| 英文名称 | Palonosetron | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸帕洛诺司琼、若善 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭，不超过30℃保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐及预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂，对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体，产生呕吐反射。 ⑵药动学：以下来自国外研究文献：健康志愿者和癌症患者分别静脉给予帕洛诺司琼后，随着药物在体内缓慢消除，血药浓度开始下降。无论是健康志愿者还是癌症患者，平均最大血药浓度（Ｃmax）和药时曲线下面积（AUC0→∞），在0.3-90μg/kg的剂量范围内均呈剂量相关性。六名癌症患者单剂量静脉给予帕洛诺司琼3μg/kg(或0.21mg/70kg)，其最大血药浓度为5.6±5.5ng/ml，平均AUC为35.8±20.9ng•hr/ml。 11例癌症患者，静脉给予帕洛诺司琼0.25mg，隔天一次，连续3次，1d～5d平均血药浓度升高了42±34%。12例健康志愿者，静脉给予帕洛诺司琼0.25mg，每天一次，连续3天，1d～3d平均血药浓度升高了110±45%。⑴分布：帕洛诺司琼的表观分布容积为8.3±2.5L/kg，血浆蛋白结合率约为62％。 ⑵代谢：帕洛诺司琼通过多种途径代谢，约50％的主药代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6－S-羟基帕洛诺司琼，这两种代谢产物各自拮抗5-HT3受体的活性不到帕洛诺司琼的1％。体外代谢研究表明，以CYP2D6为主要代谢酶，其次CYP3A和CYP1A2也参与了帕洛诺司琼的代谢。但是，CYP2D6的快代谢者和慢代谢者的临床药代动力学参数无明显差别。 ⑶排泄：单剂量静脉给予10μg/kg 14C标记的帕洛诺司琼，144hr后，出现在尿液中的放射标记物约占给药剂量的80％，其中，帕洛诺司琼约给药剂量的40％为。健康志愿者中全身清除率为160±35ml/h/kg，肾清除率为66.5±18.2ml/h/kg，平均终末消除半衰期为40hr。 老年患者：群体药代动力学分析及临床安全性和有效性资料显示，≥65岁的老年患者与年轻患者（18-64岁）之间无差异。因此，老年患者无需调整剂量。 不同种族：24名日本健康志愿者进行了药代动力学研究，静脉给予3-90μg/kg剂量范围的帕洛诺司琼，其全身清除率比白种人高25％，但不需调整剂量。黑种人帕洛诺司琼药代动力学研究尚不充分。 肾损伤患者：轻至中度的肾损伤不会显著影响帕洛诺司琼的药代动力学参数，重度肾损伤患者较健康志愿者的系统暴露量增高约28％。因此，不同程度的肾损伤患者均无需调整剂量。 肝损伤患者：与健康志愿者相比，肝脏损害对帕洛诺司琼全身清除率无显著影响，因此，不同程度的肝损伤患者均无需调整剂量。 |
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| 不良反应 | 不良反应包括: ⑴心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。 ⑵皮肤：发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。 ⑶视力和听力：发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 ⑷胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。 ⑸全身：发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。 ⑹肝脏：发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。 ⑺代谢：发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。 ⑻骨骼肌肉系统：发生率＜1％：关节痛。 ⑼神经系统：发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。 ⑽精神系统：发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。 ⑾泌尿系统：发生率＜1％：尿潴留。 ⑿血管系统：发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。 |
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| 禁忌症 | 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。 ⑵下列患者慎用本品：已有QTc延长的患者、低钾血症或低镁血症者、服用利尿药使用信息而导致电解质异常者、先天QT综合征患者、服用抗心律失常药物或其他药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。 ⑶帕洛诺司琼注射液不能与其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。 ⑷尚未在妊娠妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。 ⑸老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。 ⑹18岁以下的患者用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。 |
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| 药物相互作用 | 体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 推荐剂量为：化疗前约30分钟，单剂量静脉注射0.25mg，注射时间为30秒以上； 口服：推荐剂量唯手术前1小时口服0.5mg。 |
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| 剂型与规格 |
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