替西罗莫司_非特异性免疫抑制药_免疫抑制剂_作用于免疫系统药物

其他名称

西罗莫司酯化物、坦西莫司、替西莫司、驮瑞塞尔、Torisel

英文名称

Temsirolimus

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

2-8℃下避光贮存。

适应证

用于治疗成人患者的晚期肾细胞癌。

药理作用

西罗莫司酯化物是西罗莫司的酯，与他克莫司和环孢霉素相同，两者都能与相同的细胞内受体结合，但西罗莫司能够阻滞“哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白” (mTOR)，与他克莫司和环孢霉素阻滞钙调神经磷酸酶不同。mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在多种与致癌和肿瘤发展有关的细胞因子和生长因子的信号通路中具有重要作用。mTOR受抑制后会引起蛋白质合成减少和细胞周期停滞。西罗莫司酯化物治疗能够抑制晚期和转移性肾细胞癌患者病情进展，延长患者寿命。

不良反应

较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。西罗莫司酯化物会引起许多不良反应，多数与剂量相关。

肝损伤

⑴肝毒性： 接受西罗莫司酯化物治疗的患者30%~40%血清转氨酶升高，60%~ 70%的碱性磷酸酶升高，但血清酶指标异常普遍程度较轻，无症状反应，且具有自限性，基本无需调整剂量或停药。仅有2%~3%的患者血清酶升高至正常值上限的5倍以上。与西罗莫司一样，西罗莫司酯化物具有免疫抑制作用，会引起乙型肝炎再活动，严重者甚至可致死。尚未报告可引起乙型肝炎反向血清转换，即患者体内之前已有乙型肝炎抗体阳性（乙型肝炎病毒表面抗体或核心抗体），治疗后转为乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)阳性。尚未发现西罗莫司酯化物会引起临床症状明显的急性特发性肝炎，但另一方面，使用该药物的患者总数有限。由此可知，西罗莫司酯化物引致急性肝损伤的情况极其罕见（即便日后有发现）。因注射西罗莫司酯化物引起的超敏性反应并不少见（推荐提前使用抗组胺药），已报告西罗莫司酯化物引起的史蒂芬斯-强森症候群病例。
⑵损伤机制： 西罗莫司酯化物大部分经肝脏细胞色素P450系统 (CYP 3A4)进行代谢。肝损伤可能是西罗莫司酯化物直接作用或其代谢中间物的毒性引起。当与细胞色素P450药物代谢酶抑制剂或诱导剂合用时，西罗莫司酯化物易于引发药物间相互作用。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6小时内使用。
2.应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。
3.老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

用法用量

静脉注射：推荐成人剂量为一次25mg，每周1次，直至病情进展或患者无法接受药物毒性。

剂型规格

注射液

25mg 1ml

暂无