西曲瑞克_促性腺激素药及其拮抗药_下丘脑垂体激素及相关药_作用于内分泌及生殖系统药物

其他名称

西曲利司、思则凯、Cetrotelid

英文名称

Cetrorelix

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色冻干块状物。

贮存条件

①于原包装内，避光存放于2~8℃（冰箱冷藏）。本品未开封前可以在原包装中于室温下（不超过30℃）保存3个月。
②本品注射前必须放置到室温。使用前大约30分钟从冰箱中取出。
③不得冷冻或者放置在冷冻室或冷藏包附近。

适应证

用于预防患者在进行有控制的卵巢刺激，取得卵母细胞时过早排卵（性不孕症）。尚可试用于良性前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位症和前列腺癌以及对性激素敏感的肿瘤。

药理作用

⑴药效学：本品时一种有效的黄体激素释放激素拮抗药。排卵过速主要是由于垂体的促黄体激素的早熟性波动，导致卵泡未成熟，在按生理过程收集卵之前排卵，以及早熟性黄体化。本品可防止在控制性刺激卵巢细胞时过早排卵。抑制体内黄体生成素和卵泡刺激激素及男性睾酮水平。
⑵药动学：本品静脉注射给药符合三室模型；皮下给药为二室模型；皮下注射单剂量后，生物利用度85％，最小有效剂量为一日0.25mg。静脉注射和皮下注射给药后ｔ1/2分别为12小时和30小时。

不良反应

注射局部偶见发红、瘙痒和肿胀，或恶心、头痛等。罕见有严重的过敏反应，皮疹、低血压、紧张、呼吸、呼吸困难等。

禁忌症

下列任何条件下不能使用本品：
⑴对醋酸西曲瑞克，促性腺激素释放激素类似物，外源性肽类激素以及对任何辅料过敏者；
⑵孕妇及哺乳期妇女；
⑶绝经期妇女；
⑷中度至重度肝肾功能损伤者。

注意事项

⑴在卵巢刺激过程中或卵巢刺激后可能出现卵巢过度刺激综合征。这是促性腺激素进行卵巢刺激过程的固有风险。一旦出现卵巢过度刺激综合征，应进行对症治疗，如：休息、静脉给予电解质/胶体及肝素。
⑵至今为止，本品用于重复卵巢刺激的经验有限，因此只有在进行充分的风险/效益评估后，才可用于重复刺激周期。
⑶接受西曲瑞克进行不孕症治疗的女性分娩的 316 名新生儿的临床随访研究的有限数据表明，西曲瑞克不会增加后代出现先天异常的风险。
⑷尚未在肝、肾功能损伤患者中进行西曲瑞克研究，因此需要慎用。

药物相互作用

⑴本品未进行正式的药物相互作用研究。体外研究表明，本品与经细胞色素P450代谢的药物，或葡萄糖苷化的药物，以及以其它方式结合的药物均不发生相互作用。尽管没有证据显示本品有药物相互作用，特别是与常见药物、促性腺激素或可诱导易感个体释放组胺的药物同时应用时的相互作用，但不能完全排除药物相互作用的可能性。
⑵西曲瑞克不能与几种常用的肠外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使用。

给药说明

每天更换注射部位。为防止配伍禁忌，本品只能用注射用水溶解，溶解后应立即使用。

用法用量

皮下注射：从卵巢激发的第5天开始，注射0.25mg/日，同时用促性腺激素。或育龄妇女在卵巢激发的第7天结合促性腺激素疗法，一次性注射本品3mg，若注射后未能在第5天诱发排卵，则育龄妇女应每日注射0.25mg本品，直至诱发排卵为止。

剂型规格

冻干粉针

0.25mg(附1支溶媒) 0.25mg 3mg

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