普乐沙福_其他作用于血液系统的药物_作用于血液系统的药物

其他名称

释倍灵、Mozobil

英文名称

Plerixafor

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色至淡黄色澄明液体。

贮存条件

30℃以下保存。

适应证

本品与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联用，适用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者动员造血干细胞（HSC）进入外周血，以便于完成 HSC 采集与自体移植。

药理作用

⑴药效学：普乐沙福是一种造血干细胞动员剂，是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂，阻断CXCR4与同源配体（基质细胞衍生因子-1α，SDF-1α）的结合。研究认为，SDF-1α和CXCR4 在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓，干细 CXCR 直接通 SDF-1α或通过诱导其他粘附因子，帮助这些细胞锚定在骨髓基质中。研究显示普乐沙福动员的CD34+细胞具有植入能力和长达一年的再生能力。
⑵药动学：①吸收。普乐沙福皮下注射后30~60分钟达到血浆峰浓度。②分布。普乐沙福与人血浆蛋白中度结合，结合率可达58%。普乐沙福在人体内的表观分布容积为0.3L/kg，表明普乐沙福主要（但不限于）在血管外分布。③代谢。使用体外实验分析普乐沙福代谢。使用人肝微粒体或人原代肝细胞未见普乐沙福的体外代谢，且普乐沙福对主要药物代谢细胞色素P450酶（1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4/5）无体外抑制活性。在使用人肝细胞的体外研究中，普乐沙福对CYP1A2、CYP2B6 和 CYP3A4 酶无诱导作用。这些研究结果表明普乐沙福与 P450 相关的药物发生药物相互作用的可能性低。消除。普乐沙福主要通过尿液消除。对肾功能正常的健康志愿者给予0.24 mg/kg普乐沙福后，在给药后的前24小时内，约70%的剂量在尿液中以原型排泄。在健康受试者和患者中，普乐沙福血浆消除半衰期（t_1/2）为3~5小时。在临床相似浓度下，在MDCKII和MDCKII-MDR1细胞模型的体外研究中，普乐沙福不是P糖蛋白的底物或抑制剂。

不良反应

最常见的不良反应：腹泻，恶心，疲劳；注射部位反应；头痛，关节痛，眩晕，呕吐。

禁忌症

对普乐沙福注射液任何成分过敏者禁用。

注意事项

因可能导致白血病患者的肿瘤细胞动员作用，不适合白血病患者使用。可能导致肿瘤细胞的动员作用。监测血液和血小板计数（特别是中性粒细胞）。监视器（左如上腹/肩胛或肩痛）为脾脏破裂。因为胚胎-胎儿毒性，妊娠（Cat.D）避免使用。哺乳母亲：不推荐。可能导致QT/QTc延长。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

用法用量

皮下注射：
⑴患者接受 G-CSF 每天1次、共给药4天后开始本品治疗。在开始每次采集前11小时进行本品给药，最多连续给药4天。
根据体重确定本品皮下注射给药的推荐剂量：
①患者体重≤83kg 时，20mg固定剂量，或者按体重0.24mg/kg。
②患者体重>83kg 时，按体重0.24mg/kg。
⑵使用患者实际体重计算本品的给药体积。每瓶含有1.2mL溶液，浓度20mg/mL，根据如下公式计算患者给药体积：0.012×患者实际体重（kg）=给药体积（mL）。
⑶在普乐沙福首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中，最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。使用以下公式确定理想体重：
男（kg）：50.0+2.3×（（身高（cm）×0.394）-60）；
女（kg）：45.5+2.3×（（身高（cm）×0.394）-60）。
根据暴露量随体重增加而增加，本品剂量不得超过40mg/天。
⑷肾损伤：若肌酐清除率≤50ml/min，减少三分之一的剂量致0.16mg/kg。

剂型规格

注射液

24mg 1.2ml

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