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利巴韦林
黑框警告 全身用利巴韦林可能引起出生缺陷、流产或死产。接受利巴韦林暴露的所有动物种属都出现了严重致畸和/或胎仔致死效应,同时有引起睾丸精子的形态变化的报道。利巴韦林多剂量给药的半衰期为12天,而且可能在血浆中存留长达6个月。妊娠期女性及计划妊娠的女性和其男性伴侣禁用利巴韦林。开始利巴韦林治疗前应确认妊娠检查结果为阴性。特别注意,女性患者在使用利巴韦林治疗期间以及停药后9个月内应避免怀孕,使用利巴韦林治疗的男性患者的女性伴侣6个月内应避免怀孕。至少使用两种有效的避孕措施,每月一次进行妊娠检查。
英文名称 Ribavirin
其他名称 病毒唑、三氮唑核苷、利赛洛、普拉欣、VIRAZOLE、RBV
基本药物 基药(片剂、胶囊:0.1g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型和滴眼剂为甲类;注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 吸入、口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 X
性状 为白色结晶性粉末,无臭,无味,溶于水(142mg/ml),微溶于乙醇、氯仿、乙醚等。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 1.适用于婴幼儿呼吸道合胞病毒(RSV)所致的细支气管炎及肺炎的严重患者(气雾剂);
2.用于治疗拉沙热或流行性出血热(具肾脏综合征或肺炎表现者)(静脉滴注或口服);
3.用于慢性丙型肝炎(简称丙肝)的治疗(口服本品联合干扰素α-2b);
4.适用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。
药理作用   ⑴药效学:体外具有抑制呼吸道合胞病毒(RSV)流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内三磷酸鸟苷的减少,损害病毒RNA的蛋白质合成,使病毒的复制与传播受抑。
  对呼吸道合胞病毒也可能具有免疫作用及中和抗体作用。
  ⑵药动学:口服吸收快,tmax为1.5小时,F约45%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后Cmax约1~2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时工3天,Cmax为0.2mg/L;每日吸药20小时工5天,Cmax为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血浓度。药物进入红细胞内,且积蓄量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达通气血浓度的67%。可透过胎盘进入胎儿血液循环,也能通过乳汁分泌。在肝内代谢。口服和静脉给药时t1/2约为0.5~2小时,吸入给药时为9.5小时。本品主要经肾排泄,72~80小时尿排泄量为给药量的30%~55%。72小时粪便内药物排泄量约15%,药物在红细胞内可积蓄数周。
不良反应   利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血,在口服治疗后最初1-2周内出现血红蛋白下降,其中约10%病人可能伴随心肺方面副作用。治疗前后及治疗中应频繁监测血红蛋白,有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。已经有报道伴随有贫血的患者服用利巴韦林可引起致命或非致命的心肌损害,故具有心脏病史或明显心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状,应立即停药给予相应治疗。
  在利巴韦林有关的临床试验中观察到的一般全身不良反应有:疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等。神经系统症状:眩晕;消化系统症状有食欲减退,胃部不适、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等;肌肉骨骼系统症状有肌肉痛、关节痛;精神系统有失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等;呼吸系统症状有呼吸困难、鼻炎等;皮肤附件系统出现脱发、皮疹、瘙痒等;另还观察到味觉异常、听力异常表现。
肝损伤 ⑴肝毒性: 利巴韦林极少情况下单独用于口服治疗,尚无引致血清转氨酶升高的病例。由于利巴韦林常用于治疗潜在肝病患者(丙型肝炎),因此难以分析血清丙氨酸转氨酸升高的原因,一般情况下利巴韦林降低丙型肝炎患者的血清丙氨酸转氨酶水平。利巴韦林可能导致严重的剂量依赖性红细胞溶血症。溶血初发期一般在治疗开始后2至3周内,表现为贫血和红细胞压积突然降低5%至10%。溶血常伴有非直接胆红素轻微升高,导致总胆红素浓度为1.5至2.5 mg/dL。非直接血胆红素过多症状一般为良性,治疗停止后即可迅速恢复正常水平。患有潜在吉尔伯特综合征或晚期肝病的患者出现明显黄疸症状。缺乏肌苷三磷酸酶活性(ITPA变体)的患者因利巴韦林出现溶血症的可能性相对低,因为胞内ITP水平增加,补充了红细胞中因利巴韦林三磷酸酶而减少的胞内鸟嘌呤核苷和三磷酸腺苷。 HIV感染患者接受抗逆转录病毒药剂及利巴韦林(配合干扰素治疗同时感染丙型肝炎的患者)治疗后出现伴有乳酸酸中毒和肝功能障碍的脂肪肝病例极少。单独使用利巴韦林也未出现上述并发症,其原因可能是药物交叉作用。利巴韦林增加HIV感染治疗中其他核苷类似物(特别是司他夫定、地达诺新和齐多夫定)引致乳酸酸中毒的风险。
⑵损伤机制: 利巴韦林几乎不经肝脏代谢,以药物原形经肾排出,这大概就是利巴韦林极少导致或不导致肝损伤的原因。利巴韦林相关的血胆红素过多症是因为红细胞溶血和胆红素过量生成。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品中任何成分过敏者禁用;
⑵孕妇及计划妊娠的女性和其男性伴侣禁用;
⑶血红蛋白病患者禁用;
⑷自身免疫性肝炎患者禁忌利巴韦林与干扰素α-2b合用。
注意事项 ⑴动物实验中本品可引起颅、腭、眼、四肢、颌、骨骼及胃肠道畸形,并可能诱发肿瘤,其发生率和严重程度随剂量的增加而增加,胎儿的存活率降低。但灵长类动物中未发现此影响,但孕妇禁止应用本品。本品还可导致睾丸毒性。
⑵尚不清楚利巴韦林是否在人乳中排泄,为避免母乳喂养婴儿出现严重不良反应的可能,开始治疗前应停止哺乳。
⑶由于药物可能沉淀在呼吸器上,妨碍安全、有效的通气,因此施行辅助呼吸的婴儿不应采用本品气雾剂。
⑷老年人不推荐应用。
⑸有严重贫血者慎用。
⑹对诊断的干扰:口服或静脉给药引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。
⑺本品气雾剂不应与其他气雾剂同时给药。
⑻用于眼部时的注意事项:①除单纯疱疹病毒外不宜用于其他病毒性眼病。②若长期大量使用本品可能会产生与全身用药相同的不良反应如肝功能、血象的不良反应。③有严重贫血、肝功能异常者慎用。
药物相互作用 ⑴利巴韦林与齐多夫定合用时有拮抗作用,因利巴韦林可抑制齐多夫定转变为活性型的磷酸齐多夫定。本品用作滴眼剂如果大量使用可能会产生与全身用药相似的药物相互作用。
⑵利巴韦林与核苷类似物、去羟肌苷合用,可引发致命或非致命的乳酸性酸中毒。
药物过量 可致心脏损害,对有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘患者)可导致呼吸困难、胸痛等。目前尚无特效解毒药,应进行对症支持治疗。
用药交代 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要同时服用抗酸药;
3.遵照医嘱,完成处方的疗程;
4.餐后或与食物同服。
5.有受孕意向的患者(包括男性)在用药期间及药物停用后6个月必须实施可靠避孕。
给药说明 ⑴本品气雾剂应采用指定的气雾发生器,颗粒为1.2~1.6um。婴儿可通过氧气罩或氧气面罩给药,流量为12.5L/min,给药浓度20mg/ml,12小时内气雾剂浓度约190μg/L空气。目前国内无该种气雾发生器。
⑵尽早给药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
用法与用量   ⑴口服:治疗慢性丙型肝炎,成人600mg。小儿,一日按体重10mg/kg,分4次口服,疗程7~14天。6岁以下小儿口服剂量未定。
  ⑵静脉滴注:①成人,一日500~1000mg,分2次给药,疗程3~7天。②小儿,一日10~15mg/kg,分2次给药,每次静脉滴注20分钟以上,疗程3~7天。治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例时,成人首剂静脉滴注2g,继以每8小时0.5~1.0g,共10天。
  ⑶气雾吸入:此用法必须严格按照给药说明中所述气雾发生器和给药方法进行。①儿童,给药浓度为20mg/ml,一日吸12~18小时,疗程3~7天。对于呼吸道合胞病毒性肺炎和其他病毒性肺炎,也可持续吸药3~6天;或一日3次,一次4小时,疗程3天。②成人,一日吸入1g。
  ⑷滴眼:滴入结膜囊,1小时1次,一次1~2滴,好转后改为每2小时1次。或眼膏剂涂入眼睑内,一次1.5cm,一日2~4次。
  ⑸滴鼻:一次1~2滴,每次1~2小时1次。
剂型与规格
片剂 25mg 50mg 100mg基药 XJ05AB甲0728 0% 哪儿有
注射液 0.1g 1ml 0.25g 2ml 0.5g 5ml XJ05AB乙0728 20% 哪儿有
冻干粉针 0.1g 0.5g 0.25g XJ05AB乙0728 20% 哪儿有
气雾剂 14g 0.5mg*150揿 0.4g 3mg/揿 哪儿有
泡腾颗粒 50mg 150mg 100mg 哪儿有
滴眼液 8mg 8ml 10mg 10ml 50mg 10ml XJ05AB甲0728 0% 哪儿有
胶囊剂 150mg 100mg基药 XJ05AB甲0728 0% 哪儿有
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