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自助用药查询

二氢麦角碱
英文名称 Dihydroergotoxine
其他名称 甲磺酸二氢麦角碱、甲磺酸双氢麦角毒碱、双氢麦角毒碱、双氢麦角碱、氢化麦角碱、海特琴、海得琴、斯托芬、弟哥静、喜得镇、Hydergine、Stofilan、Dihydroergotoxine mesylate
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型和缓释控释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 X
性状 本品为三种二氢麦角碱衍生物各占1/3组成:甲磺酸二氢麦角柯宁碱、甲磺酸二氢麦角嵴亭碱和α-,β-甲磺酸二氢麦角隐亭碱。片剂为白色结晶;注射液维无色陈明液体。
贮存条件 片剂避光、室温下密闭保存。注射剂避光、25℃以下保存。
适应证 1.慢性脑血管病者后期的脑功能减退;
2.轻中度血管性痴呆;
3.老年人精神退缩者。
4.血管性头痛;
5.也可用于降血压、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性外周血管病和雷诺氏综合征的治疗。
6.临床上常与异丙嗪、哌替啶等配成冬眠合剂应用。
药理作用   ⑴药效学:本品是α肾上腺素能受体拮抗药,能够舒张外周及脑内血管,降低血管阻力,从而起到改善脑组织血液循环的作用。通过拮抗脑内α肾上腺素能受体,从而阻滞了由去甲肾上腺素介导的ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP的分解,增强脑细胞对葡萄糖的有氧氧化,改善神经细胞对能量的利用,增加神经元电位活力,使微循环得以改善。本品还是中枢神经突触后膜5-羟色胺、多巴胺受体激动药,并增强突触前膜5-羟色胺、多巴胺释放,从而改善神经传递功能。
  ⑵药动学:口服吸收不完全,tmax为30~90分钟,有首关消除,生物利用度为5%~12%,Vd为16L/kg。t1/2平均为3.5小时,血浆蛋白结合率81%。本品在肝脏代谢,主要代谢酶时CYP3A4,代谢产物多为相应的羟化物。本品主要随胆汁经粪便排出,约2%以原形或代谢产物从尿中排出,其中原形药物不到1%。老年患者血浓度较青年人稍高。肾功能障碍患者不必减量。
不良反应 ⑴心血管系统的不良反应:①心动过缓,应用于痴呆或其他脑功能不全患者治疗时,连续用药数周后,发生心动过缓者较为多见,心率可降到40次/分钟左右;②血管收缩,应用肝素-甲磺酸双氢麦角碱治疗中,偶可见到血管痉挛和血栓栓塞并发症的发生;③严重者可出现直立性低血压。
⑵胃肠道并发症:常见症状有恶心、呕吐、少数患者可以出现舌根发硬感。
⑶呼吸系统:常有鼻塞、鼻充血、呼吸道分泌物增多、呼吸困难等,罕见鼻狭窄。
⑷内分泌代谢系统:该药物的临床应用可以引起肾病的发作。
⑸中枢神经系统:失眠、眩晕等,极少患者可出现视物模糊,罕见耳鸣。
⑹肝脏:ALT、AST升高。
⑺泌尿系统:可引起肾病发作。
⑻皮肤:可见皮疹、面部潮红,罕见瘙痒等过敏反应。
禁忌症 ⑴严重心脏病患者,特别是伴有心动过缓者。 ⑵孕妇和哺乳妇。 ⑶对本品过敏者。 ⑷急、慢性精神病,有体位性低血压或低血压病史,严重肝功能不全者。
注意事项 ⑴心率稍缓、轻中度肝功能不全者应慎用。
⑵不推荐妊娠期及哺乳期妇女使用。
⑶用药前后及用药时应监测动脉血压。为避免发生体位性低血压,建议注射后卧床1.5小时左右。
⑷为减轻首关消除,建议舌下含服。静滴速度要慢,静推速度也宜缓慢进行,防止血压骤然降低。
药物相互作用 ⑴与环孢素合用可改变环孢素的药动学。
⑵多巴胺类药物及激动剂、5-羟色胺类药物及激动剂与双氢麦角碱合用时,可能导致多巴胺和5-羟色胺在体内的浓度增高,出现叠加的缩血管作用,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩引起相应器官缺血的危险。
⑶本品与硝酸酯类药物合用,可能使后者血药浓度增高,且两者均具有血管舒张作用,可能导致血压偏低或过低。
⑷抗凝药可能降低本品的药物活性。
⑸本品与吩噻嗪类药物合用,可加重低血压反应。与降压药物合用,可能降低本品的活性,并加重低血压反应。
给药说明 ⑴用于治疗阿尔茨海默病时,一次1mg,每日3次,12周为1疗程。双盲试验提示未见症状改善。当应用餐后1.5~2mg治疗时,可见患者生活方式、日常生活能力有所改善。轻度阿尔茨海默病者,服用12周后,认知能力、情感和头晕症状等均有显著好转。
⑵脑供血不足患者,在脑动脉硬化患者中,治疗12周后,神经体征、社会及抑郁情况均有明显改善。
⑶痴呆,特别是血管性痴呆患者有许多报告,意见不统一。有报告疗效良好,有报告改善不明显者。有人应用2mg每日3次,治疗12周以后,在患者的物理体征、心理参数等方面均有显著改善。
用法与用量   ⑴口服:①片剂,一次1~2mg,一日3次,12周为1疗程。②缓释胶囊,一次2.5mg,一日2次,于早、晚进餐时服用。
  ⑵舌下给药:含片,一次0.5~2mg,每4~6小时1次。
  ⑶肌内注射:一次0.3~0.6mg,一日1次或隔日1次。
  ⑷皮下注射:同肌内注射。 ⑸静脉注射:一次0.3mg,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液20ml稀释后静脉注射,一日1~2次。
  ⑸静脉滴注:一次0.3mg,用0.5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml或500ml稀释后静脉滴注,一日2次。
剂型与规格
片剂 0.5mg 1.0mg 1.5mg XC04乙0364 5% 哪儿有
分散片 1.0mg XC04乙0364 5% 哪儿有
缓释片 2.5mg XC04乙0364 5% 哪儿有
冻干粉针 0.3mg 哪儿有
注射液 0.3mg 1ml 1mg 1ml 哪儿有
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