安贝生坦_其他抗高血压药及降压复方制剂_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

Letairis

英文名称

Ambrisentan

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

药理作用

安贝生坦是内皮素受体A(ETA)的选择性抑制剂，治疗时对内皮素受体B也有轻微抑制作用。抑制内皮素受体A可阻断引起血管收缩的细胞内通路，从而导致血管舒张。

不良反应

常见副作用包括头痛、头晕、水肿、面红、鼻炎和消化不良。

肝损伤

⑴肝损伤：在临床试验中，安贝生坦可导致小概率血清氨基转氨酶升高（0%至3%），与安慰剂受试组类似。血清转氨酶升高一般是轻度（很少超过正常上限值(ULN)的3倍以上）、短暂性的和无症状的。因此，在治疗过程中，无需每月监测血清含量升高情况。尚无安贝生坦会引起临床症状明显的肝损伤（伴黄疸）的病例，但其已被限制使用。其他内皮素受体拮抗剂（波生坦、西他生坦）可导致急性肝损伤，部分病例甚至很严重。肝损伤通常在用药后1至6个月发病，肝酶谱升高类似为肝细胞型或混合型。一般不会出现免疫超敏症状，自身抗体未出现或浓度较低。西他生坦曾导致数例因肝功能衰竭致死的病例。因此西他生坦未在美国批准上市，且之后在各地均撤市。安贝生坦未导致类似的病例，其化学结构与西他生坦不同，因此并发症不会出现交叉敏感性。
⑵损伤机制：安贝生坦导致潜在肝损伤的机制目前未知。安贝生坦主要由细胞色素P450系统（CYP 2C9和3A4）代谢。代谢生成的有毒中间物可导致药物交叉作用，特别是与环孢霉素A。 ⑶肝损星级：★

禁忌症

妊娠期禁用。

用法用量

口服：推荐剂量为每次5至10mg，每日一次。

剂型规格

片剂

5mg 10mg

暂无