丙帕他莫_非选择性环氧酶(COX)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

其他名称

盐酸丙帕他莫

英文名称

Propacetamol

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。

药理作用

⑴药效学：本品属于乙酰苯胺类镇痛药，是对乙酰氨基酚的前体药物。静注或肌注后，可迅速被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚起作用，作用机制类同于后者。
⑵药动学：丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)明显高于口服0.5 对乙酰氨基酚所产生的血药峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推荐剂量范围内，其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性，重复给药其药代参数不改变，平均血浆半衰期为2.5～3.6小时。本品15分钟静脉输注后，于15分钟开始起效，1～2小时达药效峰值，镇痛作用持续约4～6小时，解热作用维持约4小时。本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，约60%～80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄，约20%～30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

不良反应

常见不良反应主要是注射部位局部疼痛(10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道。

禁忌症

对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者；严重肝功能损伤患者；肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者；小于3个月的婴儿。

药物相互作用

1、在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者，长期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。
2、本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。
3、本品与丙磺舒合用，其清除率降低，因此需减量使用。
4、长期使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用，因可减少凝血因子在肝内的合成，可增强凝血作用，故抗凝血药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。
5、长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量至1000g，应用3年以上时)，可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等)的危险。
6、与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时，由于两药可相互降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，应避免同时应用。

用法用量

静注或滴注，成人及15岁以上儿童一次1~2g，一日2~4次，给药间隔不得短于四小时，日剂量不超过8g，对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g，本品临用前请先用9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)完全溶解。将1g的盐酸丙怕他莫用50ml或2g用100ml1的0.9%氯化钠注射液稀释后使用(终浓度为20mg/ml)在15分钟内输注完毕。

剂型规格

粉针剂

1g 2g

哪儿有