阿普唑仑［精二］_抗焦虑症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

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阿普唑仑^［精二］

英文名称

Alprazolam

其他名称

佳静安定、佳乐啶、甲基三唑安定、XANAX、Alprax

基本药物

基药（片剂：0.4mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。

贮存条件

避光、室温、密封保存。

适应证

主要用于抗焦虑，在用苯二氮䓬类药治疗焦虑伴有抑郁时，本品也可作为辅助用药，也可作为抗恐惧药，并能作催眠用。

药理作用

　　⑴药效学：苯二氮䓬类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
　　本类药为苯二氮䓬受体的激动剂，苯二氮䓬受体为功能性超分子单位，又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀功能。GABA受体激活导致氯通道开放，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超级化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开放的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性网状激活系统类的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究显示，减少会拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：可能由于增强突触前抑制，抑制皮脂-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。　
　　⑵药动学：口服吸收快而完全，蛋白结合率约为80%，经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，有一定药理活性。ｔ_1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。在苯二氮䓬类药中该药的作用持续时间属短至中等。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。经肾脏排泄。在体内蓄积量极少，停药后消除快。

不良反应

⑴常见的不良反应有嗜睡、头晕、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸；罕见的不良反应有皮疹、光敏、白细胞减少。
⑵本品有成瘾性，长期应用后，停药可能发生戒断症状，应避免长期使用。
⑶突然停药后要注意可能发生撤药综合征。一般半衰期短或中等的本类药，停药后2～3天出现，半衰期长者则在停药后10～20天发生。撤药症状中，较多见的为睡眠困难，异常的激惹状态和神经质；较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者；也有曾在连续服用，血药浓度一直保持在安全有效范围内，几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹，多数见于长时期单次夜间服药，撤药后发生。至于地西泮、氯氮䓬等的活性代谢产物即奥沙西泮等，在血液内可持续数天至数周，所以停药后如果发生失眠反跳现象，要在10～20天之后出现。

禁忌症

⑴对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。
⑵妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药桂敏。
⑵肝、肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
⑶癫痫患者突然停药可导致发作。
⑷严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
⑸避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。
⑹出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
⑺对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。
⑻下列情况慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②肝、肾功能损害；③重症肌无力；④急性或易于发生的闭角型青光眼发作；⑤严重慢性阻塞性肺部病变；⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者；⑦18岁以下儿童，妊娠期及哺乳期妇女。

药物相互作用

⑴与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
⑵饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少降至三分之一。而后按需逐渐增加。
⑶与抗酸药合用时可延迟氯氮䓬和地西泮的吸收。
⑷与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。
⑸与钙通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。
⑹与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢物如氯氮䓬和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮无影响。
⑺普萘洛尔与苯二氮䓬类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显减低。
⑻卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮䓬类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和（或）本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
⑼与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。 ⑽与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
⑾与肝药酶CYP3A4抑制药如氟西汀、丙氧酚、口服避孕药合用，可显著提高本品的血药浓度。
⑿本品与丙咪嗪、地昔帕明合用，可使后两者的血药浓度升高。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。可考虑谨慎使用低剂量的阿普唑仑，并监测不良反应。

给药说明

⑴对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕或共济失调等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量或静注过快。
⑵不宜长期大量使用；避免成瘾。长期使用本类药，停药前应逐渐减量，不要骤停。

用法与用量

口服：
　　⑴成人常用量：①抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3 次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。②镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年或体弱患者开始用小量，一次0.2mg，逐渐递增至最大耐受量。③抗恐惧，一次0.4mg，一日3次，需要时逐渐增加剂量，一日最大量可达10mg。
　　⑵儿童常用量：18岁以下儿童用量尚未确定。

剂型与规格

片剂

0.4mg^基药

XN05BA甲1077

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