缬更昔洛韦_抗巨细胞病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

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缬更昔洛韦

英文名称

Valganciclovir

其他名称

更昔洛韦-L-缬氨酸酯、万赛维、Valcyte

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

本品为粉红色卵圆形薄膜衣片。

贮存条件

避光、密闭，阴凉干燥处保存。

适应证

用于治疗免疫功能缺陷患者巨细胞病毒感染所致的视网膜炎。

药理作用

⑴药效学：本品为更昔洛韦的前药，口服后可在肠道和肝细胞中倍磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦。其抗病毒谱和抗病毒作用机制类同于更昔洛韦。
⑵药动学：口服吸收的生物利用度为60％，是更昔洛韦的10倍。与食物同服时900mg本药的全身药物浓度相当于静脉注射更昔洛韦5mg/kg。高脂饮食可明显增大本药的生物利用度和血药浓度峰值，使AUC增大30％。本药给药后约2小时达血药浓度峰值，肾功能正常者口服900mg，服药后的Ｃmax为5.6mg/L，12小时为1.0mg/L，大于体外抗CMV的IC50（≥1.5mg/L）。其更昔洛韦的蛋白结合率为1％～2％。可广泛分布于所有组织中，包括中枢神经系统和眼部组织，分布容积为0.7L/kg。口服本药后，肌酐清除率在75ml/min以上者，更昔洛韦的ｔ1/2约为4.08小时；而肌酐清除率为10～20ml/min者，ｔ1/2相应增至24小时；肾功能严重受损者ｔ1/2可长达48小时。本药主要以更昔洛韦原形药经尿排泄。肾清除率为3ml/（kg·min）。

不良反应

主要的不良反应为胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛等；血液学反应如中性粒细胞减少和贫血等；中枢神经系统反应，如发热、头痛和失眠等和眼部反应如视网膜脱离；其他不良反应包括中枢神经系统反应如外周神经障碍、感觉异常、癫痫、精神病、幻觉、精神紊乱和激越等；血液学反应，如血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制、再生障碍性贫血和由于血小板减少引起的可能致命的出血等；以及肾功能减退和其他局部或全身反应，如败血症和过敏反应。

肝损伤

⑴肝毒性： 静脉注射更昔洛韦的患者有2%会出现血清丙氨酸氨基转移酶短暂性轻中度升高。通常血清酶升高不会伴随症状，且具有自限性。巨细胞病毒感染本身也会引起肝酶含量升高，因此也是使用更昔洛韦患者出现异常的原因之一。目前尚无更昔洛韦和缬更昔洛韦引起临床症状明显的肝损伤的证据。更昔洛韦也能作用于乙型肝炎病毒，治疗过程中乙型肝炎病毒DNA的水平下降，治疗中止后反弹，从而引起急性乙型肝炎发作，伴有临床症状，且较严重。
⑵损伤机制： 更昔洛韦在病毒感染细胞内代谢，几乎不经过肝脏代谢，绝大数以药物原形经肾排出，这大概就是更昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因。停止服用更昔洛韦后乙型肝炎复发的原因可能是，治疗中止后，乙型肝炎病毒复制迅速回升，从而引起免疫反应。
⑶肝损星级：★

禁忌症

已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的患者禁用。

注意事项

⑴建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕。哺乳妇应用本品时应中断哺乳。
⑵无儿童患者使用本品的安全性和有效性资料，不推荐在儿童中应用。无老年人患者的安全性和有效性资料。

药物相互作用

⑴亚胺培南-西司他丁（泰能）：合用更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁有发生惊厥的报道。这两种药不应该合用，除非可能获得的益处远超过潜在的危险性。
⑵丙磺舒：丙磺舒和口服更昔洛韦合用将导致肾脏对更昔洛韦的清除率有统计学意义的显著下降（20%），使机体对药物暴露显著增加（40%）。这些变化的作用机制为竞争性的肾小管分泌。因此对合用盐酸缬更昔洛韦片和丙磺舒的患者密切监测更昔洛韦的毒性。
⑶齐多夫定：当口服更昔洛韦的患者合用齐多夫定时，齐多夫定的药时曲线下面积（AUC）稍有增加（17%），但有统计学意义。而且合用两药有使更昔洛韦血浓度降低的趋势，虽然无显著统计学意义。然而，由于齐多夫定和更昔洛韦都可能引起中性粒细胞减少和贫血，有些患者可能不能耐受这两种药全量合用。
⑷地丹诺辛：当合用更昔洛韦（无论是静脉还是口服）时发现地丹诺辛的血浆浓度升高。更昔洛韦的口服剂量每日为3g 和6g 时，观察到地丹诺辛的药时曲线下面积（AUC）升高84～124%；同样更昔洛韦的静脉用药剂量为5 和10mg/kg/天时，观察到地丹诺辛的药时曲线下面积升高38～67%。这种升高不能以肾小管的竞争性分泌解释，因为地丹诺辛分泌的百分比也升高了。这种升高可能由于生物利用度升高或是由于代谢降低。更昔洛韦的血药浓度变化无显著临床意义。然而由于两药合用时地丹诺辛的血浆浓度升高，应密切监测患者地丹诺辛的毒性。
⑸吗替麦考酚酯：基于单次口服推荐剂量的吗替麦考酚酯（MMF）和静脉应用更昔洛韦的研究结果，以及已知的肾功能不全对MMF和更昔洛韦药代动力学的影响，推测合用这两种药（有可能竞争肾小管分泌）会导致霉酚酸的葡糖酚酸（MPAG）浓度和更昔洛韦的浓度升高。推测霉酚酸（MPA）的药代动力学没有大的改变，因此MMF 的剂量不需要调整。肾功能不全的患者如果合用MMF和更昔洛韦时，应观察更昔洛韦的推荐剂量，并密切监测患者。
⑹扎西他滨：扎西他滨使口服更昔洛韦的药时曲线下面积 AUC0-8 增加13%，评估的其他药代动力学参数无统计学显著变化。此外，合用口服更昔洛韦时虽然扎西他滨的清除速率常数稍有增加，但药代动力学特点在临床上无相关的显著变化。
⑺司他夫定：当合用司他夫定和口服更昔洛韦时没有发现药代动力学参数有显著的相互作用。
⑻甲氧苄啶：甲氧苄啶使口服更昔洛韦的肾清除率降低 16.3%，有统计学显著意义，并相应的使终末清除率显著下降和半衰期延长15%。然而这些变化在临床上未必有显著意义，因为AUC0-8 和Cmax不受影响。甲氧苄啶与更昔洛韦合用时，甲氧苄啶的药代动力学参数中唯一有统计学显著变化的是谷浓度Cmin 增加12%。然而这一变化未必有临床意义，无需调整剂量。
⑼环孢霉素：通过比较环孢霉素的谷浓度，没有证据表明更昔洛韦的使用影响环孢霉素的药代动力学参数。然而，有证据表明在开始更昔洛韦治疗后最大血清肌酐值升高。
⑽其他可能的药物相互作用：当更昔洛韦与其他已知有骨髓抑制作用的药物或跟肾功能不全有关的药物（如氨苯砜，戊烷脒，氟胞嘧啶，长春新碱，长春花碱，阿霉素，二性霉素B，核苷类似物和羟基脲）合用时，毒性可能会增加。因此，只有在益处远大于危险性时才考虑更昔洛韦和这些药物合用。

用法与用量

成人根据肾功能进行调整。本药需与食物同服，不宜嚼碎。诱导治疗用药21天，口服一次900mg，一日2次；维持治疗一日1次。肾功能不全者剂量酌减：肌酐清除率为40～59ml/min时，口服一次450mg，一日2次，维持治疗一日1次；肌酐清除率为25～39ml/min时，口服一次450mg，一日1次，维持治疗2日1次；肌酐清除率为10～24ml/min，口服一次450mg，每2日1次。儿童及肌酐清除率小于10ml/min者不推荐使用。

剂型与规格

片剂

450mg

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