泊那替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

普纳替尼、帕纳替尼、英可欣、Iclusig

英文名称

Ponatinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

1.用于治疗达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的慢性期、进展期或急性期的慢性粒细胞白血病（CML）；或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼者，以及临床不适合用伊马替尼进行后续治疗的患者；或T315I突变者。
2.用于治疗达沙替尼治疗无效的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）；或不能耐受达沙替尼者，以及临床不适合用伊马替尼进行后续治疗的患者；或T315I突变者。

药理作用

Ponatinib是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

不良反应

最常见非-血液学不良反应（≥ 20%）是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

未曾在小于18岁患者中试验Iclusig的安全性和疗效。

药物相互作用

如果与强CYP3A抑制剂同服，需要降低本品的剂量。

用药交代

2018年10月11日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）网站发布消息，提示帕纳替尼的可逆性后部脑病综合征（PRES）风险。因此给医务人员建议：
1.帕纳替尼上市后，在用药人群中有脑后部可逆性脑病综合征的报告，发生率为百分之一。
2.PRES的症状和体征包括：癫痫、头痛、警觉性下降、意识功能改变、视力丧失以及其他视觉和神经异常。
3.如确诊PRES应停药，只有在PRES好转且继续帕纳替尼治疗的获益大于PRES风险时才恢复用药。
4.告知患者一旦突发剧烈头痛、意识模糊、癫痫或视觉改变，应立即与医务人员联系。
5.帕纳替尼为黑三角药品。黑三角意为加强监测，旨在确保及时发现任何新的安全风险，即需通过黄卡系统报告所有可疑不良反应。

用法用量

口服：推荐剂量为一次45mg，一日1次，有或无食物同服均可。

剂型规格

片剂

15mg 45mg

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