卡波替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

黑框警告

1.穿孔、瘘管：服用本品的患者3%发生胃肠穿孔，1%出现瘘管。出现穿孔或瘘管则终止治疗。
2.出血：经本品治疗的患者中有3%发生严重，有时致命的出血，出血包括咯血和胃肠道出血。监测患者出血症状和体征。有严重出血的患者不要给予本品。

其他名称

苹果酸卡博替尼、XL184、COMETRIQ

英文名称

Cabozantinib

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

⑴治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。
⑵用于舒尼替尼（索坦）治疗失败的晚期肾癌。

药理作用

本品是一个多靶点的广谱抗癌药，可抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和 TIE-2受体的酪氨酸激酶活性。目前，已经在肾癌、肝癌、甲状腺癌、肺癌、软组织肉瘤等多种实体瘤中，证实了疗效。

不良反应

⑴常见的不良反应有腹泻腹痛、恶心呕吐、身体疲乏、食欲降低及由此导致的体重减轻；口腔炎、便秘、以及由高血压或低血压所导致的昏厥。不常见的不良反应有低钠血症、低磷血症、胸膜积液以及ALT升高和掌足红肿综合征等。
⑵常见的不良反应一般不带有致命性，但若用药后长久不消，需咨询医师予以应对。卡博替尼致死性副作用主要为：出血、肺炎、白血病、瘘管、心脏骤停等。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品过敏者禁用；孕妇禁用；中、重度肝损伤患者禁用。

注意事项

⑴中至重度肝功能异常者不推荐服用卡博替尼。
⑵卡波替尼会对胎儿造成伤害，孕妇忌用卡博替尼，服药期间应有效避孕。
⑶卡波替尼可能会通过乳汁影响婴儿，哺乳期女性应停止母乳喂养或暂停用药。
⑷没有足够数据表明药物对儿童及65岁以上的老人具有安全性，此类患者需慎用卡博替尼。
⑸有出血病史的患者不应使用卡博替尼。

药物相互作用

⑴使用CYP3A4强诱导剂的患者，应在每天服用的卡博替尼的剂量上增加40mg用药，在停用CYP3A4强诱导剂三天后才可恢复至标准剂量。CYP3A4诱导剂主要为：利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草。
⑵使用CYP3A4强抑制剂的患者，卡博替尼每日在医生指导下减少40mg使用，停止使用CYP3A4强抑制剂三天后才可将卡博替尼的剂量恢复至标准剂量。CYP3A4强抑制剂，此种类药物主要为：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、泰利霉素、伏立康唑等。
⑶服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。

用药交代

⑴空腹服用，避免与食物同服。需整粒吞服，服药前2小时、服药后1小时内不要进食。
⑵卡波替尼不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。
⑶服用卡波替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即：柠檬、柚子、橘子类水果或果汁，以及含有营养添加剂的食物。

用法用量

⑴用于甲状腺髓样癌时，推荐剂量为每日口服140mg（1粒80mg＋3粒20mg）。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
⑵用于肾癌治疗时，推荐剂量为每日60mg（3粒20mg）。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
⑶避免与食物同服，服药前两小时与服药后一小时内不要进食。
⑷每日定点用药，出现漏服时立即补服，若发现漏服时、距下次定点用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。

剂型规格

胶囊剂	20mg 60mg 80mg	暂无
片剂	20mg 40mg 60mg	暂无