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亚甲蓝
英文名称 Methylthioninium Chloride
其他名称 次甲蓝、美蓝、美兰、Methylene Blue
基本药物 基药(注射液:2ml:20mg、5ml:50mg、10ml:100mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
性状 本品为深绿色有铜样光的柱状结晶或结晶性粉末,无臭。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。
贮存条件 避光保存于阴凉处。
适应证 小剂量治疗高铁血红蛋白血症,对亚硝酸盐、硝酸盐、苯的氨基及硝基化合物、苯肼、醌类、氯酸盐、产生芳香胺的药物(如乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁等)中毒及肠源性紫绀症等,引起的高铁血红蛋白症有效。大剂量治疗氰化物中毒。片剂临床用于治疗和预防尿结石,还可用于治疗尿路感染及尿路上皮癌。滴眼剂用于角膜染色、诊断角膜损伤、角膜溃疡和异物。
药理作用   ⑴药效学:本品是氧化-还原剂,根据其在体内的不同浓度,对血红蛋白有两种相反的作用的作用。小剂量低浓度时,在6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中,氢离子经还原型辅酶Ⅱ(NADPH)传递给亚甲蓝,使其转变为还原型的白色亚甲蓝;还原型亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白,使其还原为带二价铁的正常血红蛋白,而还原型亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。在此过程中,亚甲蓝起电子接受体的作用,由还原型转为氧化型,此反应过程可反复进行。大剂量高浓度时,大量本品进入体内,还原型黑莓Ⅱ生成减少,不能将亚甲蓝完全转变为还原型亚甲蓝,因而氧化型亚甲蓝在体内起氧化剂作用,将正常的血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白能夺取与组织细胞色素氧化酶结合的氰基,与氰基结合形成氰化高铁血红蛋白,可用于治疗氰化物中毒,其机制与亚硝酸钠相同,但疗效较差,现已不用。氰化物中毒时应首选4-DMAP或亚硝酸钠,只有无亚硝酸钠或4-DMAP的情况下,才考虑使用亚甲蓝。
  ⑵药动学:本品口服可被吸收但反应大,皮下注射及肌内注射可引起组织坏死,只能通过静脉给药。注射后在组织中迅速还原成还原型亚甲蓝,缓慢有尿和胆汁排出,6天内排出74%,部分可发生不完全去甲基代谢。少量本品通过胆汁,由粪便排出。
不良反应 静脉注射速度过快,可引起头晕。恶心、呕吐、胸闷、腹痛等;剂量过大时除上述症状加剧外,还可引起头痛、呼吸困难、血压降低、心率增快和心律紊乱、大汗淋漓、意识障碍,严重时有心肌损害。用药后尿呈蓝绿色,有时可产生尿路刺激症状如尿道灼痛等。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴本品皮下及肌内注射可引起注射部位组织坏死,椎管内注射可引起中枢神经系统器质性损害,故不能作皮下、肌内或椎管内注射。静脉注射速度不可过快,一般注射稀释后溶液每分钟2ml左右。一次注射剂量不得超过200mg,24小时总量不得超过500mg。治疗高铁血红蛋白血症,本品一日用量约120mg即可,重者可用2~3日,不需大量反复应用。因本品完全排泄需3~5日,大量反复使用可导致体内蓄积产生副作用。
⑵对先天性还原型辅酶Ⅱ(NADPH)及高铁血红蛋白还原酶缺乏,引起的高铁血红蛋白血症效果差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。
⑶葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和小儿应用剂量过大可引起溶血。
⑷肾功能不全者慎用。
药物相互作用 本品能与苛性碱、重铬酸盐、碘化物、升汞、还原剂等起化学反应,故不宜与之配伍。
用药交代 用药期间小便颜色变为蓝绿色是由药物代谢的产物所引起,若没有伴随疼痛等不适,属于正常现象,不必担心。
给药说明 ⑴本品为1%溶液,应用时需用25%葡萄糖注射液20~40ml稀释,缓慢静脉注射,10分钟注射完毕。
⑵对化学物和药物引起的高铁血红蛋白血症,若注射后30~60分钟紫绀不退,可重复注射首次剂量1次。3~4小时后根据病情重复注射半量。
⑶对先天性还原型辅酶Ⅱ及高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症,每日口服本品300mg和给予大剂量维生素C。
用法与用量   ⑴治疗高铁血红蛋白血症1%亚甲蓝5~10ml(1~2mg/kg)加入25%葡萄糖注射液20~40ml中,缓慢静脉注射。
  ⑵治疗氰化物中毒1%亚甲蓝50~100ml(5~10mg/kg),以25%葡萄糖注射液稀释后,缓慢静脉注射,然后再注射25%硫代硫酸钠20~40ml。
  ⑶口服:一次65~130mg,一日3次。
  ⑷用于眼科检查:滴入眼睑内,一次1~2滴,经1~3分钟后用生理盐水冲洗,溃疡区或损伤区有蓝色着色。
剂型与规格
片剂 65mg 暂无
注射液 20mg 2ml基药 50mg 5ml基药 100mg 10ml基药 XV03AB甲1288 0% 哪儿有
滴眼液 0.5% 5ml 1% 5ml 暂无
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