| 英文名称 | Atomoxetine | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸托莫西汀、斯德瑞、择思达、Tomoxine、Strattera、Attentin | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶小颗粒，水中溶解度为27.8mg/ml。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 室温、避光、干燥处保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗成人、青少年、儿童（6岁及6岁以上）的注意缺陷多动障碍（ADHD）。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为甲苯氧苯丙胺衍生物，为选择性去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制剂。具体药理学机制尚不明确。研究表明，本品对NA转运体具有高亲和性与选择性，但是对其他神经递质转运体几乎没有作用，可选择性拮抗前额叶皮质处突触前膜NA的再摄取。本品仅作用于NA能神经元高度集中的区域，如前额叶皮质。可增加前额叶皮质区细胞外NA和DA的水平，但是不能改变其他区域NA和DA的浓度。因此本品达到改善注意力与多动的临床症状的作用，但产生药物成瘾性的作用极低。 ⑵药动学：口服吸收快，约1～2小时达到血药峰浓度，进食对其几乎无影响，但是有研究表明高脂饮食能够降低药物吸收速度，峰浓度下降37％，且达峰时间延迟约3小时。在肝脏通过CYP2D6代谢，绝大部分生成4-羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1％，后者药理活性与原药相似。Ｎ-去甲基托莫西汀是CYP2C19和其他P450酶的代谢产物，在代谢正常者其浓度约为5％。血浆蛋白结合率为98％。大于80％的原药及代谢产物经肾排泄；少于17％者经粪便排出体外；仅有不足3％以药物原形排出体外。肾功能正常者本品的清除半衰期约为4～5小时，而肾功能减退者需22小时以上。 |
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| 不良反应 | ⑴成人：心血管系统有心悸；消化道系统有口干、恶心、呕吐、便秘、腹痛、消化不良；神经系统有疲倦、紧张感、食欲减退、眩晕、镇静、嗜睡、震颤、失眠、睡眠失调、欲望减退；泌尿生殖系统有排尿困难、尿潴留、尿急、勃起功能障碍、月经失调、射精障碍；过敏反应有皮疹、血管神经性水肿、潮热、多汗、荨麻疹；可能导致头发稀疏或脱发。 ⑵儿童：神经系统有易激惹、易怒、感觉异常或减退、头痛、镇静、疲倦、嗜睡、头晕；消化道系统有恶心、呕吐、腹痛、便秘、食欲减退、体重减轻；过敏反应有皮疹。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者、闭角型青光眼、先天性心脏病、严重心脏病患者以及正在服用或在前14日服用过单胺氧化酶抑制药的患者均禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品使ADHD儿童及青少年出现自杀观念及自杀倾向的风险增高。对于正在服用本品的患儿，在初始治疗期、剂量调整期均需要严格监视其行为改变（如易激惹、情绪不稳、冲动增加、焦虑、静坐不能、躁狂、敌意等）、自杀观念倾向形成、临床症状加剧等情况。 ⑵肝、肾功能不全者慎用。建议服用本品者定期监测肝功能。出现肝功能损伤的患者停用本品。 ⑶由于CYP2D6酶代谢活性的差异，使用本品前需区别患者是否是CYP2D6的低代谢者。 ⑷孕期及哺乳期妇女慎用。 ⑸在用药初期驾驶机动车或操作高风险器械时需要小心。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与MAOIs合用，能够增加出现致死性5-HT综合征的风险，或可能会合并严重的神经恶性综合征，因此两者不能同时使用。 ⑵因本品有升高血压作用，因此合用升压药物要慎重。 ⑶与CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等）合用时，增加本品的血药浓度。 ⑷与沙丁胺醇合用可使心率加快、血压升高。 |
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| 用药交代 | 服用本品可能在极少数情况下造成阴茎持续及间或痛性勃起，即阴茎异常勃起症。如果出现阴茎异常勃起症的症状和体征，应及时就医。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴急性期治疗：成人及体重超过70kg的儿童和青少年：起始剂量为每日40mg，可在3日后考虑之间增加至靶剂量每日80mg。可晨起顿服或一日2次分服。在连续服用靶剂量2～4周后，如果未达到最佳治疗效果，可进一步逐渐增量至每日100mg。儿童与青少年：起始剂量为每日0.5mg/kg，可在3日后根据病情控制情况逐渐增至靶剂量每日1.2mg/kg。一日最大剂量不能超过1.4mg/kg或每日100mg。 ⑵维持期及长期治疗：有临床实验证实。ADHD需长期口服用药。在维持期治疗的儿童患者（6～15岁）中，每日口服1.2～1.8mg/kg的靶剂量会有明显的临床疗效。维持期治疗的使用剂量一般无需调整，但是医生应定期体检病人，并依据病情变化对药物治疗情况进行评估，必要时调整剂量。 ⑶中度肝功能不全者，起始剂量和靶剂量为正常推荐剂量的50％。重度肝功能不全者，起始剂量和靶剂量应为正常推荐剂量的25％。 |
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| 剂型与规格 |
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