| 英文名称 | Granisterone | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸格拉司琼、格雷西龙、欧智宁、康泉、达芬可泉、KYTRIL | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限口服常释剂型和注射剂 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色至微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，难溶于就爱村，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。熔点290～292℃。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 置于30℃以下避光处贮存，不可冰冻。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 预防或治疗因细胞毒化疗或放疗导致的恶心和呕吐；预防和治疗手术后恶心和呕吐。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体。触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强。 ⑵药动学：健康受试者静脉注射本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值分别为13.7μg/L和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为66％，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性肝转氨酶增高。上述反应轻微，无需特殊处理。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品或有关化合物过敏者、孕妇、胃肠道梗阻者禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴哺乳期妇女慎用。 ⑵儿童用药：儿童的安全性尚未确定。 ⑶本品不宜与其他药物混合使用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴格拉司琼与利福平或其他肝药酶诱导剂同时使用，本品的血药浓度减低，应适当增加剂量。 ⑵与地塞米松合用，可提高本品的疗效，降低不良反应。 |
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| 用药交代 | 谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能会增加格拉司琼的血药浓度，监测不良反应。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 给药说明 | 预防用药均在化疗前0.5小时静脉注射。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴静脉滴注，成人用量3mg，于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次，对恶性和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但一日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝肾功能不全者无需调整剂量。 ⑵口服给药：与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般为一次1mg，一日2次。②儿童：剂量为一次20μg／kg，一天2次。一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。 ⑶贴剂外用：粘贴于清洁、干燥、完整健康的上臂外侧皮肤。成人在化疗前24小时，将单片贴片粘贴在上臂外侧。最长可在化疗前48小时敷贴。在化疗完成后至少24小时后揭去贴片。根据化疗方案的疗程不同，贴片可使用多达7天。 |
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| 剂型与规格 |
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