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甲氧氯普胺
黑框警告   甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍,这通常是不可逆的。目前尚无有效的治疗方法。发生迟发性运动障碍的风险随治疗时间和总累积剂量的增加而增加。应避免长时间使用甲氧氯普胺。
  出现迟发性运动障碍的体征或症状的患者应马上停止甲氧氯普胺的治疗。在某些患者中,停止使用甲氧氯普胺治疗后症状可能会减轻或缓解。
英文名称 Metoclopramine
其他名称 盐酸甲氧氯普胺、胃复安、灭吐灵、PASPERTIN、PRIMPERAN、MAXOLON、Pramin、Primperil、Metopram、Anausin
基本药物 基药(片剂:5mg、注射液:1ml:10mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版、限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶,在酸性溶液中溶解。熔点147~151℃。
贮存条件 密闭、避光保存。
适应证 1.慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良,以及胆胰疾病等引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲不振等;
2.纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍及胃食管反流病;
3.中枢性呕吐、胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤、药物、肿瘤、手术、化疗及放疗引起的呕吐;
4.缓解海空作业、晕车症等引起的呕吐,减轻偏头痛引起的恶心;
5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂Χ线检查,可减轻检查时的恶心,呕吐反应,促进钡剂通过;
6.硬皮病等引起的消化不良;
7.幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡;
8.胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗;
9.乳量严重不足的产妇。
药理作用   ⑴药效学:本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高其阈值,使传入自主神经的冲动减少,从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时,本药可抑制胃平滑肌松弛,促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,使胃排空加快,增加胃窦部时相性收缩,同时促使上部的小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静息压升高,食管蠕动收缩幅度增加,因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外,本药尚有刺激泌乳素释放的作用。
  ⑵药动学:本药易自胃肠道吸收,吸收部位主要在小肠。由于本药促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3分钟,口服后30~60分钟,肌注后10~15分钟起效。进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为清蛋白)结合。口服有首过效应,血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1~2小时。本药口服给药的生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,并有显著的个体差异。本药经肝脏代谢,t1/2一般为4~6小时,根据用药剂量大小而有所不同,肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。
不良反应 上市后不良反应监测数据显示甲氧氯普胺制剂可见以下不良反应/事件(发生率未知):
⑴神经系统损害:锥体外系反应(震颤、抽动、共济失调、运动障碍、肌肉骨骼强直、斜颈、肌肉不自主收缩、肌肉痉挛状态、肌无力、言语障碍)、头晕、嗜睡、头痛、困倦、感觉减退、睡眠障碍、眩晕、迟发性运动障碍。
⑵全身性损害:乏力、胸部不适、寒战、发热、疲乏、口渴。
⑶精神障碍:烦躁不安、躁动、精神障碍、易激惹、失眠。
⑷胃肠系统损害:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口干、便秘。
⑸皮肤及皮下组织损害:皮疹、瘙痒症、多汗、荨麻疹、潮红。
⑹呼吸系统损害:呼吸困难、呼吸急促、窒息感。
⑺免疫系统损害:超敏反应、过敏样反应、过敏性休克。
⑻少见的不良反应有乳腺肿痛、使用期间可出现乳汁增多。
⑼注射给药可引起直立性低血压。静脉快速给药可出现躁动不安,随即可进入昏睡状态。
⑽其他:心悸、心慌、视觉损害、斜视、发音困难。
禁忌症 ⑴对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。
⑵癫痫患者(癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加)。
⑶胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔。
⑷嗜铬细胞瘤(可因用药而出现高血压危象)。
⑸进行放疗或化疗的乳腺癌患者。
⑹有抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。
⑺2岁以下儿童禁用。
注意事项 ⑴肝肾功能衰竭者使用本药发生锥体外系反应的危险性增加,应慎用。
⑵12岁以下及65岁以上患者使用本品时应谨慎,密切观察患者的用药反应。
避免合用可能引起锥体外系反应的药物。
⑶小儿大量长期应用,容易出现锥体外系症状。
⑷老年人大量长期应用,容易出现锥体外系症状。
⑸本药对胎儿的影响尚待研究,孕妇不宜使用。
⑹因本药能分泌入乳汁,故哺乳期妇女不宜授乳。
⑺醛固酮与血清泌乳素浓度可因本品的使用而升高。
⑻本药对消化性溃疡的治疗效果不明显,但有中枢镇静作用,并能促进胃排空,故对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益。不宜用于一般的十二指肠溃疡。
⑼甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍,应避免长时间使用甲氧氯普胺。建议使用时间不要超过14天。
⑽用药过量:表现为深昏睡状态,神志不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。发现用药过量时,可使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于制止锥体外系反应。
药物相互作用 ⑴本药与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、利福平、锂盐等药物同用时,因胃排空加快,上述药物的小肠内吸收过程因而加快。
⑵本药可加快胃排空,因而促进麦角胺的吸收,有利于偏头痛的治疗。
⑶本药可使奎尼丁的血清浓度升高20%。 
⑷本药与硫酸镁有协同性利胆作用。
⑸氨甲酰胆碱可增强本药的药理作用。
⑹本药与中枢抑制药合用时,两者的镇静作用均增强。
⑺本药与地高辛合用时,后者的胃肠道吸收减少。
⑻本药可降低西咪替丁的口服生物利用度,如两者必须合用,则服药时间至少间隔1小时。
⑼本药与阿扑吗啡合用时,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
⑽抗胆碱药(如阿托品、丙胺太林等)能减弱本药增强胃肠运动功能的效应,两药合用时应予注意。
⑾苯海索、苯海拉明可治疗本药过量所致的锥体外系运动亢进等不良反应。
⑿本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。
⒀本药与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时,锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。
⒁因本药可增加直立性低血压及低血压危险,故与抗高血压药合用时应予重视。
⒂单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、拟交感胺类药物均不宜与本药联用。
⒃耳毒性药物(如氨基糖苷类抗生素等)禁忌与甲氧氯普胺联用。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵本品对晕动病所致的呕吐无效;
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴静脉注射本品时速度须慢,于1~2分钟注射完毕。
⑵本药遇光变成黄色或黄棕色后,毒性可增高。
用法与用量   ⑴成人常用量:①口服给药:一般性治疗:一次5~10mg,一日10~30mg,餐前30分钟服用;糖尿病性胃排空功能障碍:于症状出现前30分钟口服10mg;或于三餐前30分钟及睡前口服5~10mg,一日4次。②肌内注射:一次10~20mg,日剂量不宜超过0.5mg/kg,否则容易引起锥体外系反应。③静脉滴注:一次10~20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。
  ⑵成人肾功能不全时剂量:严重肾功能不全患者剂量至少需要减少60%,因为这类患者容易出现锥体外系症状。
  ⑶儿童:①口服给药:5~14岁儿童一次用2.5~5mg,一日3次,餐前30分钟服用。②肌内注射:6~14岁儿童一次用2.5~5mg。日剂量不宜超过0.5mg/kg,否则容易引起锥体外系反应。
剂型与规格
片剂 5mg基药 10mg 20mg XA03F甲0040 0% 哪儿有
注射液 10mg 2ml 20mg 2ml 10mg 1ml基药 XA03F甲0040 0% 哪儿有
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