扑米酮_γ-氨基丁酸调节药_抗癫痫药与抗惊厥药_作用于神经系统的药物

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扑米酮

英文名称

Primidone

其他名称

普里米酮、去氧苯比妥、扑痫酮、密苏林、Mysoline

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醇中微溶，在水、丙酮或苯中几乎不溶。熔点为280～284℃。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

用于癫痫阵挛性发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作的单方或联合治疗，也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：扑米酮可以增强GABAA受体活性，抑制谷氨酸的兴奋性及作用于钠、钾和钙通道。
　　⑵药动学：口服易吸收，ｔmax2.7～5.2小时（成人），4～6小时（儿童）。生物利用度高（92％）。血浆蛋白结合率较低（0～20％）。ｔ_1/2约为10小时。由肝脏代谢，有效血药浓度范围为3～8μg/ml（15～40μg/ml，代谢物苯巴比妥）。主要代谢产物为苯乙基丙二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，二者都有抗癫痫作用，前者的ｔ_1/2为24～48小时，后者为50～144小时（成人），40～70小时（儿童），Ｖd0.64～0.72L/kg，成人15％～25％被吸收的扑米酮代谢转化成为苯巴比妥，长期服用时PEMA与苯巴比妥逐渐积蓄。服药后5～7日内，苯巴比妥的浓度往往不易检出，而PEMA在服用后2小时就可测出，7～8小时达峰值。单用扑米酮时，其代谢产物苯巴比妥与扑米酮的比例约为1:1。与苯妥英钠合用时，这个比例明显加大，它提示扑米酮的代谢在加快。约有20％～40％的扑米酮、30％的PEMA、25％的苯巴比妥由肾随尿排出。

不良反应

⑴患者不能耐受或过量的症状有：视力改变、精神错乱、呼吸急促或呼吸障碍。
⑵较少见的不良反应为：在儿童和老年人容易发生异常的兴奋或不安等反常反应。
⑶偶见的不良反应有：呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿胀、喘鸣或胸部紧迫感、一次疲乏感或软弱以及巨细胞性贫血。
⑷持续出现而需要注意的不良反应有：手脚不灵活或行走不稳、眩晕、嗜睡。发生较少的有：性功能减退、头痛、食欲不振、恶心和呕吐，但继续服用后往往会减轻或消失。

肝损伤

普里米酮与苯巴比妥类似，主要由肝脏代谢，并引起CYP 450酶活动。普里米酮可干扰卟啉机制并（与苯巴比妥和苯妥英类似）恶化卟啉症。

禁忌症

⑴对本品和巴比妥类过敏者禁用。
⑵本品可从乳汁分泌，以致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡，故哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴对巴比妥类药过敏者，对本品也可能过敏。
⑵本品能通过胎盘。可能致畸，但因往往与其他抗癫痫药合用而尚难以肯定，胎儿也曾有发生畸形（生长迟缓、颅面部及心脏异常、指甲及指节的发育不良）的报道。因此癫痫患者怀孕后应尽量减少合并用药，否则胎儿致畸的可能性增大。
⑶通过胎儿肝酶诱导，扑咪酮可导致维生素Ｋ缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素Ｋ，防止新生儿出血。　
⑷对其他临床试验的干扰：血清胆红素可能降低。酚妥拉明试验可出现假阳性，如果需做此试验时需停药至少24小时，最好48～72小时。
⑸下列情况应慎用：①肝肾功能损害；②可引起多动症的病情加重；③哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患；④有卟啉病者，可引起新的发作。
⑹用药期间应注意检查全血细胞计数，定期测定扑咪酮及其代谢物巴比妥的血药浓度。

药物相互作用

⑴饮酒、麻醉药、主要作用于中枢部位的抗高血压药、其他中枢抑制药、注射用硫酸镁与扑米酮合用时，中枢抑制作用增强，需调整剂量。
⑵与抗凝药、肾上腺、皮质激素、地高辛、多西环素或三环类抗抑郁药合用时，由于本品代谢物苯巴比妥对肝药酶的诱导，使这些药物代谢增快，而疗效降低。
⑶与单胺氧化酶抑制药合用时扑米酮的血药浓度升高，可引起不良反应。
⑷与灰黄霉素合用，后者的吸收发生障碍，疗效降低。
⑸扑米酮可增加维生素Ｃ由肾排出，可减少维生素Ｂ12自胃肠道的吸收。由于对肝药酶的诱导作用，可使维生素Ｄ的代谢加快。
⑹与垂体后叶素合用，可引起心律失常或冠状动脉供血不足。
⑺与卡马西平合用，由于扑米酮的代谢产物苯巴比妥对肝药酶的诱导作用，使卡马西平的疗效降低，反之亦然。因此合用时应监测两药的血药浓度。
⑻与其他抗癫痫药合用，由于代谢的变化而引起癫痫发作的形式改变，需及时调整剂量。
⑼与丙戊酸钠合用，扑米酮的血药浓度升高，中枢抑制作用增强，可引起不良反应。同时丙戊酸钠的半衰期缩短，需调整剂量。
⑽本品的代谢物之一是苯巴比妥，因此不宜与苯巴比妥合用，以免引起苯巴比妥过量中毒。
⑾扑米酮与甾体避孕药联用，可加速后者的代谢使其减效，以致避孕失败。

给药说明

⑴口服一次量可在0.5～9小时内达峰值，一般约4小时，由于个体间血药浓度常以很大，给药需个体化。
⑵应自小剂量开始，若一开始即服250mg，每日3次，有些患者会产生剧烈眩晕、呕吐，以至拒绝服药。
⑶本品的主要代谢产物之一苯巴比妥会影响本品的血药浓度、不良反应、相互作用和疗效。
⑷停药时本品的用量应递减，防止复发。
⑸应用本品代替其他抗惊厥药时，用量应逐渐增加，而原用抗惊厥药渐减，以求维持发作的控制。
⑹继续长期服用时，许多常见的不良反应如恶心、眩晕和嗜睡的频度和强度会逐渐减弱，终至消失。
⑺治疗期间须按时服药，发现漏服应尽快补服，距下次给药前1小时内则不必补服，勿一次服用双倍量。

用法与用量

　　⑴口服：成人常用量，起始量为50mg，睡前服，3日后改为一日2次，一周后改为一日3次，第十日开始改为250mg，一日3次，总量不超过一日1.5g；维持量一般为250mg，一日3次。
　　⑵儿童常用量：8岁以下每日睡前服50mg，3日后改为一日2次，一周后改为100mg，一日2次。第十日后根据情况可以增加至125～250mg，一日3次，或一日按体重10～25mg/kg，分次服用。8岁以上同成人。

剂型与规格

片剂

50mg

100mg

250mg

XN03AA乙1024

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