阿加曲班_凝血酶抑制药_抗凝血药_作用于血液系统的药物

其他名称

诺保思泰、达贝、NOVASTAN、Argipidine

英文名称

Argatroban

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色结晶或结晶性粉末。无臭，味苦，易溶于冰醋酸，略难溶于甲醇，难溶于乙醇，极难溶于水，几乎不溶于丙酮、醋酸乙酯或乙醚。分子量为530。注射剂为无色透明液体，pH5.2～7.2。

贮存条件

室温避光、密闭保存。

适应证

用于改善慢性动脉闭塞症（Buerger病、闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等缺血性症状。

药理作用

　　⑴药效学：为选择性的直接凝血酶抑制剂，对与纤维素凝块结合的凝血酶和血浆中游离的凝血酶都有作用，因此，具有抑制凝血酶作用、抗凝血作用和抑制血管收缩作用。
　　其结构式包含精氨酸、哌啶、喹啉的三脚架结构，与凝血酶的活性部位呈立体性结合，可快速、选择性、可逆性的阻断凝血酶的催化位点及非极性区，从而抑制凝血酶在血栓形成过程中的三种作用：纤维蛋白生成作用、血小板聚集作用、血管收缩作用。本品还可抑制凝血酶导致的凝血因子Ⅷ的活化作用，使血栓更容易接受纤溶酶的作用，促进血栓溶解。
　　⑵药动学：经静脉给药后，稳态Ｖd为（179±33）ml/kg。蛋白结合率为54％，ｔ_1/2α为15分钟，ｔ_1/2β为30分钟，经肝脏代谢，至少有4种代谢产物，其中主要产物Ｍ1的抗凝血酶作用是母药的30％。给药后24小时内，原形药物经尿液及粪便的排泄率分别为23％和12％。

不良反应

主要的不良反应为出凝血障碍（1％），肝胆系统障碍（0.7％），消化系统障碍（0.5％）等。

禁忌症

禁用于出血性疾病患者、脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者、伴有高度意识障碍的严重梗死患者以及对本品成分过敏的患者。

注意事项

⑴妊娠期妇女不宜使用，哺乳期妇女用药期间须停止哺乳。
⑵有出血倾向者，正在使用抗凝药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者，严重肝功能障碍者慎用。
⑶使用时应严格进行血液凝固功能等出凝血检查。

药物相互作用

阿加曲班注射液与以下药物合并使用时，可引起出血倾向增加，应注意减量：①抗凝血药如肝素、华法林等；②抑制血小板聚集作用的药物如阿司匹林、奥扎格雷钠、噻氯匹定、氯吡格雷、双嘧达莫等；③血栓溶解药如尿激酶、链激酶等；④降低纤维蛋白原作用的去纤酶等。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

成人常用量：每次1支（10mg），一日2次。每次用输液稀释后进行2～3小时的静脉滴注，可依年龄、症状酌情增减药量。

剂型规格

注射液

10mg 2ml 10mg 20ml

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