阿米吡啶_钾通道阻滞药_抗重症肌无力药_作用于神经系统的药物

其他名称

磷酸阿米吡啶、阿米法普啶

英文名称

Amifampridine

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

储存在20ºC至25ºC的环境中。

适应证

用于治疗6岁及以上的成人和儿童患者的一种罕见病自身免疫疾病兰伯特-伊顿（Lambert Eaton）肌无力综合征（LEMS）。
LEMS最常见的表现是肌无力，容易疲劳，可导致行走及爬楼梯困难。

药理作用

⑴药效学：磷酸阿米吡啶是一种钾通道阻滞剂。目前对LEMS患者发挥治疗作用的机制尚未完全阐明。
⑵药动学：吸收：给药后20分钟至1小时达到阿米法普啶的血浆峰值浓度，食物对吸收几乎没有影响。消除：主要通过代谢为3-N-乙酰基-米法普定，并在较小程度上通过肾脏被消除。健康受试者的终末半衰期为1.8至2.5小时。代谢：本品被N-乙酰基转移酶2（NAT2）广泛代谢为3-N-乙酰基阿米法普定，这被认为是一种非活性代谢产物。排泄：健康受试者服用后，在24小时内，93%至100%的给药剂量在尿液中以阿米法普定或3-N-乙酰阿米法普啶的形式消除。

不良反应

最常见（>10%）的不良反应是：感觉异常、上呼吸道感染、腹痛、恶心、腹泻、头痛、肝酶升高、背痛、高血压和肌肉痉挛。

禁忌症

以下患者禁用：有癫痫发作史患者；对阿米法普利丁或其他氨基吡啶过敏的患者。

注意事项

⑴癫痫：本品可能导致癫痫发作。考虑在治疗期间癫痫发作的患者停用或减少本品的剂量。
⑵过敏反应：如果发生过敏反应，应停止服药并开始适当的治疗。
⑶怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。

药物相互作用

⑴降低癫痫发作阈值的药物：同时使用本品和降低癫痫发作阈的药物可能会增加癫痫发作的风险。
⑵具有胆碱能作用的药物：同时使用本品和具有胆碱能效应的药物（例如，直接或间接胆碱酯酶抑制剂）可能会增加本品和这些药物的胆碱能作用，并增加不良反应的风险。

用法用量

口服：建议的起始剂量为一日15mg至30mg，分次给药（每天3-4次）。最大单次剂量为20mg。每日剂量不得超过80mg。肾损害患者的起始剂量为每天15mg。终末期肾病（CrCl <15mL/min）：无法推荐

剂型规格

片剂

10mg

暂无