英文名称 | Etravirine | |||||||
其他名称 | 英特莱 | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,有进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||
医保备注 | 抗艾滋病用药 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 本品为白色至灰白色椭圆形片剂。 | |||||||
贮存条件 | 密封,阴凉干燥保存。 | |||||||
适应证 | 本品可与其他抗逆转录病毒药物联合应用于经抗逆转录病毒药物初步治疗后出现耐药的成年HIV-1感染患者。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)类抗HIV药。依曲韦林属于1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),它可与HIV-1逆转录酶直接结合,通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性。依曲韦林不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。 ⑵药动学:口服后达峰时间约为2.5~4小时,绝对生物利用度尚不清楚,其体内吸收不受雷尼替丁或奥美拉唑等抗酸药的影响。与餐后给药相比,空腹口服依曲韦林的药时曲线下面积(AUC)降低约50%,因此,一般推荐餐后服用。依曲韦林在体内主要与白蛋白和α-1酸糖蛋白结合,血浆蛋白结合率为99.9%。依曲韦林主要经肝药酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢,其主要代谢产物的药理活性比原形药至少低90%。依曲韦林可经粪便(93.7%)和尿液(1.2%)进行排泄,粪便中测得的原形药物量占总给药量的81.2%~86.4%。本药消除半衰期约为41小时。 |
|||||||
不良反应 | 常见不良反应为皮疹,程度多为轻中度,主要在治疗头2周内出现,并随治疗延续而逐渐消退,治疗4周后罕见;有部分患者皮肤反应(包括史-约综合征、超敏反应和多形性红斑等)较为严重,甚至可能致命,发生率小于0.1%,因此,在出现严重皮肤反应时,须停用本药并换用其他药物治疗。其他常见不良反应还有腹泻、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、手或足有麻刺感或疼痛感、麻木、头痛、尿量改变或黑尿、眼睛或皮肤黄染、精神或情绪改变(如神经质或意识错乱)、癫痫发作和高血压等。 当依曲韦林与其他抗HIV感染药物合用时,患者还有可能出现体态或机体脂肪的变化,如颈背部脂肪积聚(水牛背)、向心性肥胖、面部及肢端消瘦、乳房肥大等;部分HIV感染患者也可能出现免疫重建综合征,其症状可能包括:新发咳嗽、呼吸困难、发热、新发头痛、新发眼睛和皮肤问题等。 | |||||||
禁忌症 | 对本品过敏者禁用;孕妇禁用。 | |||||||
注意事项 | 用药前应告知主诊医生有关过敏史、用药史及其他伴发疾病,特别是肝脏疾病(乙肝或丙肝)。怀孕期间除非特别需要,否则不应服用本药,同时应与医生详细讨论服药的风险及受益情况。目前尚不清楚本药是否经乳汁排泄。由于HIV会随乳汁传播,因此,HIV感染女性应避免母乳喂养。 儿童及老年人的用药安全性尚不确定。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 |
|||||||
药物相互作用 | 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 | |||||||
用法与用量 | 口服:推荐剂量为每天400mg,分两次餐后给药。食物种类不影响吸收和分布。不可在压碎或咀嚼后服用。若患者无法整片吞服药片,可将该药溶于水中,旋摇至呈乳状混浊液后再饮服;饮服后注意用水冲洗水杯,并将杯中残留物服下,以免给药量不足。 | |||||||
剂型与规格 |
|