线药物包括异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和利福霉素(利福平、利福布汀和利福喷汀)。治疗肺结核的二线药物包括链霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药物(如左氧氟沙星、莫西沙星)和氨基糖苷类(如阿米卡星)。对氨基水杨酸(PAS))现在几乎不使用。】
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴对诊断的干扰:①本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;②可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。
⑵糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。本品具有较大毒性,儿童不宜应用。
⑶应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
⑷孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗2个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属妊娠用药C类。
⑸肝功能减退者除非必要,通常不宜采用吡嗪酰胺。肾功能减退者应用时不需减量。
⑹交叉过敏:对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对本品也呈过敏。因此岁上述过敏者均不宜应用本品。
药物相互作用 ⑴吡嗪酰胺与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。
⑵吡嗪酰胺与乙硫异烟胺合用时可加重副作用;与异烟肼、利福平合用有协同作用,可明显减轻关节痛的发生,并可延缓耐药性的产生。
⑶与钙通道调控药或与环孢素合用,可降低后者的疗效。
用药交代 1.不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师;
2.餐后或与食物同服。
用法与用量 口服:
  ⑴成人常用量,与其他抗结核药联合,一日15~30mg/kg顿服,或一日1.5g,间歇疗法可增至一日2g,顿服或分2~3次服用。
  ⑵小儿除非必须,通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊后决定。
剂型与规格
片剂 0.25g基药 0.5g XJ04AK甲0718 0% 哪儿有
胶囊剂 0.25g基药 XJ04AK甲0718 0% 暂无
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