| 其他名称 | 优拓比、UPTRAVI | |||||||||
| 英文名称 | Selexipag | |||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，限片剂和WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的肺动脉高压（WHO第1组）的患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 性状 | 本品为圆形、深黄色薄膜衣片。 | |||||||||
| 贮存条件 | 30°C以下保存。 | |||||||||
| 适应证 | 用于治疗肺动脉高压（罕见病），以延缓疾病进展及降低因PAH而住院的风险。 肺动脉高压是一种由已知或未知原因引起的肺动脉内血压异常升高的疾病；其特征为肺小动脉的血管痉挛、内膜增生、中层肥厚、外膜增生、原位血栓形成、不同程度的炎症和丛状改变。其临床表现包括肺动脉压进行性升高并最终导致右心衰竭。 |
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| 药理作用 | 司来帕格是一种口服有效、高选择性和长效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂，可改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖、肺血管壁的增厚。 | |||||||||
| 不良反应 | 常被报告的不良反应是头痛、腹泻、恶心呕吐、下颌疼痛、肌痛、肢体疼痛、关节痛和面部潮红，这些反应在剂滴定期间较常发生。这些不良反应中在严重程度上大部分为轻度至中度。 | |||||||||
| 禁忌症 | 以下患者禁用： ⑴对本品任何成份过敏者。 ⑵严重冠状动脉心脏病或不稳定型心绞痛。 ⑶最近6个月内曾发生心肌梗塞。 ⑷未严密监控的失代偿性心力衰竭。 ⑸严重心律失常。 ⑹最近3个月内曾发生脑血管事件（例如短暂性脑缺血发作、卒中）。 ⑺与心肌功能疾病相关的且与肺高压无关的先天性或获得性瓣膜缺损。 ⑻正在合用CYP2C8强效抑制剂（例如吉非罗齐）的患者。 |
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| 注意事项 | ⑴低血压：本品具有血管舒张特性，可能造成血压降低。在处方本品之前，医生应谨慎考虑患有基础疾病的患者（例如接受降压治疗或存在安静状态低血压、低血容量、严重左心室出口通道阻塞或自主神经功能异常的患者）是否受到血管舒张作用的不良影响。 ⑵甲状腺功能亢进症：使用本品时观察到甲状腺功能亢进。当出现甲状腺功能亢进的征兆或症状时，建议进行甲状腺功能检查。 ⑶肺静脉闭塞性疾病：当血管扩张剂（主要为前列环素）用于肺静脉闭塞性疾病患者时，曾有肺水肿的病例报告。因此，如果 PAH 患者服用本品时发生肺水肿体征，应考虑肺静脉闭塞性疾病的可能性。如确诊，应停用本品。 ⑷CYP2C8中度抑制剂：司来帕格与CYP2C8中度抑制剂（例如氯吡格雷、地拉罗司、特立氟胺）合并用药可能会增加司来帕格及其主要活性代谢产物的暴露量。如合用或中断CYP2C8中度抑制剂，则应考虑调整司来帕格的剂量。 ⑸老年患者（年龄≥65岁）：目前超过 75 岁患者使用本品的临床经验有限，在此人群中使用本品应谨慎。 ⑹肝功能不全：目前并无重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者使用司来帕格的临床经验，因此本品不得用于此类患者。司来帕格及其活性代谢产物在中度肝功能不全（Child-Pugh B 级）受试者中表现出较高的暴露量。对于中度肝功能不全的患者，应每日给予本品一次。 ⑺肾功能不全：对于重度肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m2）的患者，应谨慎进行剂量滴定。目前并无本品用于透析患者的经验，因此本品不得用于此类患者。 ⑻本品对驾驶能力与操作机器能力有轻微影响。在考虑患者驾驶和操作机器的能力时，应留意患者的临床状态和使用司来帕格的不良反应资料（如头痛或低血压）。 ⑼具有生育能力的女性在服用司来帕格期间应采取有效的避孕措施。 ⑽妊娠期间以及具有生育能力但未采取避孕措施的女性不建议使用本品。 ⑾哺乳期间不应使用本品。 ⑿本品在0到18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确立，目前无相关资料。不建议在儿科患者中使用. |
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| 药物相互作用 | ⑴CYP2C8抑制剂:当与600mg 吉非罗齐（一种强效CYP2C8抑制剂）每日两次合用时，司来帕格的暴露量约为原来的2倍，而其活性代谢产物（主要疗效因子）的暴露量约为原来的11倍。本品不得与强效CYP2C8抑制剂（例如吉非罗齐）合用。 ⑵CYP2C8诱导剂：在与600mg 利福平（一种CYP2C8（和UGT酶）诱导剂）每日一次合并用药时，不会改变司来帕格的暴露量，而其活性代谢产物的暴露量减半。与CYP2C8诱导剂（例如利福平、卡马西平、苯妥英）合用时可能需调整司来帕格剂量。 |
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| 用药交代 | ⑴应早、晚服用本品。为提高耐受性，建议随餐服用本品，并在每次剂量增加阶段开始时，在晚间服用第一次增加的剂量。 ⑵不应将药片掰开、压碎或咀嚼，应用水送服 ⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 用法用量 | ⑴口服给药。应早、晚服用本品。为提高耐受性，建议随餐服用本品，并在每次剂量增加阶段开始时，在晚间服用第一次增加的剂量。不应将药片掰开、压碎或咀嚼，应用水送服。 应由具有肺动脉高压治疗经验的医生给予治疗及监测。 ⑵剂量： ①个体化剂量滴定：每位患者都应该进行剂量滴定至个人的最高耐受剂量，其剂量范围从一次0.2mg，一日2次，到1.6mg，一日2次（个体化维持剂量）。荐起始剂量为一次0．2mg，一日2次，大约间隔2小时．之后以一次0.2mg一日2次的增加剂量，通常每周增加一次。在治开始时和每次进行剂量增加时建议在晚上服用第一剂。在剂量滴定期间可能发生反映本品作用机制的一些不良反应（例如，头痛、腹泻、恶心和呕吐、下颌疼痛、肌痛、肢体疼痛、关节痛和面部潮红），通常为一过性反应或者需进行对症治疗（见[不良反应]）。然而，如果达了患者无法耐受的剂置，则应将剂量减少至前一个较低剂量。 对于未发生反应本品作用机制的不良反应但剂量递增受限的患者，可以再次尝试继续增加至个人的最高耐受剂量直到最高剂量一次1.6mg、一日2次。 ②个体化维持剂量： 应维持剂定期间所达到的最高耐受剂量，如患者对于某个剂量的治疗随着时间逐渐无法耐受，则应考虑对症治疗和或将剂量降至的一个较低剂量。 ③中断和停止治疗： 如果漏服，应尽快补服，除非距离下一次服药时间已不足6小时。如果漏3日或以上，则以较低的剂重新服用本品并重新剂量滴定。对于PAH者突然中断本品治疗的经验有限。尚未观禀到急性反跳的证据。然而，如果决定停止服用本品，应逐步停用，同时开始替代性治疗。 ④肝功能不全患者： 重度肝功能不全（child－Pugh C级）患者不得使用本品，对于中度肝功熊不全child－Pugh B级）忠者，本品的起始量应为一次0.2mg、一日1次，每隔一周增加0.2mg．每日一次直至出现无法耐受或医疗上无法处理的反映司来帕格作用机制的不良反应为止。轻度肝功能不全（child－ Pugh A级）患者无需调给药方案。 ⑤肾功能不全患者： 轻底或中度肾功能不全者无调整给药方案。重度肾功能不全（估计小球过率（eGFR）＜30mL／min／1.73m2）患者无需改变起始剂量；对这些患者进行剂量滴定时应谨慎（见[注意事项]）。 |
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| 剂型规格 |
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