尼非卡兰_Ⅲ类(钾通道阻滞药)_抗心律失常药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸尼非卡兰、新博舒

英文名称

Nifekalant

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品制剂为类白色至淡黄色疏松块状物或粉末。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

用于其它抗心率失常药无效或不耐受的严重的室性心率失常、室颤患者的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品为非选择性钾通道拮抗剂。能有效控制折返引起的快速室性心律失常，对缺血性心律失常有较好的疗效。动物实验表明盐酸尼非卡兰能延长大鼠冠脉结扎-再灌模型的QT间期，并降低再灌注后持续性室颤发生率。
　　⑵药动学：健康成年男子单次给予盐酸尼非卡兰0.1～0.4mg/kg，药时曲线下面积（AUC）与剂量呈正相关，ｔ1/2β为1.53～2.07h。给药后24h，尿中原形药物浓度为给药量的30%，葡萄糖醛酸结合体约20%被排泄，其他代谢物的排泄率为3%。健康成年男子以0.4mg/kg的负荷剂量静注给药，其后以0.4mg/（kg h）和0.8mg/（kg·h）的速度持续6h静注给药，血浆中原药浓度在持续给药约4h后达稳态浓度。以0.4mg/（kg·h）的速度给药，稳态血药浓度为543ng/ml；以0.8mg/（kg·h）的速度给药，稳态血药浓度为2133ng/ml。盐酸尼非卡兰静注给药，血浆蛋白结合率为86%～95%。主要代谢途径为经羟乙基结合，N-脱烷基化，硝基还原。

不良反应

国外上市后观察到的主要不良反应为：尖端扭转型室性心动过速(Tdp)54例次(3.9%)，室性心动过速48例次(3.4%)，心室颤动36例次(2.6%)。在临床检查值异常中发生率较高的有LDH(乳酸脱氢酶)升高41例次(2.9%)，ALT(丙氨酸氨基转移酶)升高36例次(2.6%)，AST(天冬氨酸氨基转移酶)升高36例次(2.6%)，γ-GTP(γ-谷氨酰转肽酶)升高32例次(2.3%)，心电图QT间期延长34例次(2.4%)。此外，在儿童用药的11例中，出现1项白细胞升高及CK(磷酸肌酸激酶)升高的临床检查值异常。其中严重不良反应是致心律失常(5%以上)。室性心动过速(包括尖端扭转型室性心动过速)、心室颤动、室性期外收缩、心房颤动、心房扑动等都可能发生。当上述症状出现时，应立即停药，并采取静脉注射利多卡因、静脉注射硫酸镁或直流电复律等措施进行适当处理。

禁忌症

⑴禁用于有QT间期延长综合征病史的患者，因使用本品可进一步延长QT间期，有可能诱发尖端扭转型室速(Tdp)等室性心动过速；
⑵禁用于正在使用胺碘酮注射剂治疗的患者(都可阻滞钾离子通道，两者并用会增强QT间期延长的作用，增大引发尖端扭转型室性心动过速的可能性)；
⑶原则上禁用于孕妇或可能怀孕的妇女，但在必需情况下，可谨慎使用。

注意事项

⑴本品仅限用于其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动患者。
⑵用药场所须各种检查设施齐全，应具有抢救室性心动过速和心室颤动的设备和条件。本品应在具备室性心动过速、心室颤动、尖端扭转性室性心动过速抢救经验的心血管专业、急诊科、重症科医师指导下应用。
⑶本品慎用于以下患者：
①有明显窦性心动过缓病史的患者（有增加心动过缓的可能）；
②有传导功能受损的患者（房室传导阻滞、窦房传导阻滞、束支传导阻滞）（有可能加重传导阻滞）；
③低血钾患者（有引发室性心动过速包括尖端扭转型室速等心律失常的可能）；
④严重肾功能损害的患者（可能使本品的血药浓度上升，或使其半衰期延长，加重肾功能损害）；
⑤严重肝功能不全的患者（可能使本品的血药浓度上升，或使其半衰期延长）；
⑷单次静脉注射时必须于5分钟内缓慢地注射完毕。若快速注射，血药浓度急剧上升可能发生QT间期过度延长，心率减慢或窦性停搏，甚至室性心动过速（含尖端扭转型室速）、室颤等心律失常。
⑸本品给药过程中，必须进行心电图的连续监测，并注意观察临床症状，尤其当QT间期过度延长（超过0.6秒）时，应立即减量或终止给药。
⑹本品停止注射后应至少进行1小时的连续心电监护。
⑺本品用于难以口服给药及紧急情况下。在需要继续抗心律失常治疗时，一旦有可能口服给药，应及时替换为口服药物治疗。
⑻与其它抗心律失常药联合使用的有效性和安全性尚未确定，联合使用时必须仔细观察。
⑼孕妇或有妊娠可能的妇女原则上不应使用本品，特殊情况下应慎重使用。
⑽哺乳期妇女应避免使用本品，不得已使用的情况下应避免哺乳。
⑾低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿及儿童的使用经验尚缺乏。
⑿老年患者应慎重使用本品。

药物相互作用

⑴本品与普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮口服制剂、索他洛尔、普罗布考、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、交感神经兴奋药合用时，可使本品作用增强。
⑵本品与盐酸伐地那非、盐酸莫西沙星、枸橼酸托瑞米芬和利尿药合用时，有增强本品作用的可能性。

给药说明

⑴配药应注意的事项：
①本品溶解后应即刻使用。需保存或需持续静脉注射情况下，溶解后使用不得超过24小时。（用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解后的本品溶液在室温散光照射下可保持稳定24小时）
②同下列注射液进行配伍时，会发生含量下降、混浊、沉淀、结晶析出、有关物质增加等配伍变化，因此要避免同这类药物混合注射：硫喷妥钠、坎利酸钾、呋塞米、盐酸阿普林定、盐酸多巴胺、地西泮、盐酸雷尼替丁、胞磷胆碱、三磷酸腺苷二钠、碳酸氢钠注射液、醋酸林格液、高热量复方氨基酸注射液。
③同下列注射液进行配伍时，在本品不同的溶解液或配伍浓度下，可能会导致含量下降、混浊、沉淀、结晶析出、有关物质增加等配伍变化的发生，因此要避免同这类药物混合注射：静脉注射用利多卡因制剂、醋酸氟卡尼、肝素钠。
⑵给药时应注意的事项：
①静脉给药可能会导致静脉炎、注射部位不良反应（疼痛、炎症、红肿、硬结等）、注射部位脓肿、皮肤溃疡形成，请务必注意，出现上述症状时给予合理的医疗处置。
②某些联合用药的药物，在本品不同的溶解液或配制浓度下，可能会导致使用过程中输液管内析出结晶，因此请务必注意。一经发现结晶析出，应迅速更换新的输液器材（含三通阀）等，进行合理的医疗处置。

用法用量

0.1mg/kg，给药5min。静滴：0.1mg/kg，给药1h。剂量可根据年龄、症状适当调整。

剂型规格

粉针剂

50mg

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