依替巴肽_血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

其他名称

埃替非巴肽、依替贝肽、以非巴肽、依非巴肽、环七肽、泽悦、翰安、INTEGRELIN、INTEGRILIN

英文名称

Eptifibatide

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为无色澄明液体。

贮存条件

遮光，密闭，2～8℃保存。

适应证

用于急性冠状动脉综合症患者的治疗(不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死)，包括即将接受药物治疗的患者以及接受经皮冠脉介入治疗(PCI)的患者。接受PCI治疗的患者，包括接受冠状动脉内支架置入术的患者。

药理作用

　　⑴药效学：本品为合成的环状七肽，在体内对酶较稳定，不宜被降解。是血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。GPⅡb/Ⅲa是多种因素引起血小板聚集的最终共同通路。它可选择性、竞争阻断GPⅡb/Ⅲa受体，拮抗多种因素引起的血小板聚集和血栓形成，可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。
　　⑵药动学：静脉注射5分钟后血药浓度达峰值。用药后4～6小时，血药浓度达稳态水平。静脉注射后1小时，可出现显著的血小板抑制功能，作用可持续2～4小时。分布ｔ1/2为5分钟，血浆蛋白结合率约25％，Ｖd约为185ml/Kg，药时曲线下面积1.06(μg·h)/ml。体内代谢产物脱氨基依替巴肽等均无活性。肾清除率为3.97L/h，总清除率55～58L/(kg·h)。肾排泄率71.4％。经呼吸排泄不到1％，经粪便排泄少于1.5％。消除半衰期为1.1～2.5小时。体外研究表明，本品可经血液透析清楚。

不良反应

⑴血液系统不良反应：本品可增加出血的危险，但大多较轻微，可见瘀斑、血肿、血尿、血小板减少。但有报道，股动脉穿刺部位大出血、胃肠道出血、泌尿生殖道出血、颅内出血。
⑵心血管系统不良反应：可出现血压降低。
⑶中枢神经系统不良反应：可出现脑卒中，多为非出血性脑梗死，尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。

禁忌症

对本品过敏者，近30天内有异常出血或出血倾向者，有出血性脑卒中病史或近30天内发生脑卒中的患者，肾透析患者，难控制的严重高血压[收缩压高于26.7kPa（200mmHg）或舒张压高于14.7kPa（110mmHg）]患者，近6周内做过大手术的患者，血肌酐≥4mg/dl者，血小板计数低于100×109/L者，同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂的患者。

注意事项

⑴老年人药物清除略有下降，一般无需调整剂量，但体重小于50kg者，有加重出血的危险。
⑵用药时应尽量减少血管和其他部位的创伤，避免在不易压迫止血的部位静脉给药。
⑶肝动脉穿刺部位止血后及患者停用本品和肝素后，应至少观察4小时。
⑷只有激活的部分凝血活酶时间（APTT）小于45秒死，才可拔掉动脉导管鞘。接受PIC的患者，应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉鞘。
⑸如发生不能控制的出血，应立即停用本品和肝素。

药物相互作用

本品与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、维生素Ａ、非甾体抗炎药、抗凝药、抗血栓药等合用，有增加出血的危险。

用法用量

　　⑴急性冠脉综合征：静脉注射180μg/kg，然后以2μg/(kg·min)速度持续静滴，直至患者出院或开始进行冠状动脉旁路移植手术（CABG），最多持续72小时。如果使用阿司匹林，起始剂量为160mg，然后一日75～325mg。如果使用肝素，APTT宜达50～70秒，对70kg以上者，先给5000U静脉注射，然后以1000U/h速度静滴。70口干以下者，先给60U/kg静脉注射，然后以12U/(kg·h)静滴。
　　⑵PCI：手术前静脉注射180μg/kg，然后以2μg/(kg·min)速度静滴。第一次推注后10分钟，再给第二次推注180μg/kg。滴注时间应维持在18～24小时（至少12小时）。术前及术后使用阿司匹林者，每日160～325mg。加入肝素者，调节肝素用量使活化凝血时间（ACT）为200～300秒。
　　⑶急性Ｑ波型心肌梗死：静脉注射180μg/kg，然后以0.75μg/(kg·min)速度持续静滴，同时使用常规剂量纤溶酶原激活物，用药时间少于6小时。

剂型规格

注射液

10mg 5ml 20mg 10ml 75mg 100ml

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