| 英文名称 | Delavirdine | |||||||
| 其他名称 | 甲磺酸地拉韦定、地拉夫定、地拉韦啶、Rescripyor、DLV | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为白色或浅棕黄色结晶性粉末，无臭，本品的游离碱在23℃时水中溶解度分别为2942μg/ml(pH1.0)/295μg/ml(pH2.0)及0.81μg/ml(pH7.4). | |||||||
| 贮存条件 | 密闭、防潮保存于20～25℃。 | |||||||
| 适应证 | 用于高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的组成药物。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为非核苷类逆转录酶抑制剂。能特异地抑制HIV-1 RT，对HIV-2 RT及细胞DNA聚合酶α、β或δ均无抑制活性，故毒性低。体外抑制HIV-1的IC50为0.005～0.18μmol/L，与齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定、干扰素α及蛋白酶抑制药有相加或协同抗HIV-1的作用。DLV直接与HIV-1 RT结合，阻断其活性。体内外试验DLV极易产生耐药变株，临床单药治疗8周，14/15患者的分离株对地拉韦定敏感性降低，仅为原敏感性的1/50～1/500。基因型分析，主要是密码子103级181发生突变、DLV耐药珠与齐多夫定、蛋白酶抑制药无交叉耐药，但与其他非核苷类逆转录酶抑制药有交叉耐药。对大鼠有致畸作用。 ⑵药动学：DLV单剂口服生物利用度为（85±25）％，ｔmax约为1小时。口服400mg，一日2次，Ｃmax为（35±20）μmol/L,AUC为（180±100）μmol/L·h，高脂饮食对AUC无影响。平均血清ｔ1/2为5.8小时（2～11小时）。DLV与血浆蛋白结合率高达98％，脑脊液中浓度相当于血药浓度的20％、DLV主要由CYP3A广泛代谢为无活性代谢物，44％随粪便排出，51％由肾排出，＜5％以原形随尿排出。体内、外研究显示DLV可降低CYP3A活性而抑制其本身代谢。 | |||||||
| 不良反应 | 主要的不良反应为皮疹，发生率为48％，4.3％患者因皮疹停药。其他不良反应有头痛、恶心、疲乏、腹泻及转氨酶上升。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
25%以上接受地拉韦啶治疗的患者血清转氨酶升高，但低于（含）4%的患者升高幅度达正常上限值五倍以上；其中感染慢性丙型肝炎的患者出现异常的概率更高。地拉韦啶极少情况下导致临床症状明显的肝毒性，尚未公布肝炎或黄疸个别病例。原始厂家已收到肝炎、黄疸和肝功能衰竭的病例报告，上述症状产品标签中均已说明。肝损伤似乎为免疫超敏反应，类型与奈韦拉平和依法韦仑引致的肝损伤类型相似。非核苷类逆转录酶抑制剂引致的免疫超敏性肝损伤通常在治疗开始后1至8周内出现。超敏性征象较常见，包括发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症，有时会出现面部水肿、淋巴结病和淋巴细胞增多症。血清酶升高类型为胆汁淤积型、肝细胞受损型或混合型。药物治疗停止后，血清酶快速恢复。 ⑵损伤机制： 地拉韦啶导致肝毒性的病例罕见，作用机制可能是超敏反应。皮疹、嗜酸性粒细胞增多症以及活检表明该损伤是由免疫超敏反应引起。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品与阿巴卡韦、复方新诺明、安普那韦、氨苯砜、其他NNRTIs及磺胺嘧啶合用时，可增加皮疹的发生率。 ⑵与奈韦拉平、依非韦伦、氟康唑、异烟肼、酮康唑、伊曲康唑、NRTIs、Pis、利福平及利福布丁联用时可增加肝毒性。 ⑶本品可增加茚地那韦血药浓度超过40％，茚地那韦可用600mg每8小时1次。本品可使沙奎那韦血药浓度上升5倍，沙奎那韦软胶囊剂量调整为800mg一日3次。本品可增加利托那韦血药浓度70％和奈非那韦2倍，同时本身血药浓度下降50％。 ⑷本品不能与辛伐他汀、洛伐他汀、利福布丁、利福平、阿司咪唑、特非那定、西沙比利、Ｈ2受体阻断药、质子泵抑制药、咪达唑仑、三唑仑、二氢麦角胺及麦角胺联用。 ⑸本品与克拉霉素合用时，本品的血药浓度上升44％，克拉霉素上升100％，对肾功能衰竭患者需调整剂量。 ⑹本品可能增加氨苯砜、华法林及奎尼丁的血药浓度。 ⑺本品具有潜在增加西地那非的不良反应，服用西地那非在48小时内不要超过25mg。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服一次400mg，一日3次。与去羟肌苷或抗酸药同时服，需间隔1小时以上分别服用。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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