维莫非尼_丝氨酸苏氨酸激酶(RAF)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

佐博伏、Zelboraf

英文名称

Vemurafenib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版；协议期谈判药品，限治疗经CFDA批准的检测方法确定的 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

本品为两面凸起、粉白色至橙白色的薄膜衣片。

贮存条件

30℃以下保存，防止受潮。

适应证

适用于治疗经CFDA 批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。
黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种，容易出现远处转移。

药理作用

本品为高选择性的BRAF抑制剂，可以显著降低晚期恶性黑色素瘤患者的死亡风险和肿瘤进展风险。

不良反应

最常见的不良反应为痤疮样皮炎和关节痛（各30例患者，65.2%），其次是血胆固醇升高和腹泻（各27例患者，58.7%）、血胆红素升高（25例患者，54.3%）、黑素细胞痣（24例患者，52.2%）、脱发（23例患者，50.0%）、掌跖红肿疼痛综合征（22例患者，47.8%）、光敏反应（17例患者，37.0%）、疲劳（14例患者，30.4%）、发热（13例患者，28.3%）、斑丘疹（12例患者，26.1%）、γ-谷氨酰转移酶升高和蛋白尿（各11例患者，23.9%）以及总胆酸升高、高甘油三酯血症和白细胞减少（各10例患者，21.7%）。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴建议育龄妇女和男性，在维莫非尼治疗期间以及维莫非尼停药后至少6个月内，采取适当的避孕措施。
⑵尚未确立生育和分娩期间服用维莫非尼的安全性。
⑶维莫非尼是否经人乳分泌尚不确定。无法排除其对新生儿/婴儿的风险。必须在权衡哺乳喂养对婴儿的益处以及治疗对母亲的益处之后，作出是否停止母乳喂养或停止维莫非尼治疗的决定。
⑷维莫非尼对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。
⑸对于年龄≥65岁的患者，不要求特殊的剂量调整。

药物相互作用

⑴不建议维莫非尼与经CYP1A2和CYP3A4代谢的治疗窗较窄的药物联合应用。如果无法避免联合用药，应谨慎。
⑵维莫非尼与华法林（CYP2C9底物）的联合用药导致华法林的AUC升高18%。在维莫非尼与华法林联合用药的情况下，应谨慎，并考虑额外的INR（国际标准化比值）监测。
⑶维莫非尼是CYP3A4的底物，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂的联合应用可改变维莫非尼的血药浓度。与强效 CYP3A4诱导剂利福平联合应用能显著降低维莫非尼的血浆暴露量（AUC）。因此应慎用强效CYP3A4 抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、克林霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）和诱导剂（例如，苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥）。
⑷体外研究证明，维莫非尼既是外排性转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，也是这两种蛋白的抑制剂。使用P-gp底物药物（地高辛）进行的临床药物相互作用研究GO28394表明，多次口服维莫非尼（960mg，每日两次）可增大单次口服剂量地高辛的暴露量，地高辛AUC和Cmax约分别增加1.8倍和1.5倍。

用药交代

服用维莫非尼期间，不要吃葡萄柚或含有葡萄柚成份的果汁，以及水果柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。

给药说明

漏服：如果漏服一剂药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日2次的给药方案。不应同时服用两剂药物。
呕吐：如果维莫非尼服药后发生呕吐，患者不应追加剂量，而应按常规剂量继续治疗。

用法用量

口服：推荐剂量为一次960mg，一日2次。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物，服药时整片吞下维莫非尼片剂。不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。

剂型规格

薄膜衣片

240mg

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