阿那格雷_其他抗血小板药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

英文名称

Anagrelide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

⑴用于新近心肌梗死、新近脑卒中或确诊的周围动脉病变患者，可减少新的缺血性脑卒中、心肌梗死和死亡等心脑血管事件的符合终点；
⑵用于急性冠状动脉综合征（不稳定心绞痛和非ST段抬高心肌梗死）患者；
⑶用于冠状动脉支架置入术后预防支架内血栓形成（与阿司匹林联用）。
⑷用于治疗原发性血小板增多症。（国外资料）

药理作用

⑴药效学：阿那格雷是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，阿那格雷可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。
⑵药动学：口服2.3～6.9周起效，1小时达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使阿那格雷曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2小时。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。阿那格雷肾脏排泄率为72%～90%，3%～18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3小时，终末消除半衰期为76小时。

不良反应

⑴心血管系统：可见心悸（27%）、胸痛（8%）、心动过速（7%）、周围性水肿（7%）、血管扩张（1%～5%）、心力衰竭（1%～5%）、脑血管意外（1%～5%）、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
⑵中枢神经系统：可见头痛（44.5%）、晕眩（15%）、感觉异常（7%）、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
⑶呼吸系统：可见呼吸困难（11%），有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。 ⑷肌肉骨骼系统：可见肌无力（22%）。
⑸胃肠道：可见腹泻（24%）、腹痛（17%）、恶心（15%）、胃肠胀气（11%）、呕吐（7%）、消化不良（6%）、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
⑹血液：有报道出现贫血、血小板减少（血小板计数在7～14d内开始下降）、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。阿那格雷对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时原时间（PT）及出血时间无显著影响。
⑺皮肤：可见皮疹、荨麻疹（8%）。

禁忌症

对本品过敏者禁用；严重肝功能损害患者禁用。

注意事项

⑴以下患者慎用：①心血管疾病患者。②肾功能不全（肌酸酐超过0.2mg/L）者。③轻、中度肝功能损害患者。
⑵药物对妊娠的影响：美国药品和食品管理局（FDA）对阿那格雷的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。
⑶药物对哺乳的影响：尚不明确。
⑷用药前后及用药时应当检查或监测：应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。

用法用量

口服：成人推荐起始剂量为一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。一周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。肝功能不全时剂量应减量给药。
儿童：用于6岁以上儿童，推荐起始剂量为0.5mg，顿服。一周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。

剂型规格

胶囊剂

0.5mg 1.0mg

暂无