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自助用药查询

非尔氨酯
英文名称 Felbamate
其他名称 非巴马特、非氨酯、Felbatol、FBM
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末。易溶于二甲基亚砜,少量溶于甲醇,微溶于乙醇,难溶于水。熔点151~152℃。
贮存条件 置20~25℃密闭保存。
适应证 治疗囊执行部分性发作及继发性全面发作。也用于Lennox-Gastaut综合征。
药理作用 ⑴药效学:本品的作用机制尚不清楚,目前认为可能阻滞谷氨酸的N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体(谷氨酸识别部位)的活性,易化GABA的传递以及阻滞钠通道。对多种癫痫模型均有保护作用。对缺氧缺血动物模型大脑有保护作用。
⑵药动学:口服吸收良好,食物对吸收无影响,生物利用度为90%。Tmax为1~4小时。血浆蛋白结合率为20%~25%。部分药物在肝脏进行羟化和结合反应,生成失活的代谢产物,原形药物(40%~50%)和代谢产物由肾脏排泄。Vd为0.75L/kg,t1/2为20小时(13~23小时)。有效血药浓度范围30~100μg/ml。
不良反应 恶心、呕吐、厌食、体重下降、视力模糊、共济失调、嗜睡。4%出现特异性反应,再生障碍性贫血31例(死亡10例),肝功能衰竭14例(110000人口中)。
肝损伤 ⑴肝毒性: 前瞻性研究表明,长期非氨酯治疗并未见血清转氨酶显著增加。非氨酯引起临床明显的肝中毒病例已有报告,但数量极少,预估比例为1:18,500至1:25,000,通常病情严重。肝损伤通常会在用药后1至6个月内出现,血清酶升高通常表现为肝细胞损伤型。在非氨酯使用受限前,发现十多例急性肝功能衰竭和致死病例与非氨酯有关。尚未发现非氨酯与抗痉挛超敏反应综合症有关,因使用其他抗痉挛药物出现该综合症的患者可选择非氨酯作为潜在替代药物。
⑵损伤机制: 非氨酯的肝毒性机制尚且未知,但有可能是非氨酯代谢为高活性亲电有毒代谢物的异质生物活化所致。
⑶肝损星级:
禁忌症 对本品过敏、血液异常及肝功能不全者禁用。
注意事项 ⑴骨髓抑制及严重肝损害虽不常见,但后果严重。
⑵孕妇和哺乳期妇女不宜使用。
⑶肾功能不全、青光眼、心血管病慎用。
⑷用药期间避免驾驶车辆及从事机械操作。
药物相互作用 ⑴苯妥英钠和卡马西平等肝药酶诱导剂可加快本品的代谢,降低疗效。本品可使卡马西平的代谢加快,血药浓度降低,需调整剂量;但本品又可使苯巴比妥、苯妥英钠和丙戊酸钠的代谢减慢,血药浓度升高,作用和毒性增强,也需调整剂量。
⑵本品与中枢神经系统抑制药(如酒精、抗组胺药、巴比妥类、苯二氮䓬类、肌松药、镇静药、麻醉药、吩噻嗪类)或三环类抗抑郁药合用,可造成过度嗜睡。
⑶与黄体酮或雌激素合用,可增加其代谢,浓度-时间曲线下面积显著降低,故可降低避孕药的有效性,并引起经期出血。
用药交代 用药期间避免驾驶车辆及从事机械操作。勿突然停药。
用法与用量 ⑴成人口服起始剂量为400mg/d,分3次服用,每1~2周增加600~1200mg/d,最高可达3600mg/d。
⑵儿童口服起始剂量为15mg/(kg·d),可逐渐增加剂量达45mg/(kg·d)。
剂型与规格
片剂 400mg 600mg 暂无
糖浆剂 600mg 5ml 暂无
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