英文名称 |
Gene Expression Modulator |
其他名称 |
GENE EXPRESS、GEM-G1 |
是否批准注册 |
目前国内暂无生产,无进口 |
适应证 |
临床用于艾滋病患者及无症状的HIV阳性者。 |
药理作用 |
⑴药效学:人类免疫缺陷病毒(HIV,艾滋病病毒)时获得性免疫缺陷综合征,即艾滋病的病原体。本品为HIV-Ⅰ复制的反义硫代磷酸寡核苷酸抑制药。反义寡糖核苷酸治疗HIV-Ⅰ感染,在于它对病毒基因组独特片段或其转录RNA互补,能抑制维持生命周期的关键结构或功能蛋白。反义寡糖核苷酸抑制HIV-Ⅰ具有以下特点:①在细胞与体液内对核苷酸酶的稳定性;②可有效地被细胞摄取;③与互补核苷酸链特异性杂交;④与靶的顺序强烈亲和。 ⑵药动学:按0.1mg/kg给患者2小时静脉滴注,其血浆半衰期呈双相性,分别为0.2和27小时;峰浓度为296ng/ml;清除率为30ml/(kg·d);主要随尿排出,给药24小时约排出49%。本品剂量为1mg/kg时,患者耐受良好。 |
不良反应 |
猴静脉内给药,可见某些心血管不良反应,这些不良反应取决于给药剂量与速度,并可因改用缓慢滴注给药而减轻。 |
用法与用量 |
静脉滴注:0.1~1.0mg/(kg·d),2小时内缓慢滴完。 |
剂型与规格 |
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