甲基多巴_中枢性抗高血压药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

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甲基多巴

英文名称

Methyldopa

其他名称

甲多巴、爱道美、Aldomet、Aldmetil、Alphamex、Baypresol、Dopamet、Dimal、Grospisk、Hyperpax、Medomet、Medopa、Presinol

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解，在稀盐酸中易溶。

贮存条件

遮光，密封保存。

适应证

用于治疗高血压，包括肾病时的高血压。

药理作用

　　⑴药效学：本品在体内产生代谢产物α-甲基去甲肾上腺素，激动中枢α受体，从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动输出，与此同时，周围血管阻力及血浆肾素活性也降低，血压因而下降。
　　⑵药动学：口服吸收不定，约为50％。与血浆蛋白结合少，仅不到20％。在肝内代谢，产生活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰，作用持续12～24小时；多次口服后2～3天降压作用达高峰，作用持续至停药后24～48小时。正常人ｔ_1/2为1.7小时，无尿时为3.6小时。经肾排泄，吸收药的70％以原形及少数代谢产物从尿排出。血液或腹膜透析均可将本品除去。

不良反应

⑴较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，乏力（始用与增量时），口干，头痛。
⑵较少见的有：药物热或嗜酸性细胞增多，肝功能变化（可能属免疫性或过敏性），性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等。
⑶少见的有：肝功能损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。

肝损伤

⑴肝毒性： 在上世纪60年代引入临床使用不久之后，甲基多巴即被发现能诱发肝损伤。长期的甲基多巴治疗会导致5%至35%的患者出现短暂性的轻度血清转氨酶水平上升，但停止用药后能迅速恢复正常水平。相反，甲基多巴引致的临床症状明显或显著的肝损伤较不常见，尽管之前已有数百病例对此进行了报告。甲基多巴肝毒性主要表现为两种形式：开始治疗之后的数周至数月内出现急性肝炎，以及治疗开始后的数月至数年内出现慢性肝炎。甲基多巴引起的急性肝损伤通常在治疗开始后的2至12周内出现，并伴有肝细胞受损引致的血清ALT和AST水平显著升高（正常值上限5至100倍）以及碱性磷酸酶适度增加，但小部分患者呈现出混合型或胆汁淤积型血清酶上升。大多数患者出现黄疸症状。症状与急性病毒性肝炎相似，包括发热、头痛、疲劳、厌食和恶心。除发热以外的肝毒性体征较不常见。可引起严重肝损伤甚至致死。部分病例可导致显著胆汁淤积和长期黄疸，大多数患者能在4至12周内复原。可能存在的自身抗体包括Coombs和抗核抗体阳性（可因肝损伤之外的原因产生）。肝活检表现为急性肝炎，并伴有显著炎症细胞浸润以及不同坏死数量的脂肪变性。重新服用药物可引起肝损伤迅速复发，并导致严重肝炎、急性肝衰竭和死亡。甲基多巴引起的慢性肝损伤通常在6个月之后出现，但也有可能在数年治疗后首次显现。慢性肝炎的临床表现更具有起病隐袭性，通常表现为疲劳、虚弱和恶心，并伴有轻度黄疸（或无黄疸）。临床症状可能包括肝肿大和压痛以及蜘蛛痣。甲基多巴的临床表现与实验室检验结果通常类似于自身免疫性肝炎，伴有中重度的血清ALT和AST水平升高，免疫球蛋白水平上升（特别是IgG）以及高浓度的自身抗体，例如抗核抗体(ANA)和抗平滑肌抗体(SMA)。肝活检结果发现慢性活动性肝炎以及不同数量的脂肪变性和纤维化。浆细胞浸润症状显著。继续使用甲基多巴将出现肝硬化和晚期肝病。停用甲基多巴后，该症状将逐渐缓解并最终完全康复。目前，慢性肝损伤是最为常见的甲基多巴诱发肝损伤的形式。某些病例同时具有急性和慢性肝损伤，而这两种形式的肝损伤可能具有同种病因。甲基多巴治疗还可能引起肉芽肿性肝炎，通常伴有药物热和全身症状（以及其他部位的肉芽肿），有时伴有肉芽肿性心肌炎，在某些情况下可致命。在这些情况下，肝损伤通常较为轻微且无黄疸。
⑵损伤机制： 甲基多巴引起的急性和慢性肝损伤的特征表明其具有免疫因素，但比起自身免疫性过敏性特点不强。这些结果和新陈代谢研究表明甲基多巴可在易感人群中诱发自身免疫性肝损伤（可能由于有毒的代谢中间物在肝细胞表面起半抗原的作用）。

禁忌症

有活动性肝病者禁用。

注意事项

⑴本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，动物实验未见对妊娠的不良作用。
⑵本品可排入乳汁，但未有对婴儿影响的报道。
⑶对小儿的安全性缺少研究。
⑷老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减用量。
⑸对诊断的干扰：①本品可引起荧光，其波长与儿茶酚胺相似，用比色法测定血清门冬氨酸氨基转移酶、用碱性苦味酸盐法测血清肌酐及测定尿儿茶酚胺时，均可造成假性增高；②血尿素氮、血钾、血钠、血尿酸可能增高；③少数长期应用本品者Coombs试验可阳性，且可持续至停药后数周或数月；④血氨基转移酶及胆红素可能增高，提示肝损害。
⑹下列情况慎用本品：①冠心病心绞痛，可能使症状加重；②自身免疫性疾病、溶血性贫血史；③肝病史或肝功能异常；④帕金森病或抑郁症史，本品可能使其加重；⑤嗜铬细胞瘤，有报道本品可能升高血压；⑥肾功能障碍。
⑺用药期间随访检查：血常规与肝功能。
⑻如有逾量，除可洗胃、引吐减少吸收外，可补充血容量及给升压药。

药物相互作用

⑴本品可增加口服抗凝药的作用。
⑵本品可加强中枢神经抑制药的作用。
⑶三环类抗抑郁药、拟交感胺类药、非甾体抗炎药：可减弱本品的降压作用。
⑷本品可干扰溴隐亭的作用。
⑸本品与其他抗高血压药合用有协同作用。
⑹左旋多巴：合用可加强中枢神经毒性作用。
⑺麻醉药：合用须减少麻醉药的剂量。
⑻锂盐：合用时须防备锂盐的毒性作用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴本品与利尿药合用时后者剂量毋须改变，若与其他降压药同用者本品开始剂量宜较小。
⑵递增本品剂量宜从晚间一剂开始，以避免过度镇静作用。
⑶用药2～3个月后可因水钠潴留而产生耐药性，但给利尿药后疗效可恢复。
⑷如需手术，不必撤用本品，但麻醉医师应了解本品的应用。
⑸如因本品引起发热、黄疸、肝功能异常，应停药不再用。

用法与用量

口服：①成人常用量，一次0.25g，一日2～3次，每2天调整剂量一次，至疗效达到。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用时，初始剂量一日0.5g，维持剂量一日0.5～2.0g，分2～4次服，但不宜超过3.0g。②小儿常用量，按体重一日10mg/kg或按体表面积300mg/m²，分2～4次给药，以后每2天调整剂量一次至达疗效。一日量不宜超过65mg/kg或3.0g。

剂型与规格

片剂

0.25g

XC02A乙0336

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