| 其他名称 | 硝苯吡啶、心痛定、利心平、欣乐平、益心平、拜新同、拜心同、伲福达、得高宁、圣通平、天海力、欣然、宜欣、爱地清、艾克地平、ADALAT、UNIDIPINE、NIFELAT | ||||||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Nifedipine | ||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：5mg、10mg；缓释片：20mg、30mg） | ||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型和缓释控释剂型（包括硝苯地平、硝苯地平Ⅰ、硝苯地平Ⅱ、硝苯地平Ⅲ、硝苯地平Ⅳ） | ||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||||||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | ||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为黄色结晶性粉末；无臭无味，遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。熔点171～175℃。 | ||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密封保存。 | ||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗高血压、心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力型心绞痛。 ⑵亦可用于保胎。 ⑶用于治疗成人雷诺病。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉（正常供血区或缺血区）的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供，并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作功减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数（LVEF）、左室舒张期末压（LVEDP）及左室舒张期末容积（LVEDV）不变；心功能不良者则给药后LVEF略增而左室充盈压减低。 ⑵药动学：口服胃肠道吸收良好，达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％，口服30分钟血药浓度达峰值，舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高，但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。ｔ1/2呈双相，ｔ1/2α为2.5～3小时，ｔ1/2β为5小时，ｔ1/2<>/sub不受剂量影响。在肝脏代谢，产生无活性的代谢产物，80％经肾排出，20％随粪便排出。 缓释片口服后，血药浓度峰时在1.6～4小时，药-时曲线平缓长久；每服用一次，能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上的时间达12小时。 控释片口服后，血药浓度逐渐增加，约6小时达平台，波动小，可维持24小时。 |
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| 不良反应 | ⑴反应短暂而较多见的时踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的时呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重（由于降压后交感活性放射性增强）；罕见的是胸痛（可出现用药后30分钟左右）、昏厥（血压过低所致）、胆石症、过敏性肝炎。 ⑵反应持续出现而须加注意的是：眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
硝苯地平治疗过程中可能出现血清转氨酶暂时性轻度升高，但可在治疗过程中恢复正常。 硝苯地平引起症状明显的急性黄疸型肝损伤极罕见，均为个别病例。 肝损伤通常发生在用药1至2月，血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤型或混合型。可出现皮疹、关节痛、发热和嗜酸性粒细胞增多等症状，但不明显。有报道 硝苯地平继续治疗引起转氨酶长期升高，有时可出现酒精性肝病（肝脏脂肪变性和马洛里小体）的组织学特征，但停药后未出现慢性肝损伤。 已出版文献中无硝苯地平引起胆管消失综合征或急性肝功能衰竭的病例。 ⑵损伤机制： 硝苯地平引起肝毒性的机制目前未知，但很可能是由于硝苯地平经肝脏代谢产生的毒性中间物引起的。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | ⑴严重低血压。 ⑵重度主动脉瓣狭窄。 ⑶对本品过敏者。 | ||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴啮齿类动物实验发现有致畸作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。 ⑵在入目的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不受乳。 ⑶在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。 ⑷主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。 ⑸服药期间必须经常测血压和做心电图检查。 ⑹对诊断的干扰，应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，但无症状，血小板聚集可减低，出血时间延长。 ⑺逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与其他降压药同用可致血压过低。 ⑵与β受体拮抗药同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭。 ⑶突然停用β受体拮抗药治疗而起用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者的用量。 ⑷与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时，这些药的游离态浓度常发生改变。 ⑸与硝酸酯类合用，治疗心绞痛作用可增强。 ⑹与西咪替丁等合用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调整剂量。 ⑺地尔硫䓬能增加本品的血药浓度，使本品作用增强。 ⑻西沙必利可使本品作用增强。 ⑼利福平可使本品生物利用度降低，禁止与利福平合用。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； ⑵缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎； ⑶葡萄柚汁或含葡萄柚的果汁可增加本品的生物利用度，应避免同时服用。 ⑷谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。可以考虑将硝苯地平剂量减少50%或每隔一天服用1次。如果同时使用，应建议患者监测副作用，如低血压、潮红和水肿，如有必要，暂停使用。 |
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| 给药说明 | ⑴长期用药不宜骤停，以免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作。 ⑵用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快致加剧心绞痛。 ⑶用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的心力衰竭，用时还须注意有否心肌抑制的表现。 |
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| 用法用量 | ⑴口服：成人常用量：①片剂、胶囊剂、胶丸，初始剂量一次10mg，一日3次，每1～2周递增剂量1次，逐渐增至最大疗效而能耐受的剂量。住院患者可每隔4～6小时增加一次，一次10mg。维持剂量一次10～20mg，一日3次。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在3天内完成，但必须严密观察监护。成人单次剂量最大为30mg，一日内总量不超过120mg。如用于抑制子宫收缩，5～10mg舌下含服，一日3次。②缓释片、缓释胶囊。一次10～20mg，一日2次。单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。③控释片，一次30～60mg，一日1次。缓控释制剂不可掰开或嚼服。 ⑵静脉滴注：遮光，一次2.5～5mg，加入5％葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时缓慢滴注，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3日，以后改为口服制剂。 ⑶用于治疗成人雷诺病。10～20mg tid（速释）或30～60mg qd（缓释） |
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| 剂型规格 |
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