其他名称 | 叶酸/烟酰胺/维生素B12 | |||
英文名称 | Compound Folic Acid | |||
基本药物 | 非基药 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
贮存条件 | 遮光,密闭保存。 | |||
适应证 | 主要用于孕妇巨幼红细胞性贫血、婴儿营养性巨幼红细胞性贫血,及由于营养不良或吸收障碍(如口炎性腹泻或脂肪泻等)所致的巨幼红细胞性贫血。 | |||
药理作用 | ⑴药效学:叶酸为B族维生素。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成N5,10甲烯基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),后者可参与细胞的DNA合成,促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中,脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时,DNA合成减慢,但RNA合成不受影响,结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞,尤以红细胞最为明显,及时补充可有治疗效应。维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。烟酰胺为辅酶Ⅰ及辅酶Ⅱ的组成部分,参与机体的代谢过程,为脂类代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。叶酸注射后迅速、完全吸收(主要在十二指肠上部),大部分贮存在肝内,体内叶酸主要被分解为蝶呤和对氨基苯甲酰谷氨酸,自尿排泄。 ⑵药动学:肌内注射维生素B1240分钟时,约50%吸收入血液。肌内注射维生素B121mg后,血药浓度维持在1ng/ml以上的时间平均2.1个月。维生素B12吸收入血液后即与转钴胺相结合,转入组织中。转钴胺有三种,其中转钴胺Ⅱ是维生素B12转运的主要形式,占血浆中维生素B12总含量的2/3。肝脏是维生素B12的主要贮存部位。人体内维生素B12贮存总量为3~5mg,其中1~3mg贮于肝脏。肌内注射维生素B121mg,72小时后,总量的75%以原形从尿中排出。尿中排出量随注入量而增加,注射5μg后,8小时排出3~4μg;注射1mg后,8小时排出量可达330~470μg。 |
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不良反应 | 偶见过敏反应。长期应用叶酸可引起黄色尿。维生素B12可引起低钾血症及高尿酸血症。有头昏、恶心、上腹不适、食欲不振等不良反应,可自行消失。肌内注射可引起局部疼痛。 | |||
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||
注意事项 | ⑴妊娠初期过量使用有致畸的可能。 ⑵抗生素类药物影响微生物法测定血清或红细胞中叶酸浓度,常出现浓度偏低的假象,用药前应加注意。 |
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药物相互作用 | ⑴与苯妥因钠同用,可降低苯妥因钠的抗癫痫作用。 ⑵甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,阻止叶酸转化为四氢叶酸,终止叶酸的治疗作用,反之在甲氨蝶呤治疗肿瘤、白血病时,如使用大剂量叶酸,也会影响甲氨蝶呤的疗效。 |
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给药说明 | 本品为复方制剂,每1ml含:叶酸5mg,烟酰胺0.1g,维生素B1230μg。 | |||
用法用量 | 肌内注射:一次1~2ml,一日1次,或遵医嘱。 | |||
剂型规格 |
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