奥普力农_磷酸二酯酶抑制药_抗心力衰竭药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸奥普力农、罗普瑞酮、科雷特克、爱尔辛泰

英文名称

Olprinone

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

适应证

用于使用其他药物疗效不佳的急性心力衰竭的短期静脉治疗。

药理作用

⑴药效学：本品是磷酸二酯酶（PDEⅢ）特异性抑制剂。当PDEⅢ被抑制，会导致cAMP浓度增加，诱导蛋白激酶Ａ活化，后者激活细胞膜上的电压依赖性钙离子通道，促进钙离子被摄取进入细胞和肌浆网，最终导致钙离子释放增加，增加心肌收缩力。
奥普力农与其他的PDEⅢ抑制剂（氨力农和米力农）不同，更包含甲基和氰基结构，后者嵌入到酰胺区中，使其亲和力更高于其他PDEⅢ抑制剂，保证其更大程度地发挥增强心肌收缩力和扩张血管的作用。
⑵药动学：健康成人５min内静脉定速注射 1.25～50μg/kg 的盐酸奥普力农注射剂，给药期间血药浓度随给药量而上升，AUC也随给药量而增加。静注后血浆中原药的消除显示二室方式，α相半衰期为7.0min，β相为57 min。奥普力农最小有效血药浓度约为20ng/mL。冠脉内直接给予20ng/mL 奥普力农并不明显增加心肌收缩力，40ng/mL 则明显增加反映心肌收缩力各项指标，60ng/mL 能够改善左室舒张功能。排泄：健康成年男性5min内恒速静脉注射盐酸奥普力农（2.5～50 μg/kg）时，给药后48h内本品70%～80%以原型从尿中排出。血浆蛋白结合率比较高（81.3±0.1）%，血液透析难以清除。

不良反应

重要不良反应：心室颤动、室性心动过速，血压下降（发生率均不足0.1％～５％），肾功能障碍（不足0.1％～５％）。其他不良反应：循环系统、心动过速、室上性或室性早搏等心律失常（不足0.１％～５％）；血液系统　血小板减少、贫血、白细胞减少或白细胞增多（均不足0.1％～５％）；消化系统　呕吐（不足0.1％～５％）；泌尿系统尿量减少（不足0.1％～５％）；呼吸系统低氧血症（不足0.1％）；过敏反应、皮疹（不足0.1％）。

禁忌症

肥厚型梗阻性心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狭窄。孕妇或可能妊娠者禁用。

注意事项

下列情况亦应慎用：
⑴严重的快速型心律失常患者。本品的正性肌力作用和扩血管作用所致的压力感受器反射或本品所致的心肌细胞内钙离子浓度升高，均可能诱发心律失常。
⑵严重的冠状动脉疾患患者。本品的正性肌力作用可能加重患者原有的冠状动脉疾患。
⑶肾功能受损患者。本品经肾脏排泄，肾功能降低时药物的ｔ_1／2可能延长；同时本品也可能加重肾损伤。
⑷严重的低血压患者。本品具有扩血管作用，更易引起血压下降，收缩压＜80ｍｍHｇ时慎用。

用法用量

静脉滴注：推荐剂量为0.1±0.3ug/kg/min，必要时可增加至0.4ug/kg/min。
成人给予盐酸奥普力农注射液时，先按照每公斤体重10μg(10g/kg)盐酸奥普力农的剂量静脉缓慢注射(盐酸奥普力农注射液原液或其稀释液(用生理盐水或葡萄糖注射液稀释)，注射时间控制在5分钟;此后，按照每分钟每公斤体重0.1~0.3μg(0.1~0.3μg/kg/min)的速度静脉滴注。
应根据病情适当增减剂量，必要时可增加剂量至0.4μg/kg/min。一日的总给药量不能超过0.6mg/kg(相当于0.4μg/kg/min持续给药24小时)。
使用本品后120分钟，如患者的临床症状仍未改善时，须停药，并给予妥善处理。
尚缺乏长时间给药的经验，给药时间超过3小时时，不良反应的发生率有增多的倾向。用药时间超过3小时，须密切观察病情。
药物使患者症状改善且患者病情稳定后，应改用其他治疗方法。

剂型规格

注射液

5mg 5ml

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