| 英文名称 | Sugammadex | |||||||
| 其他名称 | 布瑞亭、Bridion | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙)，医保支付标准：225.37元（2ml:200mg/袋）；454.50元（5ml:500mg/袋） | |||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判竞价药品，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 贮存条件 | 避光，30°C以下保存，不得冷冻。当未避光保存时，应在5天内用完。本品稀释液在2~8°C下保存不得超过24小时。 | |||||||
| 适应证 | 用于在正在进行手术的成年人中罗库溴铵或维库溴铵诱发的神经肌肉阻断逆转。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种修饰的γ环糊精。其作用机制为是与神经肌肉阻断药罗库溴铵和维库溴铵形成复合物，和减低结合至神经肌肉接头中烟碱胆碱能受体可得到神经肌肉阻断药的量。这导致被罗库溴铵和维库溴铵诱导的神经肌肉阻断的逆转。本品可能含至7%的舒更葡糖单OH基衍生物。在临床药理学前研究中，单OH基衍生物是显示有约50%如舒更葡糖对罗库溴铵和维库溴铵的亲和力和产品有至7%的单OH基衍生物在逆转罗库溴铵-或维库溴铵-诱导的阻断有接近相似疗效。尽管舒更葡糖对氨基甾体神经肌肉阻断药例如罗库溴铵和维库溴铵有最大亲和力，舒更葡糖的给药后有相似甾体结构内源性或外源性化合物，例如有些激素，避孕药，和分泌信息素[pheromones]的血浆水平也可能减低。 ⑵药动学：①分布，舒更葡糖观察的稳态分布容积为约11～14L，在有正常肾功能成年患者(根据常规，非-房室药代动力学分析)。舒更葡糖与舒更葡糖和罗库溴铵的复合物也不结合至血浆蛋白或红细胞，如体外用男性人血浆和全血所示。在剂量范围1至16mg/kg当给予一个IV推注剂量舒更葡糖表现线性动力学。在非临床药物分布研究，舒更葡糖是保留在活性矿物质化部位，例如骨和牙，分别有一个均数半衰期172和8天。 ②代谢，在临床研究，未观察到舒更葡糖的代谢物和作为消除途径只观察到未变化产物肾排泄。 ③消除，在有正常肾功能成年麻醉患者，舒更葡糖的消除半衰期(ｔ1/2)约2小时和估算的血浆清除率是约88mL/min(根据房室药代动力学分析)。一项质量平衡研究显示>90%的剂量在24小时内被排泄。96%的剂量是在尿中被排泄)，其中至少95%可能归咎于未变化舒更葡糖。通过粪或呼出空气排泄低于剂量的0.02%。给予BRIDION至健康志愿者导致复合物罗库溴铵肾消除的增加。有肾受损患者：已知舒更葡糖实质上被肾排泄。在有轻度，中度和严重肾受损患者中舒更葡糖的半衰期分别是4，6，和19小时。在一项研究中，有严重肾受损患者暴露于舒更葡糖被延长，导致17-倍更高总暴露。在有严重肾受损患者给药后被检测到舒更葡糖的低浓度持续至少48小时。 |
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| 不良反应 | 最常报道的不良反应包括呕吐、低血压、疼痛、头痛及恶心。有报道最常见超敏性不良反应为荨麻疹，皮疹，红斑，脸红和斑疹。也有报道有患者在给药后在几分钟内曾观察到明显心动过缓病例，其中有些曾导致心脏骤停。 | |||||||
| 禁忌症 | 在有对舒更葡糖或其任何组分已知超敏性患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴过敏反应：在0.3%健康志愿者曽发生过敏反应。观察患者给药后共适当时间阶段。 ⑵明显心动过缓：给药几分钟内已观察到明显心动过缓的病例，其中有些已导致心脏骤停。如观察到临床上显著心动过缓监视血流动力学变化和给予抗胆碱能药物例如阿托品。 ⑶监视呼吸功能：对患者必须通气支持直至恢复适当自发性呼吸和确切保持气道通畅的能力。BRIDION后应持续神经肌肉阻断或拔管后复发，采取适当步骤提供适当通气。 ⑷为神经肌肉阻断药再给予等待时间：如BRIDION逆转后需要再给予一种神经肌肉阻断药，等待时间应根据BRIDION剂量，和患者的肾功能。考虑使用非甾体类神经肌肉阻断药。 ⑸尚未确定在≤17岁患者中使用本品的安全性和有效性。 ⑹严重肾受损的患者不建议使用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴体外结合研究表明本品可能结合孕激素，从而降低口服避孕药的疗效，所以，患者给予本品之后的7天内最好采用非激素避孕方法或后备避孕的方法（例如避孕套和杀精子剂）。 ⑵托瑞米芬：它对舒更葡糖有相对高结合亲和力和可能存在相对高血浆浓度，可能发生从与BRIDION复合物维库溴铵或罗库溴铵 的有些置换。因此在手术相同天接受托瑞米芬患者恢复至TOF比值至0.9可能延迟。 |
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| 给药说明 | 本品为静脉使用，应由经训练熟悉使用，作用，特征，和神经肌肉阻断药(NMBA)和神经肌肉阻断逆转药并发症的健康保健提供者给药。给药的剂量和时间应根据对局部肌肉抽动监视和已发生自发性恢复的程度。作为单次静脉推注给予，推注可历时10秒钟给予至一个已存在静脉线。从给药直至神经肌肉功能完全恢复时间，监视患者确保适当通气和维持通畅气道。应通过骨骼肌肉张力和呼吸测定除了对周围神经刺激反应评估确定恢复满意度。本品的推荐剂量不依赖于麻醉方案。 | |||||||
| 用法与用量 | 静脉注射：⑴监视局部肌肉抽动确定对本品给药的时间和剂量。作为单次推注注射给药。对罗库溴铵和维库溴铵：如局部肌肉抽动自发性恢复强直后计数(PTC)已达到1至2次和对四成串刺激没有局部肌肉抽动，建议剂量为4mg/kg；如对四个成串刺激(TOF)反应中自发性恢复已达到再出现第二次抽动，建议剂量为2mg/kg。 只对罗库溴铵：如单剂量1.2mg/kg罗库溴铵给药后有立即(约3分钟)逆转神经肌肉阻断临床需要建议16mg/kg。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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