阿柏西普_基因工程制剂(细胞因子)_治疗用生物制品_生物制品

其他名称

艾力雅、Eylea

英文名称

Aflibercept

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限眼内注射溶液并限：1.50岁以上的湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）；2.糖尿病性黄斑水肿（DME）引起的视力损害。应同时符合以下条件：1.需三级综合医院眼科或二级及以上眼科专科医院医师处方；2.首次处方时病眼基线矫正视力0.05-0.5；3.事前审查后方可用，初次申请需有血管造影或OCT（全身情况不允许的患者可以提供OCT血管成像）证据；4.每眼累计最多支付9支，第1年度最多支付5支。阿柏西普、雷珠单抗和康柏西普的药品支数合并计算。

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

非肠道给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为澄明和无色至淡黄色溶液。

贮存条件

应贮存在冰箱在2°C至8°C (36°F至46°F)。不要冻结。不要使用超出标签上日期的药物。用前避光保存在原始纸盒内。

适应证

适用于治疗有新生血管(湿)年龄相关黄斑变性(AMD)患者。

药理作用

　　⑴药效学：本品作用如同可溶性诱饵受体[decoy receptor]与VEGF-A和PlGF结合，并因此抑制这些同源[cognate]VEGF受体结合和激活。血管内皮生长因子-A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)是血管生成因子VEGF家族的成员that可作用如同tas对内皮细胞有丝分裂，趋化性，和血管通透性因子。VEGF作用通过两个受体酪氨酸激酶，VEGFR-1和VEGFR-2，存在与内皮细胞表面。PlGF只与VEGFR-1结合，也在白细胞表面存在。通过VEGF-A对这些受体的激活可能导致新生血管形成和血管通透性。
　　⑵药动学：本品被玻璃体内给予在眼内发挥局部效应。在湿性AMD患者中，玻璃体内给予后，预期给予剂量的一个分数结合至眼中与内源性VEGF形成无活性aflibercept：VEGF复合物。一旦吸收至全身循环，以游离aflibercept存在血浆中(未结合至VEGF)和更主要稳定无活性形式与循环内源性VEGF(即，aflibercept: VEGF复合物)。
吸收/分布：玻璃体内给予2mg，每眼至湿性AMD患者后，血浆中游离aflibercept平均Cmax为0.02μg/mL(范围：0至0.054μg/mL)和达到1至3天。在所有患者中给药后2周游离aflibercept血浆浓度是不可检测的。当每4周玻璃体内重复给药时Aflibercept在血浆中不积蓄。估计玻璃体内给予2mg至患者后，血浆游离aflibercept平均最大浓度是低于-最大结合全身VEGF半数所需aflibercept浓度大于100倍。曾测定静脉(I.V.)给予aflibercept后游离aflibercept分布容积约为6L。
代谢/消除：Aflibercept是一种治疗性蛋白和未曾进行药物代谢研究。Aflibercept预期通过目标介导处置通过与游离内源性VEGF结合和通过蛋白水解二方面代谢。静脉给予剂量2至4mg/kg的aflibercept，血浆中游离aflibercept末端消除半衰期(ｔ1/2)是约5至6天。

不良反应

最常见不良反应(≥5%)是结膜出血，眼疼痛，白内障，玻璃体脱落，玻璃体飞蚊症和眼内压增加。不常见的不良反应有眼内炎和视网膜脱落、眼内压增加和血栓栓塞事件。

禁忌症

已知对本品或本品任何赋形剂超敏性患者禁用；眼或眼周感染患者禁用；有活动性眼内炎症患者禁用。

注意事项

⑴应在控制无菌条件下进行玻璃体内注射步骤，包括外科手消毒和使用无菌手套，无菌披戴，和无菌眼睑窥器(或等同物)。适当麻醉和注射前应给予局部用广谱杀微生物剂。
⑵玻璃体内注射后立即，应监视患者眼内压的升高。适当监视可能由核查视神经头灌注或眼内压组成。如需要，应得到无菌穿刺针。
⑶玻璃体内注射后，应指导患者无延缓地报告任何眼内炎或视网膜脱落提示性症状(如，眼疼痛，眼发红，畏光，视力模糊)。
⑷每个小瓶只应为治疗单眼使用。如对侧眼需要治疗，应使用一个新小瓶和消毒液，注射器，手套，消毒单，眼睑窥器，滤器，和注射针给予另一只眼前变换。
⑸注射后，应遗弃任何未使用产品。
⑹对于任何曾研究人群不需要调整剂量(如，性别，老年人)。
⑺在妊娠妇女中无适当和对照良好研究。妊娠期间只有如潜在获益超过对胎儿潜在风险时才应使用。
⑻尚不明确本品是否排泄至人乳汁。因为许多药物排泄至人乳汁，不能排除对哺乳儿童的风险。不建议在哺乳期间使用。
⑼尚未确定Eylea在儿童患者中的安全性和有效性。
⑽在临床研究中，约89%(1616/1817例)随机化治疗患者是≥65岁和约63%(1139/1817例)是≥75岁。在这些研究中随年龄增加疗效或安全性无明显差别。
⑾肾受损的患者无需根据肾受损状态调整剂量。

药物相互作用

尚不明确。

给药说明

本品为眼科玻璃体内注射。用无菌术，玻璃体内注射应用30-号× ½-寸注射针进行。

用法用量

玻璃体内注射：推荐剂量为一次2mg，每4周1次（每月1次），连续12周；通过为一次2mg，每8周1次（每2个月1次）。尽管本品可给药频繁如一次2mg，每4周1次(每月)，临床证实当每4周与每8周给药比较未见增加疗效。

剂型规格

眼内注射液

2mg 0.05ml(40mg/ml) 4mg 0.1ml(40mg/ml)

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