替格瑞洛_腺苷二磷酸受体拮抗药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

其他名称

替卡格雷、倍林达、倍利舒、BRILINTA

英文名称

Ticagrelor

基本药物

基药（片剂：60mg、90mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023年、口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

贮存条件

30℃以下保存。

适应证

⑴用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
⑵用于降低急性缺血性卒中（俗称“中风”或“脑梗”）的风险。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种环戊三唑并吡啶（CPTP）类化合物，为非噻吩并吡啶的衍生物，是P2Y12受体抑制剂（P2Y12受体是ADP受体的一种）。能可逆性地与血小板P2Y12受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。由于本品与P2Y12受体结合是可逆的，停药后血小板功能很快得到恢复，在停药1～5天后出血率较低，更适合冠状动脉搭桥患者。
　　⑵药动学：口服吸收迅速，中位Ｔmax约为1.5小时。替格瑞洛可生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX（也是活性物质），中位Ｔmax约为2.5小时（1.5～5.0）；替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L，本品及其代谢产物与人血浆蛋白结合率大于99％；本品主要经肝脏药酶CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢，主要代谢产物为具有药理活性的AR-C124910XX，可与血小板P2Y12ADP受体结合；本品的代谢产物主要通过粪便和尿液排泄。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。本品作用比氯吡格雷强、快，更具出血可预见性，比氯吡格雷更能有效地降低心血管死亡率，其ｔ1/2约为7.2小时，由于本品与P2Y12受体为可逆性结合，因此需要一日2次给药。

不良反应

临床研究中出现以下不良反应。不良反应按照发生频率和系统器官分类。发生频率分组按照以下方式定义：十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100，<1/10）、偶见（≥1/1000，<1/100）、罕见（≥1/10000，<1/1000），十分罕见（<1/10000），未知（无法从现有数据估计）。按发生频率和系统器官分类（SOC）归类的不良事件。
⑴代谢及营养类疾病：罕见：高尿酸血症（包括高尿酸血症，血尿酸升高）。
⑵精神病类：罕见：意识混乱。各类神经系统疾病：偶见：颅内出血（包括脑出血，颅内出血，出血性卒中），头晕，头痛；罕见：感觉异常。
⑶眼器官疾病：偶见：眼出血（眼内、结膜、视网膜）。
⑷耳及迷路类疾病：罕见：耳出血、眩晕。
⑸呼吸系统、胸及纵隔疾病：常见：呼吸困难（包括呼吸困难、劳力性呼吸困难，静息时呼吸困难，夜间呼吸困难）。
⑹鼻出血；偶见：咯血。
⑺胃肠系统疾病：常见：胃肠道出血（包括胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血）；偶见：呕血、胃肠道溃疡出血（包括胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血）、痔疮出血、胃炎、口腔出血（包括牙龈出血）、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良；罕见：腹膜后出血、便秘。
⑻皮肤及皮下组织类疾病：常见：皮下或真皮出血（包括皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点），瘀斑（包括挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿）；偶见：皮疹、瘙痒。
⑼各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：罕见：关节积血。
⑽肾脏及泌尿系统疾病：偶见：尿道出血（包括血尿、尿中带血、尿道出血）。
⑾生殖系统及乳腺疾病：偶见：阴道出血（包括子宫出血）。
⑿各类检查：罕见：血肌酐升高。各类损伤、中毒及手术并发症：常见：操作部位出血（包括血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血）；偶见：操作后出血、出血；罕见：伤口出血、创伤性出血。。

禁忌症

对替格瑞洛或任何辅料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；有颅内出血病史者；中至重度肝脏损害患者。

注意事项

⑴以下患者慎用：①有出血倾向（例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血）的患者。②有哮喘和/或COPD病史的患者。③肾功能不全患者。④痛风/高尿酸血症患者。
⑵应避免中断本品治疗。如果必须暂时停用（如治疗出血或择期外科手术），则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。
⑶老年患者无需调整剂量。
⑷尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍未知。但替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应充分权衡利弊后，再决定是停止哺乳还是中止本品治疗。

药物相互作用

⑴本品禁止与强效应CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等）联合用药，因可使本品的血药浓度显著升高。
⑵本品应避免与CYP3A强效诱导剂（利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥）联合使用，因可使本品的血药浓度显著降低。
⑶本品与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时，与替格瑞洛单独用药相比，对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。
⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装：可能导致替格瑞洛的暴露量的大幅增加，出血风险增加。禁止合用。

用药交代

⑴术前应考虑停用替格瑞洛至少3天；氯吡格雷至少5天；服用低剂量的阿司匹林（75~100mg）则无需停药。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。可选用其他抗病毒药物或者用普拉格雷替代替格瑞洛。

给药说明

治疗期间应尽量避免漏服，如果患者漏服1次，应在预定的下次服药时间服用90mg（1片）（患者的下一个剂量）。

用法用量

口服：成人首次负荷剂量180mg，以后一次90mg，一日2次，饭前或饭后服用均可。

剂型规格

片剂	90mg^基药 180mg 60mg^基药	哪儿有
分散片	90mg	哪儿有