西洛他唑_影响血小板代谢酶药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

其他名称

西洛他嗪、众悦、希络、斯特里普、邦平、PLETAL

英文名称

Cilostazol

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、口服常释剂型并限限有慢性动脉闭塞的诊断且有明确的下肢静脉溃疡、间歇性跛行及严重疼痛体征的患者

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

室温保存。

适应证

1.本品具有血管扩张作用及抗血小板作用。治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致的慢性动脉闭塞症；
2.本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、肢痛、发冷及间歇性跛行，并可用作上述疾病外科治疗后的补充治疗以协助缓解症状，改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

药理作用

　　⑴药效学：本品通过抑制血小板及血管平滑肌内环磷酸酰苷-磷酸二酯酶（cAMP-PDE）活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板聚集及扩张血管作用。
　　抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板第一相、第二相聚集和释放反应，呈剂量相关性。服药后3～6小时血小板聚集被明显抑制。口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78被（阿司匹林对血小板第一相聚集无效）。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素（PGI2），对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流量增加及四肢皮温升高，并改善间歇性跛行。
　　⑵药动学：本品在肠道内吸收，血浆蛋白结合率在95％以上，主要分布于胃、肝脏、肾脏，中枢神经系统分布很少。成人一次口服100mg，2～4小时血药浓度达峰值，几天后达到稳态。广泛在肝脏经细胞色素P450酶（主要为CYP3A4，少数胃CYP2C19）代谢，产生两个活性代谢产物。主要经尿、少部分经粪便排泄，清除半衰期为11～13小时。

不良反应

主要为血管扩张引起的头痛、头沉寂心悸等，个别患者血压轻度升高，其次为消化系统症状，如腹胀、恶心、呕吐、腹痛等（0.2％～0.6％），少数服药后肝功能异常（0.1％），尿素氮、肌酐及尿酸升高（1％），皮疹、瘙痒（0.5％～0.1％）。其他偶有白细胞减少、皮下出血、周围水肿、消化道出血、鼻衄、血尿、眼底出血等报道。

禁忌症

⑴对本品过敏者。
⑵出血性疾病患者（如血友病、毛细血管脆性增加的疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者。
⑶各种严重慢性心力衰竭患者。
⑷妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女。

注意事项

⑴以下患者慎用：①口服抗凝药或已服用抗血小板药物（如阿司匹林、噻氯匹定）者，必须进行凝血活血小板功能检查后，在必要时才能合并使用。②严重肝肾功能不全者。③恶性肿瘤患者。④白细胞减少者。⑤过敏体质，对多种药物敏感或近期有过敏性疾病者。
⑵婴幼儿服药的安全性未确立。
⑶本品有升高血压的不良反应（1％），服药期间应注意监测血压，已有高血压的患者应加强抗高血压治疗。

药物相互作用

⑴前列腺素Ｅ1能本品起协同作用，增加细胞内cAMP从而增强疗效。
⑵本品与CYP3A4抑制药（如硫氮䓬酮、酮康唑、伊曲康唑、红霉素）或CYP2C19抑制药9如奥美拉唑）合用，可引起本品血药浓度升高，副作用增加，故剂量须减少，应从低剂量开始给药。

用药交代

谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。对于合用强效CYP3A4抑制剂的患者，西洛他唑的药品说明书建议将剂量减少到50mg，每天2次。

给药说明

⑴本品应在餐前至少半小时或餐后至少2小时服用。
⑵本品与硫氮䓬酮、酮康唑、伊曲康唑、红霉素和奥美拉唑等合用时剂量应减半，通常可给50mg，一日2次。

用法用量

口服：成人一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据病情适当增加剂量。

剂型规格

片剂	50mg 100mg	哪儿有
胶囊剂	50mg	哪儿有